Topapepsin - Gebrauchsanweisungen, Analoga, Reviews und Freisetzungsformen (Tabletten 25 mg, 50 mg, 100 mg und 200 mg) des Arzneimittels zur Behandlung von Epilepsie, Lennox-Gastaut-Syndrom und Migräne-Prävention bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Zusammensetzung und Alkohol

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Topaleptin. Es gibt Bewertungen der Besucher der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten auf die Verwendung von Topalepsin in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge von Topalepesin in Gegenwart von bestehenden strukturellen Analoga.Verwenden Sie für die Behandlung von Epilepsie, Lennox-Gastaut-Syndrom und Migräne-Prävention bei Erwachsenen, Kindern, sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit. Zusammensetzung und Wechselwirkung des Arzneimittels mit Alkohol.

Topaleptin - Antiepileptikum bezieht sich auf die Klasse der sulfatsubstituierten Monosaccharide.

Topiramat (Wirkstoff von Topalepsin) reduziert die Inzidenz von Aktionspotentialen, die für ein Neuron in einem Zustand von anhaltender Depolarisation charakteristisch sind, was die Abhängigkeit der blockierenden Wirkung des Arzneimittels von den Natriumkanälen auf den Zustand des Neurons anzeigt. Topiramat potenziert die Aktivität von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) gegen bestimmte Subtypen von GABA-Rezeptoren (einschließlich GABAA-Rezeptoren) und moduliert auch die Aktivität der GABAA-Rezeptoren selbst, hemmt die Aktivierung der Kainat-Empfindlichkeit von Kainat-Rezeptoren und alpha-Aminomethylisoxazolpropionsäure Rezeptoren (AMPK-Rezeptoren) zu Glutamat, beeinflusst nicht die Aktivität von N-Methyl-D-Aspartat gegenüber ionotropen Glutamat-Rezeptoren, die selektiv N-Methyl-D-Aspartat (NMDA-Rezeptoren) binden. Diese Wirkungen von Topiramat sind dosisabhängig mit einer Plasma-Topiramat-Konzentration von 1 & mgr; M bis 200 & mgr; M, mit einer minimalen Aktivität im Bereich von 1 & mgr; M bis 10 & mgr; M.

Darüber hinaus inhibiert Topiramat die Aktivität bestimmter Isoenzyme von Carboanhydrase, aber dieser Effekt im Topiramat ist schwächer als der von Acetazolamid und ist anscheinend nicht die hauptsächliche antiepileptische Aktivität von Topiramat.

Zusammensetzung

Topiramat + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme wird Topiramat schnell und effizient resorbiert. Bioverfügbarkeit - 81%. Das Essen hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Bioverfügbarkeit von Topiramat. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 13-17%. Nach der Einnahme werden etwa 20% der Dosis metabolisiert. Im Plasma, Urin und Kot von Menschen wurden 6 praktisch inaktive Metaboliten identifiziert. Es wird hauptsächlich von den Nieren in unveränderter Form (70%) und in Form von Metaboliten ausgeschieden.

 Hinweise

• Epilepsie - als Monotherapie zur Erstbehandlung bei Patienten älter als 2 Jahre (partielle oder primär generalisierte tonisch-klonische Anfälle);
• Epilepsie - als Teil einer komplexen Therapie bei Patienten älter als 2 Jahre (partielle oder generalisierte tonisch-klonische Anfälle);
• Anfälle auf dem Hintergrund des Lennox-Gastaut-Syndroms;
• Prävention von Migräneattacken bei Erwachsenen.

Formen der Freisetzung

Tabletten mit einer Beschichtung beschichtet, 25 mg, 50 mg, 100 mg und 200 mg.

Gebrauchsanweisung und Dosierungsschema

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Tabletten sollten nicht geteilt werden.

Zur optimalen Kontrolle der Anfälle wird empfohlen, die Behandlung mit niedrigen Dosen mit anschließender Erhöhung der effektiven Dosis zu beginnen. Wenn als Monotherapie verwendet wird, ist es notwendig, die mögliche Wirkung des Absetzens von Antiepileptika (PEP) auf die Häufigkeit von Anfällen zu berücksichtigen. In Fällen, in denen PEP nicht abrupt abgebrochen werden muss, wird empfohlen, ihre Dosis schrittweise zu reduzieren, und zwar alle zwei Wochen um 1/3. Mit dem Entzug von Arzneimitteln (LS), die Induktoren mikrosomaler Leberenzyme sind, wird die Konzentration von Topiramat im Blutplasma steigen, was bei der Therapie berücksichtigt werden sollte.

Monotherapie

Erwachsene: zu Beginn der Monotherapie - 25 mg einmal pro Tag in der Nacht für 1 Woche. Dann wird die Dosis in Abständen von 1-2 Wochen um 25-50 mg pro Tag erhöht (die Tagesdosis wird in 2 Teildosen aufgeteilt). Wenn diese Art der Behandlung intolerant ist, wird die Dosis um eine kleinere Menge oder in großen Intervallen erhöht. Die Dosis wird in Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Therapie ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 100-200 mg pro Tag, die maximale Tagesdosis sollte mit Monotherapie 500 mg nicht überschreiten. Die Dosierungsempfehlungen gelten für alle Erwachsenen, einschließlich älterer Patienten, die nicht an einer Nierenerkrankung leiden.

Kinder: älter als 6 Jahre mit Monotherapie mit Topaleptin in der 1. Woche der Behandlung - 0,5-1 mg pro 1 kg Körpergewicht vor dem Schlafengehen. Dann wird die Dosis im Abstand von 1-2 Wochen um 0,5-1 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag erhöht (die Tagesdosis wird in 2 Teildosen aufgeteilt). Wenn diese Art der Therapie intolerant ist, wird die Dosis zwischen den Dosissteigerungen sanfter oder in großen Intervallen erhöht. Die Höhe der Dosis und die Geschwindigkeit ihres Anstiegs werden durch die klinische Wirksamkeit und Verträglichkeit der Therapie bestimmt. Der empfohlene Dosisbereich für eine Topiramat-Monotherapie bei Kindern - 100 mg pro Tag - hängt von der klinischen Wirksamkeit ab (bei Kindern zwischen 6 und 16 Jahren beträgt diese Dosis etwa 2 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag).

Kombinationstherapie

Erwachsene: mit der Ernennung als Teil der Kombinationstherapie mit anderen Antikonvulsiva bei Erwachsenen ist die Anfangsdosis 25-50 mg einmal pro Tag in der Nacht für 1 Woche. Die Dosis wird dann wöchentlich um 25-50 mg erhöht, bis die effektive Dosis erreicht ist. Die minimale effektive Dosis beträgt 200 mg pro Tag, die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 200-400 mg, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 2-mal täglich. Dosen über 1600 mg pro Tag wurden nicht untersucht. Das Kriterium für die Wahl der Dosis ist der klinische Effekt und die Verträglichkeit, bei manchen Patienten kann dieser Effekt einmal täglich mit dem Medikament erreicht werden. Die Dosierungsempfehlungen gelten für alle Erwachsenen, einschließlich älterer Patienten, die nicht an einer Nierenerkrankung leiden.

Kinder: Wenn sie im Rahmen einer kombinierten Antikonvulsivtherapie bei Kindern über 3 Jahren verschrieben werden, beträgt die empfohlene Gesamttagesdosis 5-9 mg pro 1 kg Körpergewicht in 2 Einzeldosen. Die Auswahl der Dosis beginnt mit 25 mg pro Tag (mit einer Rate von 1-3 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag) über Nacht für 1 Woche. In der Zukunft kann die Dosis 1-2 Wochen lang um 1-3 mg pro 1 kg Körpergewicht erhöht und in 2 Teildosen eingenommen werden. Das Kriterium für die richtige Dosisauswahl ist eine stabile klinische Wirkung und gute Verträglichkeit. Die Tagesdosis bis 30 mg pro 1 kg Körpergewicht wird in der Regel gut vertragen.

Prävention von Migräne

Die empfohlene Gesamttagesdosis beträgt 100 mg in 2 Teildosen. Beginnen Sie die Behandlung mit einer Dosis von 25 mg oder weniger vor dem Schlafengehen für 1 Woche. Dann wird die Dosis um 25 mg pro Tag im Abstand von 1 Woche erhöht. Wenn dieses Regime intolerant ist, wird die Dosis um eine kleinere Menge oder in längeren Intervallen erhöht. Die Dosis wird in Abhängigkeit vom klinischen Effekt ausgewählt. Bei einigen Patienten wird mit einer Tagesdosis von 50 mg pro Tag ein positives Ergebnis erzielt. Bei Anwendung einer Dosis von mehr als 100 mg pro Tag wird kein zusätzlicher Effekt bei der Prävention von Migräne beobachtet.

Nebenwirkung

• Schläfrigkeit;
• Schwindel;
• Verletzung der Aufmerksamkeit;
• Amnesie (Gedächtnisschwäche);
• psychomotorische Störungen;
• Krämpfe;
• falsche Koordination;
• Zittern (Zittern von Gliedmaßen oder Rumpf);
• Lethargie (ein schmerzhafter Zustand, der durch Langsamkeit, Lethargie, Müdigkeit gekennzeichnet ist);
• Störung des Gleichgewichts;
• Artikulationsstörung (Sprache), ausgeprägte Sprachstörungen;
• Unterdrückung des Bewusstseins;
• Krämpfe der Art von großen Krampfanfällen;
• Gesichtsfelddefekt;
• Ohnmacht;
• Speichelfluss;
• repetitive Sprache;
• schlechte Schlafqualität;
• Verlust der Empfindlichkeit;
• Depression;
• langsames Denken;
• kognitive Störungen (vermindertes Gedächtnis, geistige Leistungsfähigkeit);
• Schlaflosigkeit;
• Verwirrung, Desorientierung;
• Aggression, Stimmungslabilität;
• ängstliche Erregung, Wut;
• unzureichendes Verhalten, Suizidgedanken oder -versuch;
• akustische und visuelle Halluzinationen;
• verminderte Libido (sexuelles Verlangen);
• Tränen, Euphorie;
• Verletzung der Lesefähigkeiten;
• Abflachen von Emotionen;
• verschwommene Sicht, Doppeltsehen, verminderte Sehschärfe;
• trockene Augen, Photophobie, erhöhter Tränenfluss;
• einseitige Blindheit, vorübergehende Blindheit;
• Glaukom;
• Verletzung der Anpassung (Anpassung der Augen an Veränderungen der äußeren Bedingungen);
• Schwellung der Augenlider;
• nacht Blindheit;
• Okulomotorische Störungen;
• Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Neutropenie;
• allergisches Ödem, Ödem der Bindehaut;
• Anorexie (Essstörung), verminderter Appetit, erhöhter Appetit;
• konstanter Durst;
• Klingeln in den Ohren, Unbehagen in den Ohren, Schmerzen im Ohr;
• Taubheit, einseitige Taubheit, neurosensorische Taubheit;
• Bradykardie (Abnahme der Herzfrequenz), Herzklopfen;
• Blutspülungen;
• Nasopharyngitis (Entzündung der Nasenschleimhaut und der hinteren Rachenwand);
• Nasenbluten, verstopfte Nase;
• Husten, Kurzatmigkeit während körperlicher Anstrengung;
• Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung;
• Bauchschmerzen;
• trockener Mund;
• Gastritis (Entzündung der Magenschleimhaut);
• Pankreatitis (Entzündung der Bauchspeicheldrüse);
• Blähungen (erhöhte Begasung im Darm);
• Zahnfleischbluten;
• Hypersekretion der Speicheldrüsen;
• Schmerzen in der Mundhöhle, Mundgeruch;
• Hepatitis (Leberentzündung), Leberversagen;
• Alopezie (Kahlheit);
• Hautjucken, Hautausschlag, Urtikaria, Erythem (Rötung der Haut);
• Allergische Dermatitis;
• Schwellung des Gesichts;
• Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme;
• Arthralgie (Gelenkschmerzen);
• Muskelkrämpfe, Myalgie (Muskelschmerzen), Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Muskelschmerzen in der Brust;
• Schwellung der Gelenke;
• Nephrolithiasis (Bildung von Nierensteinen);
• Pollakisurie (häufiges Urinieren), Dysurie (Harndrang);
• Harninkontinenz;
• Hämaturie (Blut im Urin);
• ein dringender schmerzhafter Harndrang;
• Schmerz in den Nieren;
• erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion;
• Reizbarkeit;
• Verletzung des Gangs;
• grippeähnlicher Zustand;
• Kälte der Gliedmaßen;
• Gefühl der Berauschung;
• Gewichtsverlust, Gewichtszunahme;
• Kristallurie (Kristalle von Salzen im Urin);
• eine Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen, Hypokaliämie, eine Abnahme des Gehalts an Hydrogencarbonaten im Blut.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Topiramat;
• Kinder unter 2 Jahren.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Adäquate und streng kontrollierte klinische Studien zur Sicherheit von Topiramat in der Schwangerschaft wurden nicht durchgeführt.

Die Verwendung von Topaleptin während der Schwangerschaft kann den Fötus schädigen.Die Daten des Registers der schwangeren Frauen zeigen, dass, wenn die intrauterine Wirkung von Topiramat auf den Fötus das Risiko der Entwicklung angeborener Fehlbildungen erhöht (z. B. kraniofaziale Defekte, wie "Hasenlippe" und "Wolfsmund", Hypospadie und Entwicklungsstörungen) verschiedener Körpersysteme). Diese Entwicklungsanomalien wurden sowohl bei der Monotherapie mit Topiramat als auch bei der Kombinationstherapie beobachtet. Im Vergleich mit der Gruppe der Patienten, die keine Antiepileptika nehmen, zeugen die Daten des Registers der schwangeren Frauen mit der Monotherapie mit topiramat von der Erhöhung der Frequenz der Geburt der Kinder mit dem niedrigen Körpergewicht (weniger als 2500 Gramm). Kausalzusammenhang ist nicht hergestellt.

Bei der Behandlung von Frauen im gebärfähigen Alter sollten der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fetus abgewogen und alternative Behandlungsmöglichkeiten in Erwägung gezogen werden. Wenn Topiramat in der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn während der Behandlungsperiode eine Schwangerschaft auftritt, sollte der Patient vor einem möglichen Risiko für den Fötus gewarnt werden.

Eine begrenzte Anzahl von Beobachtungen legt nahe, dass Topiramat in die Muttermilch übergeht. Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit zu verwenden, sollte die Frage des Stillens gelöst werden.

Verwenden Sie bei Kindern

Nicht bei Kindern unter 2 Jahren anwenden.

Anwendung bei älteren Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

spezielle Anweisungen

Die Verwendung von Topiramat zur Behandlung von akuten Migräneanfällen wurde nicht untersucht.

Es sollte mit Vorsicht bei Nieren- und Leberinsuffizienz, Nephrulolythiasis (einschließlich persönlicher und familiärer Vorgeschichte), Hyperkalziurie angewendet werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Hämodialysepatienten benötigen eine Korrektur des Topiramat-Dosierungsschemas.

Topalepsin abzuschaffen sollte schrittweise erfolgen, um die Möglichkeit der Erhöhung der Häufigkeit von Krampfanfällen zu minimieren.In klinischen Studien bei Erwachsenen in der Behandlung von Epilepsie wurden die Dosen um 50-100 mg in Abständen von 1 Woche und um 25-50 reduziert mg bei Erwachsenen, die Topiramat in einer Dosis von 100 mg pro Tag erhielten, um Migräne zu verhindern. Bei Kindern wurde Topiramat in klinischen Studien innerhalb von 2 bis 8 Wochen schrittweise entfernt. Wenn die medizinischen Indikationen einen schnellen Entzug von Topiramat erfordern, wird empfohlen, den Zustand des Patienten zu überwachen.

Um das Risiko, während der Behandlung Nephrolithiasis zu entwickeln, zu reduzieren, sollten Sie die Menge der verbrauchten Flüssigkeit erhöhen.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Topiramat können Schwitzen und Hyperthermie insbesondere bei kleinen Kindern unter Bedingungen hoher Umgebungstemperatur reduziert werden. Ein ausreichendes Auffüllen des Flüssigkeitsverlustes vor und während Aktivitäten wie Sport oder Aufenthalt bei hohen Temperaturen kann das Risiko von Komplikationen durch Überhitzung reduzieren.

Während des Behandlungszeitraums sollten die Patienten überwacht werden, um Anzeichen von Suizidgedanken zu erkennen und eine angemessene Behandlung zu verschreiben. Bei Anzeichen suizidaler Idealisierung oder suizidalem Verhalten ist es erforderlich, dass Patienten (und ggf. Pflegepersonal) sofort ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen.

Wenn Anomalien auf Seiten des Auges auftreten, einschließlich eines Syndroms mit Myopie in Verbindung mit einem okklusiven Glaukom, sollte Topapepsin abgesetzt werden, sobald der behandelnde Arzt dies für möglich hält. Falls erforderlich, sollten Maßnahmen zur Senkung des Augeninnendrucks ergriffen werden.

Um das Auftreten einer metabolischen Azidose zu vermeiden, wird empfohlen, während der Behandlung mit Topiramat die notwendigen Studien durchzuführen, einschließlich der Bestimmung der Konzentration von Hydrogencarbonaten im Serum. Bei metabolischer Azidose und deren Persistenz empfiehlt es sich, die Dosis zu reduzieren oder die Anwendung von Topiramat zu beenden. Bei Kindern kann eine chronische metabolische Azidose zu einem langsameren Wachstum führen. Die Wirkung von Topiramat auf das Wachstum und mögliche Komplikationen im Zusammenhang mit dem Knochensystem wurde bei Kindern und Erwachsenen nicht systematisch untersucht.

Wenn das Körpergewicht abnimmt, sollte die Diät angepasst werden.

Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig andere Medikamente einzunehmen, die eine depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem (ZNS) ausüben.

Während der Behandlung sollte der Patient keinen Alkohol trinken.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Mit Vorsicht sollte bei Patienten mit potenziell gefährlichen Aktivitäten verwendet werden, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, da Topiramat Schläfrigkeit, Schwindel, Sehbehinderung verursachen kann.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Topalepsin reduzieren Phenytoin und Carbamazepin seine Konzentration im Blutplasma. Dies ist auf die Induktion von Enzymen unter dem Einfluss von Phenytoin und Carbamazepin zurückzuführen, an denen der Topiramat-Metabolismus durchgeführt wird. In einigen Fällen kam es bei der Verwendung von Topiramat zu einer Erhöhung der Phenytoinkonzentration im Blutplasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung einer einzelnen Dosis von Topiramat und Digoxin ist es möglich, die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) von Digoxin zu verringern.

Bei gleichzeitiger Anwendung eines oralen Kontrazeptivums, das Norethindron und Ethinylestradiol enthielt, beeinflusste Topiramat die Clearance von Norethindron nicht signifikant, jedoch erhöhte sich die Plasmaclearance von Ethinylestradiol signifikant. Somit kann bei gleichzeitiger Verabreichung von Topiramat mit oralen Kontrazeptiva deren Wirksamkeit beeinträchtigt werden reduziert werden.

Patienten, die Metformin, Pioglitazon, Glibenclamid bei gleichzeitiger Anwendung oder Aufhebung von Topiramat einnehmen, können in der Plasmaglukose schwanken. Mit diesen Kombinationen sollten Sie den Plasmaglucosespiegel überwachen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Topiramat mit Arzneimitteln, die für die Entwicklung von Nephrolithiasis prädisponieren, kann ein erhöhtes Risiko für Nierensteine ​​bestehen.

Analoge der Droge Topalepesin

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Maxitop;
• Ropimat;
• Topamax;
• Topiramat;
• Topiromax;
• Topsaver;
• Thoreal;
• Torapimat;
• Epimax;
• Das Epitop.

Analoge für die pharmakologische Gruppe (Antiepileptika):

• Actinerval;
• Algerisch;
• Acetazolamid;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Briivak;
• Valopixim;
• Valparin;
• Valproinsäure;
• Vero-Lamotrigin;
• Wimpat;
• Gabagamma;
• Gabapentin;
• Halodiff;
• Gapentec;
• Hexamidin;
• Depakin;
• Depamid;
• Diazepam;
• Zweigeteilt;
• Diphenin;
• Zagreton;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Carbaleptin retard;
• Carbamazepin;
• Caten;
• Keppra;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Konvulsiv;
• Lameptil;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrigin;
• Lamotriks;
• Levetiracetam;
• Lethiram;
• Mazepin;
• Mysolin;
• Neuronthin;
• Prigabilon;
• Relium;
• Rivotril;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazon;
• Stasepin;
• Suxilep;
• Tebantin;
• Topamax;
• Topiromax;
• Thoreal;
• Trileptal;
• Phenobarbital;
• Finlepsin;
• Chloracon;
• Exalieff;
• Enkorat;
• Epimax;
• Epitera;
• Epitropyl;
• Eplorontin.

Antwort eines pädiatrischen Neurologen

Ich kann sagen, dass das Antiepileptikum Topalepsin in der Kindheit, sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Medikamenten, eine gute therapeutische Wirkung hat. Die Häufigkeit von Krampfanfällen nimmt ab, viele Kinder erleben eine anhaltende Remission der Krankheit. Aber die Nebenwirkungen bei der Einnahme von Topaleptin sind bei fast jedem Patienten registriert. Eltern klagen über Lethargie und Benommenheit bei Kindern, Appetitlosigkeit und Gewichtsverlust, Sehstörungen und Gedächtnisstörungen. Ich erinnere mich in meiner Praxis nicht an einen einzigen Fall, in dem die Behandlung mit diesem Medikament absolut problemlos war.

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