Dapoxetin - Gebrauchsanweisungen, Übersichten, Analoga und Formen der Freisetzung (30 mg und 60 mg Tabletten) Medikamente zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation bei Männern und Potenzierung. Zusammensetzung und Interaktion mit Alkohol

In diesem Artikel können Sie die Anweisungen für die Verwendung des Medikaments lesen Dapoxetin. Präsentiert werden Bewertungen von Besuchern der Website - Verbraucher dieses Medikaments, sowie Meinungen von Ärzten Spezialisten auf die Verwendung von Dapoxetin in ihrer Praxis. Eine große Bitte ist es, ihr Feedback zu dem Medikament aktiv hinzuzufügen: Das Medikament half oder half nicht, die Krankheit loszuwerden, wobei Komplikationen und Nebenwirkungen beobachtet wurden, die möglicherweise nicht vom Hersteller in der Anmerkung angegeben wurden. Analoge oder Generika von Dapoxetin in Gegenwart von bestehenden Strukturanaloga. Verwenden Sie, um vorzeitige Ejakulation bei Männern zu behandeln und Potenz zu erhöhen.Zusammensetzung und Interaktion des Arzneimittels mit Alkohol.

Dapoxetin - Der Wirkungsmechanismus des Medikaments bei der vorzeitigen Ejakulation ist mit einer Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin durch Neuronen verbunden, gefolgt von einer Erhöhung der Wirkung des Neurotransmitters auf prä- und postsynaptische Rezeptoren. Der Mechanismus der Ejakulation wird hauptsächlich vom sympathischen Nervensystem reguliert. Postganglionäre sympathische Nervenfasern innervieren die Samenbläschen, den Samenleiter, die Prostata, die Harnröhre und den Blasenhals, wodurch ihre koordinierte Kontraktion eine Ejakulation bewirkt. Dapoxetin beeinflusst den Ejakulationsreflex, erhöht die Latenzzeit und verringert die Dauer der Refleximpulse der Motoneuronen der Perinealganglien. Stimulus, der Ejakulation beginnt, wird im spinalen Reflexzentrum erzeugt, das durch den Hirnstamm von mehreren Kernen des Gehirns gesteuert wird, einschließlich der präoptischen und paraventrikulären.

Zusammensetzung

Dapoxetin + Hilfsstoffe.

Pharmakokinetik

Dapoxetin wird schnell resorbiert und die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) wird 1-2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die Einnahme von fetthaltiger Nahrung verringert die Cmax von Dapoxetin (um 10%) und erhöht die AUC um 12% die Zeit, um die maximale Konzentration im Blutplasma zu erreichen. Der Absorptionsgrad von Dapoxetin bleibt jedoch unverändert. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant. Das Medikament Dapoxetin kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden. Mehr als 99% von Dapoxetin bindet an Plasmaproteine. Der aktive Metabolit Desmethyldapoxetin bindet zu 98,5% an Plasmaproteine. Dapoxetin wird im Körper mit einem durchschnittlichen Verteilungsvolumen von 162 Litern rasch verteilt.

Studien legen nahe, dass Dapoxetin von vielen Leber- und Nierenenzymen metabolisiert wird, insbesondere CYP2D6, CYP3A4 und Flavin-haltige Monooxygenase (FM01) -Niere. In einer klinischen Studie, in der der Metabolismus von 14C-Dapoxetin untersucht wurde, wurde Dapoxetin aktiv nach oraler Verabreichung hauptsächlich durch N-Oxidation, N-Demethylierung, Hydroxylierung der Naphtho-Gruppe, Glucuronisierung und Addition der Sulfogruppe metabolisiert. Nach oraler Gabe wurden Anzeichen eines präsystemischen Metabolismus in der Leber gefunden. Die Hauptkomponenten, die im Blutplasma zirkulieren, waren intaktes Dapoxetin und Dapoxetin-N-oxid. In Studien wurde gefunden, dass Dapoxetin-N-oxid inaktiv ist. Darüber hinaus wurden Desmethyldapoxetin und Didezmethyldapoxetin in einer Menge von weniger als 3% der Gesamtzahl der zirkulierenden Metaboliten von Dapoxetin nachgewiesen. Die Studie ergab, dass Desmethyldapoxetin in seiner Aktivität mit Dapoxetin vergleichbar ist, und Didezmethyldapoxetin ist etwa 2 mal weniger aktiv als Dapoxetin. Die Exposition (AUC und Cmax) von ungebundenem Desmethyldapoxetin betrug 50% bzw. 23% ungebundenes Dapoxetin.

Metaboliten von Dapoxetin werden hauptsächlich mit Urin in Form von Konjugaten ausgeschieden. Ein unveränderter Wirkstoff im Urin wird nicht nachgewiesen. Dapoxetin wird schnell ausgeschieden, wie die geringe Konzentration der Substanz im Blutplasma (weniger als 5% des Maximums) 24 Stunden nach der Dosis zeigt. Bei täglicher Aufnahme ist eine Ansammlung von Materie im Körper minimal. Bei oraler Einnahme beträgt die endgültige Eliminationshalbwertszeit ungefähr 19 Stunden.

Eine einzelne Dosis von Dapoxetin in einer Dosis von 60 mg zeigte keinen signifikanten Unterschied in der Pharmakokinetik bei gesunden älteren Männern und Männern jüngeren Alters.

Hinweise

• zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation bei Männern im Alter von 18 bis 64 Jahren (Reflexverstärkung der Potenz durch längeren Geschlechtsverkehr und Erhöhung des Selbstvertrauens).

Formen der Freisetzung

Tabletten mit 30 mg und 60 mg beschichtet.

Gebrauchsanweisung und Empfangsschema

Für die orale Verabreichung. Die Tablette sollte als Ganzes geschluckt und mit mindestens einem vollen Glas Wasser abgewaschen werden. Das Medikament Dapoxetin kann unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.

Die empfohlene Anfangsdosis für alle Männer beträgt 30 mg; diese Dosis wird 1-3 Stunden vor dem angeblichen Geschlechtsverkehr eingenommen. Bei unzureichender Wirkung und guter Verträglichkeit von 30 mg Dosis kann diese auf 60 mg erhöht werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 1 Mal alle 24 Stunden.

Der Arzt, der das Medikament Dapoxetin zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation verschreibt, sollte das Risiko und den Nutzen der Anwendung des Arzneimittels nach den ersten 4 Behandlungswochen oder nach 6 Dosen abschätzen und das Risiko-Nutzen-Verhältnis für die Entscheidung, ob die Behandlung fortgesetzt wird, bestimmen Dapoxetin.

Nebenwirkung

• Schlaflosigkeit;
• ermüden;
• Angst;
• Unruhe;
• ungewöhnliche Träume;
• Depression;
• ein Zustand der Euphorie;
• Stimmungsschwankungen;
• Nervosität;
• Gleichgültigkeit;
• Apathie;
• Schlafstörungen;
• Albträume;
• verringerte Libido;
• Verlust der Libido;
• Anorgasmie;
• Verletzung der Konzentration der Aufmerksamkeit;
• Ohnmacht, inkl. vasovagale Synkope;
• posturaler Schwindel;
• Perversion des Geschmacks;
• Lethargie;
• Unterdrückung des Bewusstseins;
• verschwommene Sicht;
• Schmerzen im Augenbereich;
• Tinnitus;
• Sinusbradykardie;
• Tachykardie;
• eine Abnahme des Blutdrucks;
• systolische Hypertonie;
• verstopfte Nase;
• gähnen;
• Übelkeit, Erbrechen;
• Durchfall, Verstopfung;
• Bauchschmerzen;
• Dyspepsie;
• Blähung;
• Blähungen;
• trockener Mund;
• Juckreiz;
• kalter Schweiß;
• erektile Dysfunktion;
• Fehlen der Ejakulation;
• Verletzung des Orgasmus, inkl. Anorgasmie bei Männern;
• Parästhesien männlicher Geschlechtsorgane;
• Reizbarkeit;
• Gefühl von Wärme;
• Gefühl der Vergiftung.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit gegen Dapoxetin oder eine beliebige Hilfskomponente des Arzneimittels;
• schwere Herzerkrankung (z. B. Herzinsuffizienz 2-4 der NYHA-Klasse, Herzleitungsabnormalitäten (2-3 Grad AV-Block oder Sinus-Syndrom (SSS)) in Abwesenheit eines permanenten Schrittmachers, ausgedrückt durch IHD oder Klappenapparatsschaden);
• gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern und Aufnahme innerhalb von 14 Tagen nach dem Absetzen ihrer Verwendung. Ebenso können MAO-Hemmer nicht innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Dapoxetin eingenommen werden;
• gleichzeitige Verabreichung von Thioridazin und innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen der Anwendung. In ähnlicher Weise kann Thioridazin nicht innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Dapoxetin eingenommen werden;
• gleichzeitige Verabreichung von Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer-SSRIs), Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern und trizyklischen Antidepressiva) und anderen Arzneimitteln mit serotoninerger Wirkung (zum Beispiel L-Tryptophan, Triptane, Tramadol, Linezolid, Lithium, Präparate von St. Johanniskraut (Hypericum perforatum) und innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen dieser Medikamente, Ebenso können diese Medikamente nicht innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Dapoxetin eingenommen werden;
• gleichzeitige Verabreichung mit aktiven Inhibitoren von CYP3A4, zum Beispiel Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Nefazodon, Nelfinavir, Atazanavir usw .;
• mittelschwere und schwere Leberfunktionsstörungen;
• schwere Nierenfunktionsstörung;
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren;
• Laktoseintoleranz.

Vorsichtig

• leichte bis mäßige Nierenfunktionsstörung;
• gleichzeitige Anwendung mit starken CYP2D6-Isoenzyminhibitoren und moderaten CYP3A4-Inhibitoren bei Patienten mit genotypisch niedriger Aktivität von CYP2D6-Isoenzym und Patienten mit hoher CYP2D6-Isoenzymaktivität (in Kombination mit moderaten CYP3A4-Isoenzymhemmern);
• gleichzeitige Verwendung mit Arzneimitteln, die die Thrombozytenaggregation beeinflussen, und mit Antikoagulantien aufgrund des Blutungsrisikos.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Dapoxetin ist nicht für die Anwendung bei Frauen geeignet.

Schwangerschaft

Aufgrund der begrenzten Datenmenge, die in klinischen Studien erhoben wurde, besteht kein Grund anzunehmen, dass die Einnahme von Dapoxetin durch einen Mann die Schwangerschaft eines Partners beeinträchtigen kann. Gut kontrollierte Studien von Dapoxetin bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Dapoxetin und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen.

Verwenden Sie bei Kindern

Dapoxetin sollte nicht von Patienten unter 18 Jahren eingenommen werden.

Anwendung bei älteren Patienten

Eine einzelne Dosis von Dapoxetin in einer Dosis von 60 mg zeigte keinen signifikanten Unterschied in der Pharmakokinetik bei gesunden älteren Männern (über 65 Jahre alt) und Männern jüngeren Alters.

spezielle Anweisungen

Sind üblich

Das Medikament Dapoxetin ist nur für Männer mit vorzeitiger Ejakulation gedacht. Die Sicherheit der Droge bei Männern ohne vorzeitige Ejakulation ist nicht erwiesen, es gibt keine Daten über die Ejakulationsverzögerung.

Eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie bestätigte die Wirksamkeit von Dapoxetin zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation (PE). Dapoxetin 60 mg verbessert signifikant die durchschnittliche Zeit der verzögerten intravaginalen Ejakulation (IELT) im Vergleich zu Dapoxetine 30 mg bei Männern mit lebenslanger PE, aber es gibt keinen Unterschied bei Männern mit erworbener PE. Dapoxetin erhöht das Gefühl der Kontrolle und sexuelle Befriedigung bei Männern im Alter von 18 bis 64 Jahren mit PE.

Aufnahme mit Drogen

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, Dapoxetin nicht zusammen mit Narkotika einzunehmen. Die gleichzeitige Anwendung von Dapoxetin mit Arzneimitteln, die eine serotoninerge Wirkung haben, z. B. Ketamin, Methylendioxymethamphetamin (MDMA) und Lysergsäurediäthylamid (LSD), kann zu möglicherweise schwerwiegenden Reaktionen führen nicht beschränkt auf Arrhythmie, Hyperthermie und Serotonin-Syndrom. Die Einnahme von Dapoxetin zusammen mit Beruhigungsmitteln wie Opiaten oder Benzodiazepinen kann Schläfrigkeit und Benommenheit verstärken.

Ethanol (Alkohol)

Die Kombination von Dapoxetin mit Alkohol kann die Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem und die neurokardiogenen Nebenwirkungen von Alkohol, beispielsweise Synkope, verstärken, was das Risiko einer versehentlichen Verletzung erhöht. Daher sollten Patienten darauf hingewiesen werden, während der Einnahme von Dapoxetin keinen Alkohol zu trinken.

Ohnmacht

Die Häufigkeit von Synkopen in klinischen Studien des Medikaments Dapoxetin hing von der Patientenkategorie ab und reichte von 0,06% (für eine Dosis von 30 mg) bis zu 0,23% (für eine Dosis von 60 mg) bis 0,64% (für beide Dosen zusammen) eine Studie mit der Teilnahme von gesunden Freiwilligen.

Bei Patienten, die das Arzneimittel Dapoxetin erhielten, gab es im Vergleich zu Patienten, die ein Placebo erhielten, häufiger Prodromalsymptome, einschließlich Übelkeit, Schwindel / Benommenheit und Schwitzen. Bei einer Dosis von 30 mg Dapoxetin betrug die Inzidenz von Übelkeit 11,0%, die Inzidenz von Schwindel lag bei 5,8% und die von Hyperhidrose bei 0,8%. Bei einer Dosis von 60 mg Dapoxetin betrugen diese Werte 21,2%, 11,7% bzw. 1,5%.Die Häufigkeit von Synkopen und möglichen Prodromalsymptomen war dosisabhängig, was sich in höheren Raten bei Patienten zeigte, die höhere Dosen als die maximale empfohlene Tagesdosis von 60 mg erhielten. Die Fälle von Synkopen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, wurden als vasovagaler Natur angesehen. Die meisten dieser Fälle traten innerhalb der ersten 3 Stunden nach der ersten Dosis auf oder waren mit der Durchführung von Forschungsverfahren in einem klinischen Umfeld verbunden (z. B. Blutentnahme, abruptes Ansteigen, Blutdruckmessung). Mögliche Prodromalsymptome wie Übelkeit, Schwindel, Benommenheit, Palpitationen, Asthenie, Verwirrtheit und Schwitzen wurden in den ersten 3 Stunden nach der Einnahme des Medikaments ebenfalls beobachtet und gingen häufig einer Ohnmacht voraus. Patienten sollten während der Behandlung mit Dapoxetin darüber informiert werden Zeit, Ohnmacht mit oder ohne Prodromalsymptome ist möglich. Der Arzt sollte den Patienten über die Wichtigkeit von ausreichendem Wasserstress und die Erkennung von Prodromalzeichen und -symptomen informieren, um das Risiko schwerer Verletzungen zu verringern, wenn er aufgrund von Bewusstseinsverlust fallen gelassen wird. Bei möglichen Prodromalsymptomen sollte der Patient sich sofort hinlegen, so dass der Kopf unterhalb des Rumpfes liegt, oder sich mit gesenktem Kopf zwischen die Knie setzen und in dieser Position bleiben, bis die Symptome verschwinden. Wenn Ohnmacht oder andere ZNS-Effekte auftreten, sollte der Patient gewarnt werden, um potenziell lebensbedrohliche Situationen zu vermeiden, einschließlich des Fahrens und der Handhabung gefährlicher Maschinen.

Die Kombination von Dapoxetin mit Alkohol kann die neurokardiogenen Nebenwirkungen verstärken, einschließlich der Synkope, die das Risiko eines versehentlichen Traumas erhöht; Daher sollten Patienten darauf hingewiesen werden, während der Behandlung mit Dapoxetin keinen Alkohol zu trinken.

Patienten mit einem Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen

In klinischen Studien des Medikaments nahmen Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen nicht teil. Bei Patienten mit organischen Erkrankungen des Herzens und Blutgefäße (z. B. Obstruktion der Ableitung von Blut aus dem Herzen, Schäden an der Herzklappe, Stenose der Halsschlagader, Koronararterien Atherosklerose), das Risiko unerwünschter kardiovaskulärer Folgen der Synkope von Herz und anderen Ursprungs ist erhöht. Gegenwärtig liegen jedoch keine ausreichenden Daten vor, um zu bestimmen, ob dieses Risiko auch bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen auf eine vasovagale Synkope zutrifft.

Orthostatische Hypotonie

In klinischen Studien wurden Fälle von orthostatischer Hypotonie beschrieben. Der Arzt sollte den Patienten im Voraus darüber informieren, dass wenn mögliche Prodromalsymptome auftreten, zum Beispiel ein Gefühl der Leichtigkeit im Kopf unmittelbar nach dem Aufstehen, Sie sich sofort hinlegen sollten, so dass Ihr Kopf unterhalb Ihres Torsos ist, oder setzen Sie sich mit Ihrem Kopf zwischen den Knien, und in dieser Position bis zum Verschwinden der Symptome bleiben. Darüber hinaus müssen Sie den Patienten über die Notwendigkeit informieren, einen starken Anstieg nach längerem Liegen oder Sitzen zu vermeiden.Außerdem sollte das Arzneimittel Dapoxetin bei Patienten, die vasodilatatorische Arzneimittel einnehmen (z. B. Alpha-Blocker, Nitrate, PDE5-Inhibitoren), mit Vorsicht angewendet werden ) aufgrund der möglichen verminderten Toleranz solcher Patienten gegenüber der orthostatischen Wirkung des Arzneimittels.

Mäßig aktive Inhibitoren von CYP3A4

Wenn Dapoxetin zusammen mit mäßig wirksamen CYP3A4-Hemmern (Erythromycin, Clarithromycin, Fluconazol, Amprenavir, Fosamprenavir, Aprepitant, Verapamil, Diltiazem) eingenommen wird, sollte die Dosis des Arzneimittels auf 30 mg reduziert werden, Vorsicht ist geboten.

Aktive Inhibitoren von CYP2D6

Bei Patienten, die aktive CYP2D6-Inhibitoren erhalten, und bei Patienten mit geringer CYP2D6-Aktivität ist Vorsicht geboten, wenn die Dosis von Dapoxetin auf 60 mg erhöht wird, da dies die systemische Exposition mit einer entsprechenden Erhöhung der Häufigkeit und des Schweregrads erhöhen kann von dosisabhängigen unerwünschten Ereignissen.

Selbstmord / Selbstmordgedanken

In Kurzzeitstudien erhöhten Antidepressiva, einschließlich SSRI, das Risiko von Suizid und Suizidgedanken bei Kindern und Jugendlichen mit generalisierten Depressionen und anderen psychiatrischen Störungen im Vergleich zu Placebo. Bei Erwachsenen über 24 Jahren ist dieser Effekt nicht zu finden.In klinischen Studien des Medikaments Dapoxetin zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation klare Daten über das Verhältnis von Selbstmordgedanken mit der Behandlung nicht erhalten.

Manie

Das Medikament Dapoxetin kann nicht von Patienten mit einer Vorgeschichte von Manie / Hypomanie oder bipolarer Störung eingenommen werden, wenn Symptome dieser Krankheiten auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Krämpfe

Aufgrund der Fähigkeit von SSRIs, die Krampfschwelle zu reduzieren, sollte Dapoxetin bei Patienten mit instabiler Epilepsie vermieden werden, und sollte der Anfall auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Patienten mit kontrollierter Epilepsie müssen sorgfältig überwacht werden.

Begleitende Depression und psychische Störungen

Wenn der Patient Anzeichen und Symptome einer Depression vor dem Beginn von Dapoxetin hat, sollte eine Kontrolle durchgeführt werden, um das Vorhandensein nicht diagnostizierter depressiver Störungen auszuschließen. Dapoxetin sollte nicht gleichzeitig mit Antidepressiva, einschließlich SSRIs und Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern eingenommen werden. Es wird nicht empfohlen, die Behandlung von Depressionen oder Angstzuständen zu stoppen, um die Behandlung mit Dapoxetin zu beginnen. Dapoxetin ist nicht für die Behandlung von psychischen Störungen (zB Schizophrenie oder Depression) bestimmt, sollte aber nicht von Männern mit diesen Krankheiten eingenommen werden, da dies nicht der Fall ist möglich, den Anstieg der Symptome der Depression auszuschließen. Informieren Sie Ihren Arzt sofort über unangenehme Gedanken oder Gefühle, und wenn Anzeichen und Symptome einer Depression während der Behandlung auftreten, sollte Dapoxetin abgesetzt werden.

Blutung

Bei Verwendung von SSRIs werden Fälle von Blutungen beschrieben. Es ist ratsam, vorsichtig zu sein, wenn Dapoxetin gleichzeitig mit Arzneimitteln eingenommen wird, die die Thrombozytenfunktion beeinflussen (z. B. atypische Antipsychotika, Phenothiazine, Acetylsalicylsäure, NSAIDs, Antikoagulantien), sowie bei Patienten mit Blutungen oder Gerinnungsgeschichte.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Dapoxetin wird nicht für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen, Patienten mit mäßiger bis leichter Nierenfunktionsstörung sollten vorsichtig sein.

Das Entzugssyndrom

Es gibt Hinweise, dass der abrupte Entzug von SSRIs (zB Parästhesien in Form eines elektrischen Schocks), Angstzustände, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, Lethargie, emotionale Instabilität, Schlaflosigkeit, Schwindel, Hypomanie.

In einer klinischen Studie zur Beurteilung der Wirkung des Entzugs von Dapoxetin nach 62 Tagen Aufnahme bei einer Dosis von 60 mg (täglich oder auf Anfrage) bei Patienten mit vorzeitiger Ejakulation wurden keine Anzeichen eines Entzugssyndroms gefunden. Nach der Überführung der Patienten in das Placebo nach täglicher Verabreichung des Arzneimittels Dapoxetin wurden nur geringe Entzugssymptome in Form von leichter oder mäßig ausgeprägter Schlaflosigkeit und Schwindel festgestellt. Ähnliche Ergebnisse wurden in einer anderen klinischen Studie mit doppelblinder Kontrolle mit einem wöchentlichen Auswertungszeitraum von Entzugseffekten nach 24 Wochen Drogenkonsum bei einer Dosis von 30 mg oder 60 mg nach Bedarf erhalten.

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und andere mechanische Mittel

Bei der Einnahme von Dapoxetin werden Fälle von Schwindel, Aufmerksamkeitsstörungen, Ohnmachtsanfällen, verschwommenem Sehen und Schläfrigkeit beschrieben. Der Patient sollte gewarnt werden, Situationen zu vermeiden, in denen Verletzungen auftreten können, einschließlich des Fahrens und der Handhabung gefährlicher Maschinen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Wechselwirkung mit MAO-Inhibitoren

Bei Patienten, die sowohl SSRI als auch MAO-Hemmer erhielten, werden schwerwiegende, manchmal tödliche Reaktionen beschrieben, einschließlich Hyperthermie, Steifheit, Myoklonus, Instabilität des vegetativen Systems mit möglichen schnellen Fluktuationen in den Indizes der Vitalfunktionen, sowie Veränderungen im mentalen Zustand, einschließlich starker Agitation, Fortschreiten zu Delirium und Koma. Diese Reaktionen wurden auch bei Patienten beobachtet, die kürzlich die Einnahme von SSRIs abbrachen und die Behandlung mit MAO-Hemmern begannen. In einigen Fällen ähnelten die Symptome einem malignen neuroleptischen Syndrom. Die Daten über die gemeinsame Verwendung von SSRIs und MAO-Hemmern bei Tieren deuten darauf hin, dass diese Medikamente synergistisch Blutdruck erhöhen können und Verhalten arousal.Therefore verursachen, das Medikament Priligy nicht gleichzeitig mit MAO-Hemmern und innerhalb von 14 Tagen nach dem Absetzen ihrer Verwaltung genommen werden. Ebenso können MAO-Hemmer nicht innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Dapoxetin eingenommen werden.

Wechselwirkung mit Thioridazin

Thioridazin verlängert das QTc-Intervall, das von ventrikulärer Arrhythmie begleitet wird. Medikamente wie Dapoxetin, die das Enzym CYP2D6 hemmen, scheinen den Metabolismus von Thioridazin zu hemmen. Es wird erwartet, dass der resultierende Anstieg des Thioridazins die Verlängerung des QTc-Intervalls erhöht. Dapoxetin sollte nicht gleichzeitig mit Thioridazin und innerhalb von 14 Tagen nach dem Absetzen eingenommen werden. Ebenso kann Thioridazin nicht innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Dapoxetin eingenommen werden.

Medikamente, die eine serotonerge Wirkung haben

Wie bei SSRIs, Dapoxetin nehmen sollte gleichzeitig mit serotonergen Arzneimitteln (einschließlich MAO-Inhibitoren, L-Tryptophan, Triptane, Tramadol, Linezolid, SSRIs, Serotonin- und Norepinephrin-Anfalls Inhibitoren, Lithium und Hypericum perforatum Zubereitungen kann die Häufigkeit von Nebenwirkungen erhöhen serotonergen .Dapoxetine nicht gleichzeitig mit anderen SSRIs, MAO-Hemmern und anderen serotonergen Arzneimitteln und innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen dieser Arzneimittel eingenommen werden, ebenso können diese Arzneimittel nicht innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Dapoxetin eingenommen werden.

Drogen, die auf CNC wirken

Die Verabreichung des Medikaments Dapoxetin gleichzeitig mit Arzneimitteln, die auf das zentrale Nervensystem wirken, bei Patienten mit vorzeitiger Ejakulation wurde nicht untersucht. Es wird empfohlen, vorsichtig zu sein, wenn es notwendig ist, diese Medikamente gleichzeitig einzunehmen.

Die Wirkung anderer Medikamente auf Dapoxetin-Hydrochlorid

Studien mit Mikrosomen aus Leber, Nieren und Darm des Menschen haben gezeigt, dass Dapoxetin überwiegend durch CYP2D6, CYP3A4 und Flavin-haltige Monooxygenase 1 (FMO1) metabolisiert wird. Daher können Inhibitoren dieser Enzyme die Clearance von Dapoxetin verringern.

Inhibitoren von CYP3A4

Aktive Inhibitoren von CYP3A4

Zulassung Ketoconazol 200 mg zweimal täglich für 7 Tage erhöht Cmax Dapoxetin (60 mg einmal) um 35% und 99%. Unter Berücksichtigung des Anteils an ungebundenem Dapoxetin Desmethyldapoxetin und die Cmax der aktiven Fraktion (die Menge an ungebundener Dapoxetin und Desmethyldapoxetin) in Gegenwart von aktiven Inhibitoren von CYP3A4 um ca. 25% erhöhen kann, und die AUC kann double.This Zunahme Cmax und AUC der aktiven Fraktion können in der Subpopulation von Patienten, die kein funktionell aktives Enzym CYP2D6 haben, und während sie aktive CYP2D6-Inhibitoren erhalten, signifikant stärker ausgeprägt sein.

Dapoxetin Medikament sollte nicht gleichzeitig mit den aktiven Inhibitoren von CYP3A4, wie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Saquinavir, Telithromycin, Nefazodon, Nelfinavir und Atazanavir genommen werden.

Mäßig aktive Inhibitoren von CYP3A4

Gleichzeitigen Empfang mäßig aktive Inhibitoren von CYP3A4, wie Erythromycin, Clarithromycin, Fluconazol, Amprenavir, Fosamprenavir, Aprepitant, Verapamil oder Diltiazem, kann signifikant den Grad der systemischen Exposition von Dapoxetin dezmetildapoksetina und, besonders bei Patienten mit niedriger Aktivität von CYP2D6 erhöhen. Die maximale Dosis des mit diesen Arzneimitteln gleichzeitig eingenommenen Arzneimittels Dapoxetin sollte auf 30 mg begrenzt und mit Vorsicht eingenommen werden.

Aktive Inhibitoren von CYP2D6

Die Aufnahme von Fluoxetin in einer Dosis von 60 mg pro Tag für 7 Tage erhöhte die Cmax von Dapoxetin (60 mg einmal) um 50% bzw. 88%. Unter Berücksichtigung des Anteils an ungebundenem Dapoxetin und Desmethyldapoxetin, die Cmax der aktiven Fraktion (die Menge an ungebundener Dapoxetin und Desmethyldapoxetin) in Gegenwart von aktiven Inhibitoren von CYP2D6 kann um ca. 50% erhöhen und die AUC verdoppeln kann.Dieser Anstieg der Cmax und AUC der aktiven Fraktion liegt nahe dem bei Patienten mit niedriger CYP2D6-Aktivität erwarteten und kann die Häufigkeit und Schwere der dosisabhängigen Nebenwirkungen erhöhen. Daher sollte bei Patienten, die aktive CYP2D6-Inhibitoren erhalten, und bei Patienten mit niedriger CYP2D6-Aktivität Vorsicht geboten sein, wenn die Dosis von Dapoxetin auf 60 mg erhöht wird.

Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die durch Isoenzyme CYP1A und CYP 2B6 metabolisiert werden

Basierend auf den Vergleichsdaten von Cmax Dapoxetin bei einer Dosis von 60 mg und der Konzentration von Dapoxetin bei 50% Hemmung (IC50) des CYP1A2-Isoenzyms wurde geschlossen, dass die Wirkung von Dapoxetin auf die Konzentration von gleichzeitig verabreichten Medikamenten dadurch metabolisiert wird Isoenzym ist nicht zu erwarten. Die Wirkung von Dapoxetin auf das Isoenzym CYP2B6 wurde nicht untersucht.

PDE-5-Inhibitoren

Die Pharmakokinetik von Dapoxetin, die in einer Dosis von 60 mg gleichzeitig mit Tadalafil (20 mg) oder Sildenafil (100 mg) eingenommen wurde, wurde untersucht. Tadalafil hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapoxetin.Sildenafil erhöhte leicht die Cmax von Dapoxetin (um 22% bzw. 4%), was als klinisch unbedeutend angesehen wird. Bei Patienten, die PDE5-Hemmer einnehmen, sollte Dapoxetin wegen der möglicherweise verringerten Toleranz dieser Patienten für orthostatische Hypotonie mit Vorsicht angewendet werden.

Wirkung von Dapoxetin auf Begleitmedikationen

Tamsulosin

Eine einmalige und mehrfache Gabe von Dapoxetin in Dosen von 30 mg und 60 mg der Patienten, die täglich Tamsulosin erhielten, führte zu keiner Veränderung der Pharmakokinetik des Arzneimittels. Gleichzeitig änderte sich die Häufigkeit der orthostatischen Hypotonie nicht, was bei Tamsulosin allein und bei einer Kombination von Tamsulosin mit Dapoxetin 30 mg oder 60 mg der Fall war. Dapoxetin sollte Patienten, die Alpha-Blocker einnehmen, wegen der möglicherweise verringerten Toleranz dieser Patienten gegenüber orthostatischer Hypotonie mit Vorsicht verabreicht werden.

Drogen, die durch CYP2D6 metabolisiert werden

Die mehrfache Verabreichung von Dapoxetin (60 mg / Tag über 6 Tage) erhöhte die Cmax von Desipramin (50 mg einmal) um 11% bzw. 19% im Vergleich zur alleinigen Einnahme von Desipramin. Dapoxetin kann in ähnlicher Weise die Konzentration im Blutplasma und anderen Arzneimitteln erhöhen durch CYP2D6 metabolisiert. Die klinische Bedeutung davon dürfte gering sein.

Medikamente, die durch CYP2C19 metabolisiert werden

Die mehrfache Gabe von Dapoxetin (60 mg / Tag über 6 Tage) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Omeprazol (einmal 40 mg). Dapoxetin beeinflusst die Pharmakokinetik anderer CYP2C19-Substrate kaum.

Drogen, die durch CYP2C9 metabolisiert werden

Die mehrfache Gabe von Dapoxetin (60 mg pro Tag über 6 Tage) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Glyburid (5 mg einmal). Dapoxetin beeinflusst die Pharmakokinetik anderer CYP2C9-Substrate kaum.

PDE-5-Inhibitoren

Nach den Ergebnissen der Studie hatte Dapoxetin (60 mg) keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tadalafil (20 mg) und Sildenafil (100 mg).

Warfarin

Daten über die Auswirkungen der langfristigen Einnahme von Warfarin gleichzeitig mit dem Medikament Dapoxetin sind nicht vorhanden. Es wird empfohlen, Dapoxetin bei Patienten, die lang wirksames Warfarin einnehmen, mit Vorsicht zu verschreiben. In einer Studie zur Pharmakokinetik hatte die wiederholte Gabe von Dapoxetin (60 mg pro Tag über 6 Tage) keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik (PV und MHO) von Warfarin (einmal 25 mg).

Ethanol (Alkohol)

Eine Einzeldosis Ethanol (0,5 g / kg oder etwa 2 Dosen) hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Dapoxetin (60 mg einmal) und umgekehrt. Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels Dapoxetin und Ethanol (Alkohol) erhöhte die Benommenheit und reduzierte das Wachheitsniveau signifikant, wenn es vom Patienten beurteilt wurde. Die Aufnahme von nur Ethanol und nur das Medikament Dapoxetin veränderte die kognitiven Funktionen (Reaktionsrate im Verdauungstest und im Symbolersatztest) im Vergleich zu Placebo nicht signifikant, aber die Kombination von Ethanol mit dem Medikament Dapoxetin änderte diese Werte statistisch signifikant verglichen mit nur Ethanol. Gleichzeitige Verabreichung von Ethanol und Dapoxetin erhöht die Häufigkeit und Schwere solcher unerwünschter Reaktionen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Verlangsamung der Reflexe, Änderung der Beurteilungen. Die Kombination von Alkohol mit dem Medikament Dapoxetin kann auch neurokardiogene Nebenwirkungen verstärken, insbesondere die Häufigkeit von Synkopen, die das Risiko einer versehentlichen Verletzung erhöhen. Daher sollten Patienten darauf hingewiesen werden, während der Behandlung mit Dapoxetin keinen Alkohol zu trinken.

Analoga des Medikaments Dapoxetin

Strukturanaloge für den Wirkstoff:

• Dasutra (Dasutra);
• Extensil (Extensil);
• Lagose;
• Poxet-60 (Poxet-60);
• Precoce;
• Priligy (Priligi);
• Verlängerungen;
• Sustinex;
• Xydap.

Analoga zur pharmakologischen Gruppe (Potenzregulatoren):

• Vardenafil;
• Veromax;
• Verona;
• Viagra;
• Viassan LF;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dynamik;
• Zidena;
• Der Impala;
• Yohimbinhydrochlorid;
• Levitra;
• Maxigra;
• Muse;
• Olmax stark;
• Priligi;
• Reilis;
• Cialis;
• Sildenafil;
• Sildenafil Citrat;
• Spem;
• Spemann Forte;
• Tadalafil;
• Taxiere;
• Tentex forte;
• Testalamin;
• Tornethis;
• Himkoline;
• Edex;
• Errexel.

Ähnliche Medikamente:

Andere Medikamente: