Azaleptyna - instrukcje użytkowania, analogi neuroleptyków, opinie i formy uwalniania (tabletki 25 mg i 100 mg) leku do leczenia schizofrenii i psychozy u dorosłych, dzieci i ciąży. Skład i interakcja z alkoholem

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Azaleptyna. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania azaleptyny neuroleptycznej w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi azaleptyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Zastosowanie w leczeniu schizofrenii, psychoz i zaburzeń snu u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Azaleptyna - środek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny), pochodna dibenzodiazepiny. Ma wyraźny efekt przeciwpsychotyczny i uspokajający. Praktycznie nie powoduje zaburzeń pozapiramidowych; w związku z tym klozapina jest określana jako grupa tak zwanych "atypowych" leków przeciwpsychotycznych.

Działanie przeciwpsychotyczne jest spowodowane zablokowaniem receptorów D2 dopaminy w strukturach mezolimbicznych i mezokoronowych mózgu.

Działanie uspokajające jest spowodowane blokowaniem receptorów alfa-adrenergicznych w tworzeniu siatkowatych pnia mózgu; efekt przeciwwymiotny - blokada receptorów D2 dopaminy w strefie spustowej Centrum wymiotów; działanie hipotermiczne - blokada receptorów dopaminowych podwzgórza. Ma obwodowe i centralne m-holinoblokiruyuschee, alfa-adrenergiczne działanie blokujące. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi.

Działanie antypsychotyczne jest zbliżone do działania alifatycznych fenotiazyn, ale bez "submaganckiego odcienia" i nieprzyjemnych subiektywnych odczuć, nie ma działania katepotogennego, obniża próg konwulsyjnej gotowości.

Nie wpływa na wyższe funkcje intelektualne.

Rozwój efektu terapeutycznego charakteryzuje się stopniem: szybkim początkiem działania hipnotycznego i uspokajającego; złagodzenie niepokoju, pobudzenie psychoruchowe i agresywność (po 3-6 dniach); działanie przeciwpsychotyczne (po 1-2 tygodniach); wpływ na objawy negatywne (po 20-40 dniach).

Kompozycja

Klozapina + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego szybko i prawie całkowicie. Jest on poddawany intensywnemu metabolizmowi podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę z powstawaniem metabolitów o niskiej aktywności lub nieaktywnych. Metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP1A2. Rozkład jest intensywny i szybki, przenika przez barierę krew-mózg (BBB). Wiązanie z białkami - 95%. Jest wydalany przez nerki - 50% i przez jelita - 30%.

Wskazania

• ostre i przewlekłe formy schizofrenii;
• stany maniakalne;
• afektywne szaleństwo;
• pobudzenie psychoruchowe w psychopatii;
• zaburzenia emocjonalne i behawioralne (w tym u dzieci);
• zaburzenia snu.

Formy uwolnienia

Tabletki 25 mg i 100 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Zainstaluj osobno. Do podawania doustnego, pojedyncza dawka 50-200 mg, codziennie - 200-400 mg. Leczenie zwykle rozpoczyna się od dawki 25-50 mg, następnie stopniowo zwiększa się o 25-50 mg na dobę do 200-300 mg na dzień przez 7-14 dni. Dzienna dawka może być zastosowana raz przed snem lub 2-3 razy dziennie po posiłku. W przypadku rezygnacji z leczenia należy stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu 1-2 tygodni. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego przechodzą na kurs wspomagający.

W razie potrzeby klozapinę można podawać domięśniowo.

Maksymalna dawka do spożycia to 600 mg na dobę.

W łagodnych postaciach choroby, w leczeniu podtrzymującym, a także u pacjentów z niewydolnością wątroby i / lub nerek, przewlekłą niewydolność serca, zaburzenia naczyniowo-mózgowe są przepisywane w niższych dawkach dobowych (25-200 mg).

Efekt uboczny

• senność;
• bół głowy;
• zamęt świadomości;
• zaburzenia pozapiramidowe (akinezja, hipokinezja, sztywność mięśni, drżenie);
• bezsenność;
• niespokojny sen;
• depresja;
• napady padaczkowe;
• wzrost temperatury centralnej genezy;
• częstoskurcz;
• niedociśnienie tętnicze;
• Niedociśnienie ortostatyczne, któremu towarzyszą zawroty głowy;
• nadciśnienie tętnicze;
• nadmierne ślinienie się;
• nudności wymioty;
• suchość w ustach;
• zgaga;
• wzrost masy ciała;
• zwiększone pocenie;
• eozynofilia, granulocytopenia do agranulocytozy, leukopenia, trombocytopenia;
• suchość w ustach;
• zaparcie;
• zaburzenia oddawania moczu;
• myasthenia gravis;
• zmniejszona moc;
• naruszenie zakwaterowania.

Przeciwwskazania

• granulocytopenia lub agranulocytoza w wywiadzie (z wyjątkiem rozwoju granulocytopenii lub agranulocytozy z powodu wcześniej stosowanej chemioterapii);
• ucisk hematopoezy szpiku kostnego;
• myasthenia gravis;
• warunki w stanie śpiączki;
• toksyczna psychoza (w tym alkohol);
• ciąża;
• okres laktacji;
• dzieci poniżej 5 lat;
• zwiększona wrażliwość na klozapinę.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Azaleptyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią).

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 5 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności klozapiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność w przypadku poważnych chorób układu sercowo-naczyniowego, ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, z przerostem gruczołu krokowego, atonii jelitowej, padaczki, chorób współistniejących z zespołem gorączkowym.

W okresie leczenia konieczna jest systematyczna kontrola wzoru krwi obwodowej.

Podczas stosowania Azaleptin należy wykluczyć z picia alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Pacjenci przyjmujący klozapinę powinni powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych działań związanych z koniecznością koncentracji i zwiększonej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami, które wywierają depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (w tym pochodne benzodiazepiny), leki zawierające etanol, etanol (alkohol), nasilenie i częstotliwość objawów ucisku na ośrodkowy układ nerwowy wzrastają, a ośrodek oddechowy jest w depresji.

Przy równoczesnym stosowaniu ze środkami powodującymi niedociśnienie tętnicze, możliwe jest działanie obniżające ciśnienie.

W przypadku jednoczesnego stosowania z czynnikami powodującymi mielodepresję, możliwe jest nasilenie efektu opresyjnego na hematopoezę szpiku kostnego; z antycholinergikami - można wzmocnić efekt antycholinergiczny.

W przypadku jednoczesnego stosowania z digoksyną lub lekami charakteryzującymi się wysokim wiązaniem z białkami (w tym heparyną, warfaryną, fenytoiną), możliwe jest zwiększenie ich stężenia w osoczu krwi, możliwe jest również przemieszczenie azaleptyny za pomocą tych środków z miejsc jej występowania. wiązanie z białkami.

Przy równoczesnym stosowaniu kwasu walproinowego możliwa jest zmiana stężenia klozapiny w osoczu krwi, bez klinicznych objawów interakcji.

Przy równoczesnym stosowaniu z karbamazepiną stężenie klozapiny w osoczu krwi spada. Opisano przypadki ciężkiej pancytopenii i złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Przy równoczesnym stosowaniu z kofeiną stężenie klozapiny w osoczu krwi wzrasta i możliwe jest zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych.

Przy jednoczesnym zastosowaniu węglanu litu, mioklonii, drgawek, złośliwego zespołu neuroleptycznego, majaczenia, psychozy są możliwe.

Przy równoczesnym stosowaniu z risperidonem możliwe jest zwiększenie stężenia azaleptyny w osoczu krwi, co najwyraźniej wynika z konkurencyjnego wpływu na izoenzym CYP2D6, co prowadzi do zahamowania metabolizmu klozapiny. Przy szybkiej zamianie klozapiny na risperidon może rozwinąć się dystonia.

Ryfampicyna może zwiększać szybkość metabolizmu klozapiny przez indukowanie izoenzymów CYP1A2 i CYP3A.

Przy równoczesnym stosowaniu z fenytoiną możliwe jest zmniejszenie stężenia klozapiny w osoczu krwi; z fluoksetyną, paroksetyną, sertraliną, fluwoksaminą, możliwe jest zwiększenie stężenia klozapiny w osoczu krwi, czemu u niektórych pacjentów towarzyszą objawy toksyczności. Efekt ten jest szczególnie wyraźny przy równoczesnym stosowaniu klozapiny z fluwoksaminą.

Przy równoczesnym stosowaniu z cyprofloksacyną, możliwe jest zwiększenie stężenia klozapiny w osoczu krwi.

Analogi leku Azaleptin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Azaleprol;
• Klozapina;
• Klozasten;
• Leponeks.

Podobne leki:

Inne leki: