Itrakonazol - instrukcje użytkowania, opinii, analogi i preparatów (kapsułki lub tabletki 100 mg, maści lub kremów) na lek w leczeniu kandydozy lub pleśniawki, wielobarwnej porostów i innych grzybic u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Itrakonazol. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania itrakonazolu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi itrakonazolu w obecności istniejących analogues.Use strukturalnej w leczeniu kandydozy lub grzybica wielobarwny porostów i innych grzybic u dorosłych, dzieci, jak również w czasie ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Itrakonazol - syntetyczny środek przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania. Pochodna triazolu. Hamuje syntezę błony komórkowej ergosterolu grzybów. Jest aktywny wobec dermagofitów (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzybów drożdżowych Candida spp. (Candida albicans, Candida parapsilosis), grzyby pleśniowe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis., Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp .. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektóre szczepy mogą być odporne. Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp Fusarium, Mucor spp Rhizomucor sp, Rhizopus spp Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.,....

Skuteczność leczenia ocenia się po 2-4 tygodniach od zaprzestania leczenia (z infekcjami grzybiczymi), po 6-9 miesiącach - z grzybicą paznokci (w miarę zmiany paznokcia).

Kompozycja

Itrakonazol + zaróbki.

Farmakokinetyka

Jest wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT) całkiem pełny. Przyjmowanie itrakonazolu w kapsułkach bezpośrednio po posiłku zwiększa biodostępność. Wnika w tkanki i narządy (w tym błonę śluzową pochwy), znajduje się w wydzielinie gruczołów łojowych i potowych. Stężenie itrakonazolu w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśniach szkieletowych jest 2-3 razy większe niż stężenie w osoczu; w tkankach zawierających keratynę, 4-krotnie. Terapeutyczne stężenie itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po ustaniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne w keratynie paznokci osiąga się 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznego cyklu leczenia. Niskie stężenia określa się w gruczołach łojowych i potowych skóry. Metabolizowany w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów, w tym hydroksyazonazolu. Wydalanie z osocza - dwufazowe: nerki przez 1 tydzień (35% w postaci metabolitów, 0,03% - niezmienione) i przez jelita (3-18% niezmienione).

Wskazania

• kandydoza sromu i pochwy;
• dermatomicy;
• kolorowe porosty;
• Kandydoza błony śluzowej jamy ustnej;
• keratomnosis;
• grzybica paznokci wywołana przez grzyby skórne lub grzyby drożdżopodobne;
• ogólnoustrojowa aspergiloza lub kandydoza;
• kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych) u osób z obniżoną odpornością i kryptokoza ośrodkowego układu nerwowego niezależnie od statusu immunologicznego z nieskuteczną terapią pierwszej linii;
• histoplazmoza;
• blastomykoza;
• sporotrychoza;
• parakokcydioidoza;
• inne rzadko spotykane grzybice układowe i tropikalne.

Formy uwolnienia

Kapsułki 100 mg.

Inne postacie dawkowania, czy to pigułki, maść czy krem, istnieją.

Instrukcja użytkowania i schemat odbioru

Wewnątrz. Natychmiast po jedzeniu. Kapsułki połykają w całości.

Usuwanie itrakonazolu ze skóry i tkanki paznokci jest wolniejsze niż z osocza. Tak więc, optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiągane są w ciągu 2-4 tygodni po zakończeniu leczenia zakażeń skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci. Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia:

• z kandydozą sromowo-pochwową - 200 mg dwa razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg raz dziennie przez 3 dni;
• z grzybicą skóry - 200 mg raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg raz dziennie przez 15 dni;
• zmiany skórne o silnie zrogowaciałym obszarze skóry (dermatofitoza stóp i szczotek) - 200 mg dwa razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg raz dziennie przez 30 dni;
• z liszajem pityriasis - 200 mg raz dziennie przez 7 dni;
• gdy drożdżyca śluzówki jamy ustnej - 100 mg raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach, u osobników z obniżoną odpornością, biodostępność itrakonazolu może się zmniejszyć, co często wymaga podwojenia dawki);
• w keratomikozie - 200 mg raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej);
• z grzybicą paznokci - 200 mg raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs;
• z klęską paznokci na nogach (niezależnie od obecności uszkodzeń paznokci na rękach) spędzić 3 kursy w odstępach 3 tygodni. Jeśli paznokcie są uszkodzone tylko na rękach, wykonywane są 2 kursy w odstępie 3 tygodni;
• eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci jest powolna; optymalną odpowiedź kliniczną na grzybicę skóry osiąga się 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, z grzybicą paznokci - 6-9 miesięcy;
• z aspergilozą układową - 200 mg na dobę przez 2-5 miesięcy; gdy choroba postępuje i się rozprzestrzenia, dawkę zwiększa się do 200 mg dwa razy dziennie;
• z ogólnoustrojową kandydozą - 100-200 mg raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy, z postępem i rozprzestrzenianiem się choroby, dawkę zwiększa się do 200 mg dwa razy dziennie;
• z ogólnoustrojową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg raz na dobę przez 2-12 miesięcy. W kryptokokowym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, 200 mg dwa razy dziennie przez 2-12 miesięcy;
• leczenie histoplazmozy rozpoczyna się od 200 mg raz na dobę, utrzymując dawkę 200 mg dwa razy dziennie przez 8 miesięcy;
• z blastomykozą - 100 mg raz na dobę, utrzymując dawkę 200 mg dwa razy dziennie przez 6 miesięcy;
• ze sporotrychozą - 100 mg raz dziennie przez 3 miesiące;
• z parakokcydioidozą - 100 mg raz dziennie przez 6 miesięcy;
• z chromomycozą -100-200 mg raz dziennie przez 6 miesięcy;
• dzieci są przydzielane, jeżeli oczekiwana korzyść przekracza potencjalne ryzyko.

Efekt uboczny

• dyspepsja (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zmniejszenie apetytu);
• ból brzucha;
• zapalenie wątroby;
• ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby;
• bół głowy;
• zawroty głowy;
• Neuropatia obwodowa;
• reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne i alergiczne;
• wielopostaciowy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona);
• wysypka na skórze;
• swędzenie;
• pokrzywka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• łysienie;
• światłoczułość;
• zaburzenia cyklu miesiączkowego;
• zespół obrzęku;
• Przewlekła niewydolność serca;
• obrzęk płuc.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• przewlekła niewydolność serca, Włącznie. w wywiadzie (z wyjątkiem terapii stanów zagrażających życiu);
• Jednoczesny odbiór substratów izoenzymowych CYP3A4, które wydłużają odstęp QT (astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetilid, lewacetylometadol, mezolastyna, pimozyd, chinidyna, sertnidol, terfenadyna);
• Inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna);
• jednoczesne doustne podawanie triazolamu i midazolamu, alkaloidów sporyszu (dihydroergotaminy, ergometryny, ergotaminy, metyloergotaminy), nisoldipiny, eletriptanu;
• ciąża;
• okres laktacji.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Przeciwwskazane w czasie ciąży i laktacji.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie: osoby starsze.

Stosować u dzieci

Ostrożnie: wiek dziecka. Dzieci są przydzielane, jeśli spodziewana korzyść przekracza potencjalne ryzyko.

Specjalne instrukcje

Kobiety w wieku rozrodczym, które przyjmują itrakonazol, powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przez cały okres leczenia aż do początku pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemny efekt inotropowy. Przy równoczesnym podawaniu itrakonazolu i blokerów kanału wapniowego, które mogą mieć ten sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki przewlekłej niewydolności serca związanej z przyjmowaniem itrakonazolu. Traksonazol nie powinien być stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub chorujących na tę chorobę w wywiadzie, chyba że możliwa korzyść znacznie przekracza potencjalne ryzyko. Przy indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak nasilenie wskazań, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka przewlekłej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak choroba niedokrwienna serca lub uszkodzenie zastawek; poważne choroby płuc, takie jak obturacyjna choroba płuc; niewydolność nerek lub inne choroby z towarzyszącym obrzękiem. Tacy pacjenci powinni być informowani o oznakach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy wykonywać ostrożnie, monitorując pacjenta pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Kiedy się pojawią, należy przerwać przyjmowanie itrakonazolu.

Ze zmniejszoną kwasowością żołądka: w tym stanie wchłanianie itrakonazolu z kapsułek jest upośledzone. Pacjenci przyjmujący preparaty zobojętniające kwasy (na przykład wodorotlenek glinu), zaleca się ich stosowanie nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu kapsułek itrakonazolu. Pacjenci z achlorhydrią lub stosujący blokery receptora histaminowego H1 i inhibitory pompy protonowej powinni przyjmować kapsułki itrakonazolu z napojami zawierającymi colę.

W bardzo rzadkich przypadkach, przy użyciu itrakonazolu, rozwinęło się poważne toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby z wynikiem śmiertelnym. W większości przypadków zaobserwowano to u pacjentów, u których już występowały choroby wątroby, u pacjentów z innymi ciężkimi chorobami, którzy otrzymywali itrakonazol w ramach wskazań systemicznych, a także u pacjentów otrzymujących inne leki o działaniu hepatotoksycznym. U niektórych pacjentów nie było oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka takich przypadków miało miejsce w pierwszym miesiącu terapii, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów leczonych itrakonazolem. Należy ostrzec pacjentów o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem, jeśli wystąpią objawy wskazujące na zapalenie wątroby, a mianowicie: jadłowstręt, nudności, wymioty, osłabienie, bóle brzucha i ciemnienie moczu. W przypadku takich objawów należy natychmiast przerwać terapię i przeprowadzić badanie czynności wątroby.Pacjenci z wysokim stężeniem enzymów wątrobowych lub choroby wątroby w fazie aktywnej lub przeniesionym toksycznym uszkodzeniem wątroby z innymi lekami nie powinni być leczeni itrakonazolem, chyba że spodziewana korzyść usprawiedliwia ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich przypadkach konieczne jest kontrolowanie stężenia "wątrobowych" enzymów podczas leczenia.

Zaburzenia czynności wątroby: itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby całkowity okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Zaburzenia czynności nerek: Ponieważ okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie zwiększony u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Pacjenci z niedoborem odporności: dostępność biologiczna itrakonazolu do podawania doustnego może być zmniejszona u niektórych pacjentów z upośledzoną odpornością, na przykład u pacjentów z neutropenią, pacjentami z AIDS lub poddawanymi przeszczepom narządu.

Pacjenci z ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi stanowiącymi zagrożenie dla życia: ze względu na właściwości farmakokinetyczne itakonazol w postaci kapsułek nie jest zalecany do rozpoczęcia leczenia grzybic ogólnoustrojowych, które stanowią zagrożenie dla życia pacjentów.

Pacjenci z AIDS

Lekarz prowadzący powinien ocenić potrzebę przepisywania leczenie wspomagające dla osób z AIDS, którzy wcześniej byli leczeni za układowych zakażeń grzybiczych, takich jak Sporotrychoza, blastomykoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno opon mózgowo-rdzeniowych i innych opon mózgowo-rdzeniowych), którzy są na ryzyko nawrotu.

Dane kliniczne dotyczące stosowania kapsułek Itrakonazol w praktyce pediatrycznej jest ograniczony. Leku Itraconazole nie należy podawać dzieciom, chyba że oczekiwana korzyść przewyższa możliwe ryzyko.

Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpi neuropatia obwodowa, co może być związane z podawaniem kapsułek itrakonazolu.

Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z maszynami

Itrakonazol może powodować zawroty głowy i inne działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i inne techniki wymagające zwiększonej uwagi podczas pracy.

Interakcje leków

1. Leki, które wpływają na wchłanianie itrakonazolu Leki zmniejszające kwasowość żołądka, zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co wynika z rozpuszczalności skorup kapsułek.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4. Interakcja itrakonazolu i ryfampicyny ryfabutynę i fenytoiny, które są silnymi induktorami CYP3A4 izoenzymu był studied.The badanie wykazało, że w tych przypadkach biologiczna itrakonazolu pyroxytraconazole jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego spadku skuteczności narkotyk. Nie zaleca się równoczesnego stosowania itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych. Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, takich jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, jednak można przyjąć podobne wyniki.

Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków trawionych izoenzymem CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, w tym skutków ubocznych. Przed rozpoczęciem przyjmowania jednocześnie stosowanych leków, należy skonsultować się z lekarzem na temat sposobów metabolizmu tego leku, wskazanych w instrukcji użytkowania medycznego. Po przerwaniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu

stopniowo zmniejszać w zależności od dawki i czasu trwania. Trzeba to wziąć pod uwagę przy omawianiu migrującego działania itrakonazolu na współistniejące leki.

Przykładami takich leków są:

Leki, których nie można podawać jednocześnie z itrakonazolem:

• terfenadyna, astemizol, misolastine, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, levacetylmetadol, sertindol - łączne stosowanie tych leków z itrakonazolem może spowodować zwiększenie stężenia w osoczu tych substancji i zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QT w rzadkich przypadkach , występowanie migotania przedsionków (torsade des pointes);
• metabolizowany przez izoenzym CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, takie jak simwastatyna i lowastatyna;
• midazolam do podawania doustnego i triazolam;
• alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna;
• blokery „wolno” kanałów wapniowych - oprócz możliwej interakcji farmakokinetycznych związane ze wspólnym szlaku metabolicznym, które wiąże się z CYP3A4 izoenzymu blokery „wolno” kanałów wapniowych może mieć negatywny efekt inotropowy, które jest wzmacniane przez równoczesne podawanie z itrakonazolem.

Preparaty, w których powołaniu konieczne jest monitorowanie ich stężenia w osoczu, działanie, działania niepożądane. W przypadku równoczesnego podawania itrakonazolu w dawce tych leków, w razie potrzeby, należy zmniejszyć:

• pośrednie antykoagulanty;
• Inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir;
• niektóre środki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy barwinka różowego, busulfan, docetaksel, trimetreksat;
• metabolizowane przez izoenzymowe CYP3A4 blokujące "wolne" kanały wapniowe, takie jak pochodne werapamilu i pochodnej dihydropirydyny;
• Niektóre środki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (znany również jako rapamycyna);
• część metabolizowana przez inhibitory izoenzymu izoenzymu HMG-CoA CYP3A4, takie jak atorwastatyna;
• niektóre glukokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon;
• inne leki: digoksyna, karbamazepina, alfentanil buspironu, alprazolam, brothiol, midazolam do podawania dożylnego, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, dizopramid, eletriptan, halofatrina, repaglinid.

Nie wykryto interakcji między itrakonazolem i zydowudyną i fluwastatyną. Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretisteronu.

4. Wpływ na wiązanie z białkami osocza.

W badaniach wykazano brak interakcji między itrakonazolem a takimi lekami jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfamethazyna po związaniu z białkami osocza.

Analogi produktu leczniczego itrakonazol

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Irunin;
• Itrazol;
• Itrakonazol ratopharm;
• Itramikol;
• Canditral;
• Miconiol;
• Orungal;
• Orungamine;
• Orunite;
• Rumikoz;
• Tecnazol.

Analogi dotyczące efektu leczniczego (środki do leczenia porostów varicolored):

• Acriderm;
• Amicon;
• Atitis;
• Binafin;
• Diflason;
• Diflucan;
• Zalain;
• Imidil;
• Irunin;
• Itrazol;
• Iphenec;
• Kandyd;
• Canison;
• Ketokonazol;
• Keto plus;
• Clotrimazole;
• Lamisyl;
• Lamizil Dermgel;
• Płytka;
• Mikogal;
• Mycosorrhal;
• Mycomomax;
• Nizoral;
• Nofung;
• Orungal;
• Rumikoz;
• Terbisyl;
• Terbiks;
• Triderm;
• Flukonazol;
• Flucostat;
• Friederm;
• Fungolon;
• Fungoterbina;
• Fungoterbine Neo;
• Exifin;
• Exodermil.

Podobne leki:

Inne leki: