Dopegit - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 250 mg) leku do leczenia nadciśnienia i zmniejszenia ciśnienia u dorosłych, dzieci i ciąży. Wskazania i przeciwwskazania

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Dopegit. Przedstawiono komentarze odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Dopegit w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Dopegite w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu nadciśnienia i obniżenia ciśnienia krwi u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji. Wskazania i przeciwwskazania do przyjmowania leku.

Dopegit - lek przeciwnadciśnieniowy o działaniu ośrodkowym. Metabolizowane z wytworzeniem alfa-metylonoradrenaliny, która działa przeciwnadciśnieniowo poprzez kilka mechanizmów:

• zmniejszenie napięcia współczulnego poprzez stymulację centralnych hamujących presynaptycznych receptorów alfa2;
• zastąpienie endogennej dopaminy na zakończeniach nerwów dopaminergicznych (jako fałszywego neuroprzekaźnika);
• zmniejszyła aktywność reniny w osoczu i zmniejszyła OPSS;
• supresja syntezy norepinefryny, redukcja dopaminy, serotoniny, noradrenaliny i adrenaliny w tkankach w wyniku zahamowania aktywności enzymu dekarboksylazy dopa.

Methylldopa (substancja czynna preparatu Dopegit) nie wpływa bezpośrednio na czynność serca, nie zmniejsza rzutu serca, nie powoduje odruchowej tachykardii, ani nie zmniejsza szybkości filtracji kłębuszkowej, nerkowego przepływu krwi ani filtrowanej frakcji. W niektórych przypadkach zmniejsza się częstość akcji serca. Skutecznie obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Rzadko powoduje niedociśnienie ortostatyczne.

Po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej maksymalne działanie rozwija się w ciągu 4-6 godzin i trwa około 12-24 godzin. Przy wielokrotnym stosowaniu leku maksymalne obniżenie ciśnienia krwi osiąga w dniu 2-3. Po przerwaniu terapii poziom ciśnienia krwi wraca do wartości początkowych w ciągu 1-2 dni.

Kompozycja

Półtorawodzian metyldopy + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Wchłanianie metyldopy z przewodu pokarmowego wynosi około 50%. Po podaniu doustnym biodostępność metylodopy wynosi około 25%. Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 20%. Methylldopa przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka matki. Metabolizm metyldopy występuje intensywnie. Metylodopa jest metabolizowana głównie w wątrobie. Aktywny metabolit metyldopy - alfa-metylonoradrenaliny powstaje w neuronach adrenergicznych ośrodkowego układu nerwowego. Istnieją również inne pochodne metylodopy, które są wydalane z organizmu przez nerki. Około dwóch trzecich wchłoniętej metylodopy jest wydalane z organizmu przez nerki w niezmienionej postaci, a także w postaci związków siarczanowych. Reszta leku jest wydalana przez jelita (również w stanie niezmodyfikowanym). Substancja czynna jest całkowicie wyeliminowana z organizmu w ciągu 36 godzin.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze (w celu zmniejszenia ciśnienia).

Formy uwolnienia

Tabletki 250 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Tabletki przyjmuje się doustnie przed posiłkiem lub po posiłku. Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie.

Dorośli pacjenci

Zalecana dawka początkowa leku Dopegit w pierwszych 2 dniach leczenia wynosi 250 mg 2-3 razy na dobę. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać lub zmniejszać (w zależności od stopnia zmniejszenia BP). Czas trwania między zwiększaniem a zmniejszaniem dawki Dopegit powinien wynosić co najmniej 2 dni. Od 2-3 dni po rozpoczęciu leczenia, a także z późniejszym zwiększeniem dawki, może wystąpić niepożądane działanie uspokajające leku, zaleca się najpierw zwiększyć wieczorną dawkę leku.

Standardowa dawka podtrzymująca Dopegit wynosi 0,5-2 g na dobę. Ta dawka podzielona jest na 2-4 przyjmowanie. Maksymalna dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 3 g. W przypadkach, gdy na tle przyjmowania leku w dawce 2 g na dzień nie ma wystarczającej skutecznej redukcji ciśnienia krwi, zaleca się łączenie Dopegit z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Po 2-3 miesiącach leczenia może rozwinąć się tolerancja na metyldopę. Skuteczne obniżenie ciśnienia krwi można osiągnąć zwiększając dawkę leku lub jednoczesne stosowanie diuretyków. 48 godzin po zakończeniu leczenia za pomocą Dopegit ciśnienie krwi zwykle powraca do poziomu podstawowego. "Efekt rocochet" nie jest obserwowany.

Lek Dopegit można przepisać pacjentom, którzy już są leczeni innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, pod warunkiem stopniowego wycofywania tych leków. W takich przypadkach początkowa dawka dopegitu nie powinna przekraczać 500 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę zwiększa się w odstępach co najmniej 2 dni.

W przypadku stosowania leku Dopegit oprócz uprzednio zalecanej terapii przeciwnadciśnieniowej, w celu zagwarantowania łagodnego przejścia konieczne może być dostosowanie dawek leków hipotensyjnych.

Efekt uboczny

• progresja dławicy piersiowej
• zapalenie mięśnia sercowego
• zapalenie osierdzia
• zastoinowa niewydolność serca
• Niedociśnienie ortostatyczne (zalecane zmniejszenie dawki)
• obrzęki obwodowe
• przybranie na wadze
• bradykardia zatokowa
• parkinsonizm
• porażenie peryferyjne nerwu twarzowego (porażenie Bella)
• spadek intelektualny
• objawy niewydolności krążenia mózgowego (możliwe, że w wyniku niedociśnienia)
• zaburzenia psychiczne (w tym koszmary senne, zwykle odwracalna łagodna psychoza i depresja)
• bół głowy
• efekt uspokajający (zwykle przejściowy)
• ogólne osłabienie
• zwiększone zmęczenie
• zawroty głowy
• parestezje
• zmniejszone libido
• przekrwienie nosa
• zapalenie trzustki
• zapalenie okrężnicy
• nudności wymioty
• biegunka
• zapalenie gruczołów ślinowych
• ból lub ciemne zabarwienie języka
• zaparcie
• wzdęcia
• bębnica
• suchość błony śluzowej jamy ustnej
• żółtaczka
• Toksyczna martwica naskórka
• egzema lub wysypka przypominająca porost
• niewielki ból w stawach z obrzękiem lub bez niego
• mialgia
• hiperprolaktynemia, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki
• zapalenie naczyń
• zespół tocznia
• gorączka lekowa
• eozynofilia
• pozytywny test Coombsa
• Niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, granulocytopenia, trombocytopenia
• impotencja
• naruszenie wytrysku.

Przeciwwskazania

• ostre zapalenie wątroby, marskość;
• choroba wątroby w historii (na tle metylodopy);
• jednoczesna terapia inhibitorami MAO;
• depresja;
• niedokrwistość hemolityczna;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• pheochromocytoma;
• wiek dzieci do 3 lat (w przypadku tabletek);
• nadwrażliwość na lek.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z wynikami badań klinicznych po zastosowaniu preparatu Dopegit w 2. i 3. trymestrze ciąży, nie stwierdzono oznak uszkodzenia płodu ani noworodka. Ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań w 3 trymestrze ciąży, lek zaleca się tylko po dokładnym porównaniu oczekiwanej korzyści terapii dla matki i potencjalnego ryzyka dla płodu.

Badanie dzieci urodzonych przez matki przyjmujące preparat Dopegit po 26. tygodniu ciąży nie wykazało żadnych niepożądanych skutków działania leku. U kobiet w ciąży, które przyjmowały lek w 3. trymestrze, stan płodu był lepszy niż u kobiet, które nie przyjmowały leku.

Metylodopa przenika do mleka kobiecego, dlatego zaleca się przepisanie leku podczas laktacji tylko po dokładnym porównaniu oczekiwanej korzyści dla matki i potencjalnego ryzyka dla dziecka.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się minimalną dawkę początkową, która nie powinna przekraczać 250 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać. Czas trwania między zwiększeniem dawki leku wynosi co najmniej 2 dni. Maksymalna dzienna dawka dopegitu nie powinna przekraczać 2 g.

Omdlenie często występuje u pacjentów w podeszłym wieku. Może to wynikać ze zwiększonej podatności na lek i wyraźnych miażdżycowych zmian naczyniowych. Rozwój omdlenia można uniknąć, zmniejszając dawkę Dopegit.

Stosować u dzieci

W przypadku dzieci w wieku powyżej 3 lat początkowa dawka leku wynosi 10 mg / kg masy ciała na dobę. Dzienna dawka podzielona jest na 2-4 przyjmowanie. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększać, aż do uzyskania pożądanego efektu. Pomiędzy wzrostem dawki leku należy przestrzegać odstępu co najmniej 2 dni. Maksymalna dzienna dawka dopegitu wynosi 65 mg / kg masy ciała na dzień, ale nie więcej niż 3 gramy dziennie.

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 3 lat.

Specjalne instrukcje

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących metyldopę wystąpiła niedokrwistość hemolityczna. W przypadku pojawienia się objawów anemii konieczne jest określenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu. Jeśli niedokrwistość zostanie potwierdzona, należy dalej oceniać stopień hemolizy. W przypadku niedokrwistości hemolitycznej należy przerwać podawanie produktu Dopegit. Po przerwaniu leczenia (z kortykosteroidami lub bez kortykosteroidów) zazwyczaj możliwe jest szybkie uzyskanie remisji. Jednak w rzadkich przypadkach zaobserwowano śmiertelne wyniki. Dopegit jest przeciwwskazany u pacjentów z niedokrwistością hemolityczną, która rozwinęła się na tle leczenia tym lekiem.

U niektórych pacjentów, którzy przyjmowali preparat Dopegit przez dłuższy czas, oznacza to dodatni wynik testu Coombsa. Według doniesień różnych badaczy, częstość występowania tej reakcji waha się od 10 do 20%. Dodatni wynik testu Coombsa jest rzadko obserwowany podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia. Jeśli to zjawisko nie pojawi się w ciągu pierwszych 12 miesięcy terapii, wówczas jego wykrycie jest mało prawdopodobne w przyszłości. Częstość pozytywnego testu Coombsa zależy od dawki. Najczęściej takie zjawisko obserwuje się u pacjentów przyjmujących lek w dawce 1000 mg na dobę lub mniej. Test Coombsa, dodatni dla metylodopy, staje się ujemny po kilku tygodniach lub miesiącach po odstawieniu leku. Przed rozpoczęciem leczenia, a także w 6 i 12 miesiącu leczenia, zaleca się wykonanie ogólnego badania krwi i bezpośredniego testu Coombsa.

Identyfikacja pozytywnego testu Coombsa w przeszłości lub na tle samej terapii nie jest przeciwwskazaniem do przyjmowania leku Dopegit. W przypadkach, w których pozytywny bezpośredni test Coombsa jest wykrywany na tle leku, konieczne jest wykluczenie obecności niedokrwistości hemolitycznej u pacjenta i określenie klinicznego znaczenia tego zjawiska.

Informacje na temat poprzednich pozytywnych wyników testu Coombsa pomagają w ocenie krwi pod kątem kompatybilności krzyżowej przed transfuzją. Jeśli w leczeniu pacjenta przyjmującego Dopegit istnieje potrzeba transfuzji, wówczas przed transfuzją krwi konieczne jest wykonanie zarówno bezpośredniego, jak i pośredniego testu Coombsa. Przy braku niedokrwistości hemolitycznej tylko bezpośredni test Coombsa jest zwykle dodatni. Pozytywny bezpośredni test Coombsa nie wpływa na oznaczanie grupy krwi i wynik próbki pod względem kompatybilności krzyżowej. Jeśli pośredni test Coombsa również jest dodatni, mogą wystąpić trudności w ocenie zgodności krzyżowej. W takich przypadkach konieczna jest konsultacja z hematologiem lub transfuzjologiem.

W rzadkich przypadkach na tle leczenia metyldopą obserwowano odwracalną leukopenię i granulocytopenię. Po zaprzestaniu leczenia ilość granulocytów powróciła do normy. Ponadto pacjenci, którzy przyjmowali metylodopy mieli rzadkie przypadki odwracalnej małopłytkowości.

U niektórych pacjentów wystąpiła gorączka podczas pierwszych trzech tygodni leczenia lekiem, któremu czasami towarzyszyła eozynofilia lub zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. Ponadto przyjmowaniu metylodopy może towarzyszyć rozwój żółtaczki. Żółtaczka pojawia się zwykle podczas pierwszych 2-3 miesięcy leczenia. W niektórych przypadkach na tle żółtaczki potwierdzono cholestazę. Bardzo rzadko u pacjentów występowało śmiertelne martwicze zapalenie wątroby. Biopsja wątroby przeprowadzona u kilku pacjentów z upośledzeniem funkcji tego narządu wykazała mikroskopową martwicę ogniskową, charakterystyczną dla nadwrażliwości na lek. Przed rozpoczęciem podawania produktu Dopegit w 6 i 12 tygodniu leczenia, jak również w dowolnym momencie wystąpienia niewytłumaczalnej gorączki, zaleca się określić aktywność aminotransferaz wątrobowych i ogólny wynik badania krwi za pomocą wzoru leukocytów.

Gdy wystąpi gorączka, żółtaczka lub zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Dopegit. Jeśli pojawienie się tych objawów wiąże się z nadwrażliwością na metyldopę, to po zniesieniu leku gorączka zniknie, a funkcjonalne testy wątroby powrócą do normalnych wartości. Odradzanie leku takim pacjentom nie jest zalecane. Pacjenci z chorobą wątroby w wywiadzie w historii leczenia produktem Dopegit powinni być leczeni z najwyższą ostrożnością.

Pacjenci przyjmujący preparat Dopegit mogą wymagać zmniejszenia dawki środków znieczulających. Wraz z rozwojem niedociśnienia podczas znieczulenia ogólnego zaleca się stosowanie terapii wazopresyjnej. Receptory adrenergiczne nie tracą swojej wrażliwości na leczenie metyldopą.

Niektórzy pacjenci przyjmujący metylodopy rozwijają obrzęki obwodowe i zwiększa się masa ciała. Te działania niepożądane można z łatwością wyeliminować za pomocą leków moczopędnych. Z powodu wzrostu obrzęku i pojawienia się objawów niewydolności serca należy przerwać podawanie produktu Dopegit.

Ponieważ metyldopa jest usuwana z organizmu podczas dializy, ciśnienie krwi może wzrosnąć po zakończeniu sesji.

U pacjentów z obustronnymi zmianami naczyniowymi mózgu (choroba naczyniowo-mózgowa) metyldopie mogą towarzyszyć mimowolne ruchy choreoatetotyczne. W takich przypadkach należy przerwać leczenie lekiem.

Lek Dopegit należy stosować z dużą ostrożnością w leczeniu pacjentów z porfirią wątrobową i ich bliskimi krewnymi.

Terapia dopegitowa może wpływać na wyniki pomiaru stężenia kwasu moczowego (za pomocą odczynnika fosforowo-wolframowego), kreatyniny (przy użyciu pikrynianu alkalicznego) i AST (metoda kalorymetryczna) w surowicy krwi. Nie przedstawiono doniesień o wpływie leczenia metyldopą na spektrofotometryczną analizę stężenia AST.

Na tle terapii metyldopą można uzyskać fałszywie dodatnie wyniki w oznaczaniu zawartości katecholamin w moczu metodą fluorescencyjną, co komplikuje rozpoznanie guza chromochłonnego. W tym samym czasie metyldopa nie ma wpływu na ocenę stężenia kwas wanilinowy w moczu.

W rzadkich przypadkach w powietrzu mocz pacjentów przyjmujących metylodopy może ciemnieć. Efekt ten związany jest z rozkładem metylodopy i jej metabolitów. Nie spożywaj alkoholu podczas przyjmowania leku Dopegit.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Terapii dopegitowej mogą towarzyszyć działania uspokajające, które zwykle są przemijające i rozwijają się na początku leczenia lub ze zwiększeniem dawki leku. Przy opracowywaniu takich efektów pacjenci nie powinni wykonywać czynności, które wymagają zwiększonej uwagi, na przykład w celu prowadzenia pojazdów lub mechanizmów.

Interakcje leków

Dopegit nie może być stosowany jednocześnie z inhibitorami MAO.

Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami wymaga szczególnej ostrożności.

Leki zmniejszające działanie przeciwnadciśnieniowe leku Dopegit: sympatykomimetyki (wzmacniające działanie presostatyczne), trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny (jednocześnie mogą mieć działanie przeciwnadciśnieniowe), preparaty żelaza do podawania doustnego (mogą zmniejszać biodostępność metyldopy ), niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), preparaty estrogenowe.

Leki, które nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie leku Dopegit: inne leki przeciwnadciśnieniowe, beta-adrenoblockery (wzmacniające działanie przeciwnadciśnieniowe), lewodopa + karbidopa (może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, w tym przypadku pacjenci po zażyciu leków powinni być w pozycji poziomej dla 1- 2 godziny), anestetyki ogólnej, leków przeciwlękowych (uspokajających).

Dopegit i następujące leki mogą zmieniać wzajemnie swoje działanie: lit (niebezpieczeństwo zwiększenia toksyczności litu), lewodopę (zmniejszenie działania przeciwparkinsonowego i wzrost niepożądanych działań na ośrodkowy układ nerwowy), etanol (alkohol) i inne leki, które depresja centralnego układu nerwowego (zwiększona depresja), działanie przeciwzakrzepowe, niebezpieczeństwo krwawienia), bromokryptyna (prawdopodobnie niepożądany wpływ na stężenie prolaktyny), Haloperidol (prawdopodobnie zaburzenie funkcji poznawczych - dezorientacja i zdezorientowany stan świadomości).

Analogi leku Dopegit

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Aldomet;
• Dopanol.

Podobne leki:

Inne leki: