Bisoprolol - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 2,5 mg, 5 mg i 10 mg) leku do leczenia dusznicy bolesnej i depresji u dorosłych, dzieci i ciąży. Skład i interakcja z alkoholem

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Bisoprolol. Przedstawiono komentarze odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania bisoprololu w ich praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Bisoprololu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosuj w leczeniu dusznicy bolesnej i zmniejszaj ciśnienie u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład i interakcje leku z alkoholem.

Bisoprolol - selektywny beta-bloker bez własnej aktywności sympatykomimetycznej; ma działanie przeciwnadciśnieniowe, antyarytmiczne i przeciwdławicowe. Blokowanie w niskich dawkach betaloreceptorów beta1 redukuje stymulowane katecholaminami tworzenie się cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) z trifosforanu adenozyny (ATP), zmniejsza wewnątrzkomórkowy prąd jonów wapnia (Ca2 +), ma negatywny chrono-, dromo- , efekt batmo- i inotropowy (łagodzi częstość skurczów serca, hamuje przewodzenie i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego).

Po zwiększeniu dawki następuje działanie blokujące beta2-adrenergiczne.

Całkowity obwodowy opór naczyniowy na początku beta-adrenoblockerów w ciągu pierwszych 24 godzin wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności receptorów alfa-adrenergicznych i eliminacji stymulacji beta-adrenoreceptorów beta2), który powraca do początkowego po 1-3 dniach i zmniejsza się przy długotrwałym podawaniu.

Działanie przeciwnadciśnieniowe wiąże się ze zmniejszeniem minimalnej objętości krwi, sympatyczną stymulacją naczyń obwodowych, zmniejszeniem aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (jest ważniejsze u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), przywróceniem wrażliwość baroreceptorów tętnicy aorty (brak wzrostu ich aktywności w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi) i wpływ na OUN. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt występuje po 2-5 dniach, efekt stabilny - po 1-2 miesiącach.

Efekt przeciw dusznicy bolesnej jest spowodowany zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia kurczliwości, wydłużenia rozkurczu i polepszenia perfuzji mięśnia sercowego. Zwiększając końcowe ciśnienie rozkurczowe w lewej komorze i zwiększając rozciąganie włókien komorowych, zapotrzebowanie tlenu w mięśniu sercowym może wzrosnąć, szczególnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF).

W odróżnieniu od nieselektywnych beta-blokerów, gdy podaje się je w umiarkowanych dawkach terapeutycznych, ma mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające receptory beta2-adrenergiczne (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśnie gładkie tętnic obwodowych, oskrzeli i macicy) oraz na metabolizm węglowodanów, nie nie powoduje zatrzymywania jonów sodu (Na +) w organizmie. Kiedy stosuje się go w dużych dawkach, ma działanie blokujące oba podtypy receptorów beta-adrenergicznych.

Kompozycja

Bisoprolol fumaran + zaróbki.

Farmakokinetyka

Bisoprolol jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (80-90%). Jedzenie nie wpływa na wchłanianie leku. Przenikalność przez barierę krew-mózg i bariera łożyska jest niska, wydzielanie z mlekiem matki jest małe. Metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany przez nerki - 50% w postaci niezmienionej, mniej niż 2% - przez jelita.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze;
• choroba niedokrwienna serca (IHD): zapobieganie atakom stabilnej dławicy piersiowej.

Formy uwolnienia

Tabletki 2,5 mg, 5 mg i 10 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Wewnątrz, rano na pusty żołądek, nie płynny, z niewielką ilością płynu.

W przypadku nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca (zapobieganie atakom stabilnej dławicy piersiowej) zaleca się przyjmowanie 5 mg jeden raz. Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml / min) lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Efekt uboczny

• bół głowy;
• zawroty głowy;
• bezsenność;
• astenia;
• depresja;
• senność;
• zwiększone zmęczenie;
• utrata przytomności;
• halucynacje;
• "koszmarne" sny;
• drgawki;
• dezorientacja lub krótkotrwała utrata pamięci;
• zaburzenia widzenia;
• zmniejszenie wydzielania płynu łzowego;
• suchość i ból oczu;
• upośledzenie słuchu;
• zapalenie spojówek;
• bradykardia zatokowa;
• wyraźne obniżenie ciśnienia krwi;
• naruszenie przewodzenia AV;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• dekompensacja CHF;
• obrzęki obwodowe;
• objawy angiospasm (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego, chłód kończyn dolnych, zespół Raynauda, ​​parestezje);
• ból w klatce piersiowej;
• biegunka;
• nudności wymioty;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• zaparcie;
• przekrwienie nosa;
• trudności w oddychaniu przy podawaniu w dużych dawkach (utrata selektywności);
• u predysponowanych pacjentów - krtani i skurczu oskrzeli;
• Hiperglikemia (cukrzyca typu 2);
• hipoglikemia (cukrzyca typu 1);
• swędzenie;
• wysypka;
• pokrzywka;
• alergiczny nieżyt nosa;
• zwiększone pocenie;
• przekrwienie skóry;
• zaostrzenie objawów łuszczycy;
• łysienie;
• słabe mięśnie;
• skurcze mięśni łydek;
• ból stawów;
• małopłytkowość, agranulocytoza;
• naruszenie potencji;
• zespół odstawienia (zwiększone napady duszności, zwiększone ciśnienie krwi).

Przeciwwskazania

• ostra niewydolność serca lub przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji (wymagająca leczenia inotropowego);
• wstrząs kardiogenny;
• blokada przedsionkowo-komorowa o 2 i 3 stopniach, bez elektrokardiostymulatora;
• blokada sinicowa;
• zespół osłabienia węzła zatokowego;
• bradykardia (częstość akcji serca mniejsza niż 60 uderzeń na minutę);
• kardiomegalia (brak oznak niewydolności serca);
• niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg);
• ciężkie postaci astmy oskrzelowej i obturacyjnej choroby płuc;
• poważne naruszenia krążenia obwodowego, zespół Raynauda;
• okres laktacji;
• jednoczesne podawanie inhibitorów MAO za wyjątkiem MAO-B;
• dziedziczna nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• guza chromochłonnego (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokerów);
• kwasica metaboliczna;
• jednoczesne podawanie floktafeniny, sultoprydu;
• jednoczesne dożylne podawanie werapamilu, diltiazemu;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• nadwrażliwość na bisoprolol, składniki leku i inne beta-blokery.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe, jeśli korzyści dla matki przewyższają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu.

Wpływ na płód: opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, hipoglikemia, bradykardia, niewydolność oddechowa (asfiksja noworodków) u noworodków jest również możliwa.

Jeśli Bisoprolol powinien być stosowany w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią, ponieważ bisoprolol przenika do mleka kobiecego.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane dla dzieci w wieku poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Specjalne instrukcje

Kontrola pacjentów przyjmujących bisoprolol powinna obejmować monitorowanie częstości pracy serca i ciśnienia krwi (na początku leczenia - codziennie, następnie raz na 3-4 miesiące), elektrokardiogramu (EKG), stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą (1 4-5 miesięcy). U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się wykonywanie czynności nerek (raz na 4-5 miesięcy).

Pacjentów należy nauczyć, jak liczyć częstość akcji serca i pouczyć o potrzebie konsultacji lekarskiej z częstością serca mniejszą niż 50 uderzeń na minutę.

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie zewnętrznej funkcji oddychania u pacjentów z wywiadem oskrzelowym w wywiadzie.

U około 20% pacjentów z dławicą piersiową beta-blokery są nieskuteczne. Głównymi przyczynami są ciężka miażdżyca tętnic wieńcowych z niskim progiem niedokrwienia (częstość akcji serca mniejsza niż 100 uderzeń / min) i wzrost końcowej objętości rozkurczowej lewej komory, która zaburza krążenie podwsierdziowe, przepływ krwi. W "palaczach" skuteczność beta-blokerów jest mniejsza.

Pacjenci, którzy używają soczewek kontaktowych powinni wziąć pod uwagę, że zmniejszenie produkcji płynu łzowego jest możliwe na tle leczenia.

Podczas stosowania u pacjentów z guzem chromochłonnym istnieje ryzyko powstania paradoksalnego nadciśnienia tętniczego (chyba że wcześniej uzyskano skuteczną alfa-adrenoblokadę).

W przypadku tyreotoksykozy bisoprolol może maskować niektóre kliniczne objawy tyreotoksykozy (np. Tachykardia). Ostre zniesienie u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilać objawy.

W cukrzycy może maskować tachykardię wywołaną przez hipoglikemię. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, nie zwiększa istotnie hipoglikemii wywołanej przez insulinę i nie opóźnia przywrócenia prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Przy jednoczesnym podawaniu klonidyny jego odbiór może zostać zakończony zaledwie kilka dni po anulowaniu Bisoprololu.

Możliwe jest zwiększenie nasilenia reakcji nadwrażliwości i brak efektu ze zwykłych dawek epinefryny (adrenaliny) na tle ważonego alergicznego anamnezy.

Jeśli konieczne jest rutynowe leczenie chirurgiczne, lek można wycofać 48 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego. Jeśli pacjent zażywał lek przed operacją, powinien wybrać lek do znieczulenia ogólnego z minimalnym ujemnym działaniem inotropowym.

Wzajemną aktywację nerwu błędnego można wyeliminować przez dożylne podanie atropiny (1-2 mg).

Leki, które zmniejszają rezerwy katecholamin (na przykład rezerpiny), mogą nasilać działanie beta-blokerów, więc pacjenci przyjmujący takie kombinacje leków powinni być pod stałym nadzorem lekarza w celu rozpoznania niedociśnienia tętniczego lub bradykardii.

Pacjentom z chorobami oskrzelowo-naczyniowymi można przepisać kardioselektywne adrenoblockery w przypadku nietolerancji i / lub nieskuteczności innych leków przeciwnadciśnieniowych, ale należy ściśle monitorować dawkowanie. Przedawkowanie jest niebezpieczne z powodu rozwoju skurczu oskrzeli.

U pacjentów w podeszłym wieku występuje nasilenie bradykardii (mniej niż 50 uderzeń na minutę), niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg), blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu serca, ciężka niewydolność wątroby i nerek, zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia. Zaleca się zaprzestanie leczenia z powodu rozwoju depresji spowodowanej stosowaniem beta-blokerów.

Nie należy nagle przerywać leczenia z powodu ryzyka wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca i zawału mięśnia sercowego. Zniesienie przeprowadza się stopniowo, zmniejszając dawkę przez 2 tygodnie lub dłużej (zmniejszyć dawkę o 25% w ciągu 3-4 dni).

Należy go anulować przed badaniem zawartości krwi i moczu w katecholaminach, normetanephrinie i kwasie wanililoglikolowym, mianach przeciwciał przeciwjądrowych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Podczas okresu leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności; wymagające zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

Alergeny stosowane w immunoterapii lub wyciągi alergenów do testów skórnych zwiększają ryzyko ciężkich ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji u pacjentów otrzymujących bisoprolol.

Fenytoina podawana dożylnie, leki do wziewnego znieczulenia ogólnego (pochodne węglowodorów) zwiększają nasilenie czynności kardiodepresyjnej i prawdopodobieństwo obniżenia ciśnienia krwi.

Narzędzia do diagnostyki rentgenowskiej zawierające jod, do podawania dożylnego, zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych.

Bisoprolol zmienia skuteczność insuliny i środków hipoglikemizujących do podawania doustnego, maskuje objawy rozwijającej się hipoglikemii (tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi).

Efekt przeciwnadciśnieniowy osłabia niesteroidowe leki przeciwzapalne (opóźnienie jonów sodu i blokada syntezy prostaglandyn przez nerki), glikokortykosteroidy i estrogeny (opóźnienie jonów sodu).

Glikozydy nasercowe, metyldopa, rezerpina i guanfacyna zwiększają ryzyko wystąpienia lub nasilenia bradykardii, blokady przedsionkowo-komorowej, zatrzymania akcji serca i niewydolności serca.

Nie zaleca się łączenia bisoprololu z antagonistami wapnia (werapamilem, diltiazemem, beprydilem) z ich podawaniem dożylnym, ze względu na zwiększenie negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego, przewodzenie AV i ciśnienie krwi.

Połączone stosowanie nifedypiny i bisoprololu może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu bisoprololu i leków antyarytmicznych klasy 1 (dizoprramid, chinidyna, hydrochinidyna) przewodnictwo przedsionkowo-komorowe może się nasilić i spowodować ujemne działanie inotropowe (konieczne jest monitorowanie kliniczne i monitorowanie elektrokardiografii).

Przy równoczesnym stosowaniu bisoprololu i leków antyarytmicznych klasy 3 (na przykład amiodaronu), poszerzenie przedsionków może się pogorszyć.

Przy równoczesnym stosowaniu leku Bisoprolol i innych beta-blokerów, w tym tych zawartych w kroplach do oczu, możliwa jest synergia.

Jednoczesne stosowanie leku Bisoprolol z beta-adrenomimetykami (na przykład izoprenalina, dobutamina) może prowadzić do zmniejszenia działania obu leków.

Połączenie bisoprololu z beta-adrenomimetykami (np. Iorepinefryna, epinefryna) może nasilać działanie zwężające naczynia, występujące w przypadku receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do wzrostu ciśnienia krwi.

Diuretyki, klonidyna, sympatykolityki, hydralazyna i inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu bisoprololu i meflochiny zwiększa się ryzyko bradykardii.

Jednoczesne podawanie bisoprololu z floktafeniną i sultoprydem jest przeciwwskazane.

W trakcie leczenia bisoprololem może wydłużać się działanie niedepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie i działanie przeciwzakrzepowe kumaryn.

Tri- i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne), etanol (alkohol), leki uspokajające i nasenne zwiększają hamowanie ośrodkowego układu nerwowego. Nie zaleca się równoczesnego stosowania bisoprololu z inhibitorami MAO (z wyjątkiem MAO-B) ze względu na znaczny wzrost działania hipotensyjnego. Przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i lekiem Bisoprolol powinna wynosić co najmniej 14 dni.

Zmniejsza klirens lidokainy i ksantyny (z wyjątkiem diprofiliny) i zwiększa ich stężenie w osoczu krwi, szczególnie u pacjentów z początkowo podwyższonym klirensem teofiliny pod wpływem palenia.

Sulfasalazyna zwiększa stężenie bisoprololu w osoczu krwi.

Ryfampicyna skraca okres półtrwania bisoprololu.

Analogi leku Bisoprolol

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Aritel;
• Aritel Cor;
• Bidop;
• Biol;
• Biprol;
• Bisogamma;
• Bisokardium;
• Bisomore;
• Bisoprolol OBL;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol ratopharm;
• Bisoprolol Sandoz
• Bisoprolol Teva;
• Hemifumaran Bisoprololu;
• Fumaran bisoprololu;
• Bisoprolol fumar Pharmaplant;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Coronale;
• Niperten;
• Thyrez.

Podobne leki:

Inne leki: