Topapepsin - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg) leku do leczenia epilepsji, zespołu Lennoxa i Gastauta oraz zapobiegania migrenom u dorosłych, dzieci i ciąży. Skład i alkohol

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Topaleptsin. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Topaleptsin w ich praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Topaleptsinu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu padaczki, zespołu Lennoxa i Gastauta oraz profilaktyki migreny u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Topaleptsin - środek przeciwpadaczkowy, odnosi się do klasy monosacharydów podstawionych siarczanem.

Topiramat (aktywny składnik Topalepsinu) zmniejsza częstość występowania potencjałów czynnościowych charakterystycznych dla neuronu w stanie trwałej depolaryzacji, co wskazuje na zależność działania blokującego leku na kanały sodowe na stan neuronu. Topiramat nasila aktywność kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) przeciwko określonym podtypom receptorów GABA (w tym receptorów GABAA), a także moduluje aktywność samych receptorów GABAA, hamuje aktywację wrażliwości kainianu receptorów kainowych i kwasu alfa-aminometylizoksazolopropionowego receptory (receptory AMPK) do glutaminianu, nie wpływa na aktywność N-metylo-D-asparaginianu wobec jonotropowych receptorów glutaminianowych, które selektywnie wiążą N-metylo-D-asparaginian (receptory NMDA). Te działania topiramatu zależą od dawki, a stężenie topiramatu w osoczu wynosi od 1 μM do 200 μM, przy minimalnej aktywności w zakresie od 1 μM do 10 μM.

Ponadto topiramat hamuje aktywność niektórych izoenzymów anhydrazy węglanowej, ale efekt ten w topiramacie jest słabszy niż w przypadku acetazolamidu i najwyraźniej nie jest główną przeciwpadaczkową aktywnością topiramatu.

Kompozycja

Topiramat + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po spożyciu topiramat jest wchłaniany szybko i wydajnie. Biodostępność - 81%. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na biodostępność topiramatu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 13-17%. Po spożyciu około 20% dawki jest metabolizowane. W osoczu, moczu i kale ludzi zidentyfikowano 6 praktycznie nieaktywnych metabolitów. Jest wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci (70%) oraz w postaci metabolitów.

 Wskazania

• padaczka - jako monoterapia do wstępnego leczenia u pacjentów w wieku powyżej 2 lat (częściowe lub pierwotnie uogólnione napady toniczno-kloniczne);
• padaczka - w ramach kompleksowej terapii u pacjentów w wieku powyżej 2 lat (częściowe lub uogólnione napady toniczno-kloniczne);
• napady padaczkowe na tle zespołu Lennoxa i Gastauta;
• zapobieganie atakom migreny u dorosłych.

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane powłoką, 25 mg, 50 mg, 100 mg i 200 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Wewnątrz, niezależnie od spożycia żywności. Tablety nie powinny być dzielone.

Aby uzyskać optymalną kontrolę drgawek, zaleca się rozpocząć leczenie niskimi dawkami, a następnie zwiększyć dawkę skuteczną. W przypadku stosowania w monoterapii należy wziąć pod uwagę możliwy efekt wycofania leków przeciwpadaczkowych (PEP) na częstość napadów. W przypadkach, w których nie ma potrzeby rutynowego anulowania PEP, zaleca się stopniowe zmniejszanie ich dawki, zmniejszając się o 1/3 co 2 tygodnie. Przy wycofywaniu leków (LS), które są induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych, stężenie topiramatu w osoczu krwi wzrośnie, co należy wziąć pod uwagę w terapii.

Monoterapia

Dorośli: na początku monoterapii - 25 mg raz dziennie w nocy przez 1 tydzień. Następnie dawkę zwiększa się w odstępach 1-2 tygodni o 25-50 mg na dzień (dawka dzienna jest podzielona na 2 dawki podzielone). Jeśli ten tryb leczenia jest nietolerancyjny, dawka jest zwiększana o mniejszą ilość lub w dużych odstępach czasu. Dawka jest dobierana w zależności od skuteczności i tolerancji leczenia. Zalecana początkowa docelowa dawka wynosi 100-200 mg na dobę, maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 500 mg w monoterapii. Zalecenia dotyczące dawkowania dotyczą wszystkich osób dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku, którzy nie cierpią na chorobę nerek.

Dzieci: w wieku powyżej 6 lat z monoterapią topaleptyną w 1. tygodniu leczenia - 0,5-1 mg na 1 kg masy ciała przed snem. Następnie dawkę zwiększa się w odstępach 1-2 tygodni o 0,5-1 mg na 1 kg masy ciała na dobę (dzienna dawka podzielona jest na 2 podzielone dawki). Jeśli ten rodzaj terapii jest nietolerancyjny, dawka zwiększa się bardziej płynnie lub w dużych odstępach czasu pomiędzy zwiększaniem dawki. Wielkość dawki i szybkość jej zwiększania są określane przez kliniczną skuteczność i tolerancję terapii. Zalecany zakres dawek dla monoterapii topiramatem u dzieci - 100 mg na dobę, zależy od skuteczności klinicznej (u dzieci w wieku 6-16 lat dawka wynosi około 2 mg na 1 kg masy ciała na dobę).

Terapia skojarzona

Dorośli: po przyjęciu w ramach terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwdrgawkowymi u dorosłych dawka początkowa wynosi 25-50 mg raz dziennie w nocy przez 1 tydzień. Następnie dawkę zwiększa się o 25-50 mg co tydzień, dopóki nie zostanie osiągnięta skuteczna dawka. Minimalna skuteczna dawka wynosi 200 mg na dzień, średnia dzienna dawka wynosi 200-400 mg, częstotliwość podawania wynosi 2 razy dziennie. Nie badano dawek powyżej 1600 mg na dobę. Kryterium wyboru dawki jest efekt kliniczny i tolerancja, u niektórych pacjentów efekt ten można osiągnąć za pomocą leku raz dziennie. Zalecenia dotyczące dawkowania dotyczą wszystkich osób dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku, którzy nie cierpią na chorobę nerek.

Dzieci: w przypadku przepisania w ramach skojarzonego leczenia przeciwdrgawkowego u dzieci w wieku powyżej 3 lat zalecana całkowita dawka dobowa wynosi 5-9 mg na 1 kg masy ciała w 2 dawkach podzielonych. Wybór dawki rozpoczyna się od dawki 25 mg na dobę (w dawce 1-3 mg na 1 kg masy ciała na dobę) przez noc przez 1 tydzień. W przyszłości dawkę można zwiększyć o 1-3 mg na 1 kg masy ciała na 1-2 tygodnie i przyjąć w dwóch dawkach podzielonych. Kryterium prawidłowej doboru dawki jest stabilny efekt kliniczny i dobra tolerancja. Dzienna dawka do 30 mg na 1 kg masy ciała jest zwykle dobrze tolerowana.

Zapobieganie migrenie

Zalecana całkowita dawka dobowa wynosi 100 mg w 2 dawkach podzielonych. Rozpocznij leczenie od dawki 25 mg lub mniej przed snem przez 1 tydzień. Następnie dawka jest zwiększana o 25 mg na dobę w odstępie 1 tygodnia. Jeśli ten schemat jest nietolerancyjny, dawkę zwiększa się o mniejszą ilość lub w dłuższych odstępach. Dawka jest dobierana w zależności od efektu klinicznego. U niektórych pacjentów pozytywny wynik osiąga się przy dawce dobowej 50 mg na dobę. Stosując dawkę większą niż 100 mg na dobę, nie obserwuje się dodatkowego efektu w zapobieganiu migrenom.

Efekt uboczny

• senność;
• zawroty głowy;
• naruszenie uwagi;
• amnezja (upośledzenie pamięci);
• zaburzenia psychoruchowe;
• drgawki;
• nieprawidłowa koordynacja;
• drżenie (drżenie kończyn lub tułowia);
• letarg (bolesny stan charakteryzujący się powolnością, letargiem, zmęczeniem);
• zaburzenie równowagi;
• Articulation disorder (mowa), wyraźne zaburzenia mowy;
• ucisk świadomości;
• drgawki typu dużych napadów drgawkowych;
• wada pola widzenia;
• półomdlały;
• ślinotok;
• powtarzająca się mowa;
• słaba jakość snu;
• utrata czułości;
• depresja;
• powolne myślenie;
• zaburzenia poznawcze (zmniejszona pamięć, sprawność umysłowa);
• bezsenność;
• zamieszanie, dezorientacja;
• agresja, labilność nastroju;
• niespokojny podniecenie, gniew;
• nieadekwatne zachowanie, myśli lub próby samobójcze;
• halucynacje słuchowe i wzrokowe;
• zmniejszone libido (pożądanie seksualne);
• płaczliwość, euforia;
• naruszenie umiejętności czytania;
• spłaszczenie emocji;
• niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zmniejszona ostrość wzroku;
• suche oczy, światłowstręt, zwiększone łzawienie;
• jednostronna ślepota, przejściowa ślepota;
• jaskra;
• naruszenie zakwaterowania (dostosowanie wzroku do zmian warunków zewnętrznych);
• obrzęk powiek;
• nocna ślepota;
• zaburzenia okulomotoryczne;
• niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, neutropenia;
• obrzęk alergiczny, obrzęk spojówki;
• anoreksja (zaburzenia odżywiania), zmniejszony apetyt, zwiększony apetyt;
• ciągłe pragnienie;
• dzwonienie w uszach, dyskomfort w uszach, ból w uchu;
• głuchota, jednostronna głuchota, głuchota neurosensoryczna;
• bradykardia (zmniejszenie częstości akcji serca), kołatanie serca;
• krople krwi;
• zapalenie błony śluzowej nosa i gardła (zapalenie błony śluzowej nosa i tylnej ściany gardła);
• krwawienia z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa;
• kaszel, duszność podczas wysiłku fizycznego;
• nudności, biegunka, wymioty, zaparcia;
• ból brzucha;
• suchość w ustach;
• zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej żołądka);
• zapalenie trzustki (zapalenie trzustki);
• wzdęcia (zwiększone gazowanie w jelicie);
• krwawiące dziąsła;
• nadmierne wydzielanie gruczołów ślinowych;
• ból w jamie ustnej, nieświeży oddech;
• zapalenie wątroby (zapalenie wątroby), niewydolność wątroby;
• łysienie (łysienie);
• swędzenie skóry, wysypka, pokrzywka, rumień (zaczerwienienie skóry);
• alergiczne zapalenie skóry;
• obrzęk twarzy;
• Zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy;
• bóle stawów (ból stawów);
• skurcze mięśni, ból mięśni (bóle mięśni), kurcze mięśni, osłabienie mięśni, ból mięśni klatki piersiowej;
• obrzęk stawów;
• kamica nerkowa (tworzenie kamieni nerkowych);
• pollakiuria (częste oddawanie moczu), bolesne oddawanie moczu (zaburzenie oddawania moczu);
• niemożność utrzymania moczu;
• krwiomocz (krew w moczu);
• pilna bolesna potrzeba oddania moczu;
• ból w nerkach;
• zaburzenia erekcji, dysfunkcje seksualne;
• drażliwość;
• naruszenie chodu;
• stan grypopodobny;
• chłód kończyn;
• uczucie odurzenia;
• utrata masy ciała, zwiększenie masy ciała;
• krystaluria (kryształy soli w moczu);
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hipokaliemii, zmniejszenie zawartości węglowodorów we krwi.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na topiramat;
• dzieci poniżej 2 lat.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania topiramatu u kobiet w ciąży.

Stosowanie topaleptyny w czasie ciąży może spowodować uszkodzenie płodu.Dane rejestru kobiet w ciąży pokazują, że gdy wewnątrzmaciczny wpływ topiramatu na płód zwiększa ryzyko rozwoju wrodzonych wad rozwojowych (na przykład defekty czaszkowo-twarzowe, takie jak "warga zająca" i "usta wilka", spodziectwo i nieprawidłowości rozwoju różnych systemów ciała). Te anomalie rozwojowe odnotowano zarówno w monoterapii topiramatem, jak i w leczeniu skojarzonym. W porównaniu z grupą pacjentów, którzy nie przyjmowali leków przeciwpadaczkowych, dane rejestru kobiet w ciąży z monoterapią topiramatem świadczą o wzroście częstotliwości urodzeń dzieci o niskiej masie ciała (poniżej 2500 gramów). Związek przyczynowy nie został ustalony.

Podczas leczenia kobiet w wieku rozrodczym należy rozważyć oczekiwaną korzyść z terapii dla matki i potencjalne ryzyko dla płodu oraz rozważyć alternatywne opcje leczenia. Jeśli topiramat stosuje się w czasie ciąży lub jeśli ciąża wystąpi w okresie leczenia, należy ostrzec pacjenta o potencjalnym ryzyku dla płodu.

Ograniczona liczba obserwacji sugeruje, że topiramat przenika do mleka kobiecego. Jeśli jest to konieczne w okresie laktacji, należy rozwiązać kwestię zatrzymania karmienia piersią.

Stosować u dzieci

Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Specjalne instrukcje

Nie badano stosowania topiramatu w leczeniu ostrych napadów migreny.

Należy go stosować z ostrożnością w niewydolności nerek i wątroby, nefrourazolicie (w tym w wywiadzie rodzinnym i rodzinnym), hiperkalciurię.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i pacjenci poddawani hemodializie wymagają korekty schematu dawkowania topiramatu.

Zniesienie topalepsiny powinno być stopniowe, aby zminimalizować możliwość zwiększenia częstości napadów drgawkowych.W badaniach klinicznych u dorosłych w leczeniu padaczki, dawki zmniejszono o 50-100 mg w odstępach 1 tygodnia i 25-50 mg u dorosłych otrzymujących topiramat w dawce 100 mg na dobę, aby zapobiec migrenie. U dzieci w badaniach klinicznych topiramat był stopniowo wycofywany w ciągu 2-8 tygodni. Jeżeli wskazania medyczne wymagają szybkiego wycofania topiramatu, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta.

Aby zmniejszyć ryzyko rozwoju kamicy nerkowej w okresie leczenia, należy zwiększyć ilość zużytego płynu.

Na tle stosowania topiramatu można zmniejszyć pocenie się i hipertermię, zwłaszcza u małych dzieci, w warunkach wysokiej temperatury otoczenia. Wystarczające uzupełnienie utraty płynu przed i podczas czynności takich jak ćwiczenia lub przebywanie w wysokich temperaturach może zmniejszyć ryzyko powikłań spowodowanych przegrzaniem.

W okresie leczenia pacjenci powinni być monitorowani w celu wykrycia objawów myśli samobójczych i przepisania odpowiedniego leczenia. Należy zalecić pacjentom (i, jeśli to konieczne, opiekunom) natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską w przypadku objawów samobójczej idealizacji lub zachowań samobójczych.

W przypadku wystąpienia nieprawidłowości w obrębie oka, w tym zespołu obejmującego krótkowzroczność związaną z jaskrą okluzyjną, należy przerwać stosowanie topapepsiny, gdy lekarz prowadzący uzna to za możliwe. Jeśli to konieczne, należy podjąć środki w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Aby uniknąć wystąpienia kwasicy metabolicznej, podczas leczenia topiramatem zaleca się przeprowadzenie niezbędnych badań, w tym określenie stężenia węglowodorów w surowicy. Gdy występuje kwasica metaboliczna i jej utrzymywanie się, zaleca się zmniejszenie dawki lub zaprzestanie stosowania topiramatu. U dzieci przewlekła kwasica metaboliczna może prowadzić do spowolnienia wzrostu. Wpływ topiramatu na wzrost i możliwe powikłania związane z układem kostnym nie był systematycznie badany u dzieci i dorosłych.

Jeśli masa ciała spada, dieta powinna zostać dostosowana.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania innych leków, które wywierają depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Podczas leczenia pacjent powinien unikać picia alkoholu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Należy zachować ostrożność u pacjentów zaangażowanych w potencjalnie niebezpieczne działania wymagające zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ponieważ topiramat może powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia.

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu fenytoiny Topalepsin i karbamazepiny zmniejszają jej stężenie w osoczu krwi. Wynika to z indukcji enzymów pod wpływem fenytoiny i karbamazepiny, z udziałem których zachodzi metabolizm topiramatu. W niektórych przypadkach przy użyciu topiramatu zaobserwowano wzrost stężenia fenytoiny w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu pojedynczej dawki topiramatu i digoksyny możliwe jest zmniejszenie obszaru pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) digoksyny.

Przy równoczesnym stosowaniu doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego noretyndron i etynyloestradiol, topiramat nie wpływał znacząco na klirens noretyndronu, jednak klirens osoczowy etynyloestradiolu znacząco wzrósł. W związku z tym, przy jednoczesnym podawaniu topiramatu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, ich skuteczność może być zredukowanym.

Pacjenci przyjmujący metforminę, pioglitazon, glibenklamid z równoczesnym stosowaniem lub anulowaniem topiramatu mogą fluktuować stężenie glukozy w osoczu. Dzięki tym kombinacjom należy monitorować poziom glukozy w osoczu.

Przy równoczesnym stosowaniu topiramatu z lekami predysponującymi do rozwoju kamicy nerkowej może wystąpić zwiększone ryzyko wystąpienia kamieni nerkowych.

Analogi leku Topaleptsin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Maxitope;
• Ropimat;
• Topamax;
• Topiramat;
• Topiromax;
• Topsaver;
• Thoreal;
• Torapimat;
• Epimax;
• Epitop.

Analogi dla grupy farmakologicznej (leki przeciwpadaczkowe):

• Actinerval;
• Algierski;
• Acetazolamid;
• Benzobarbital;
• Benzon;
• Briviak;
• Valopixime;
• Valparin;
• Kwas walproinowy;
• Vero-Lamotrigine;
• Wimpat;
• Gabagamma;
• Gabapentyna;
• Halodiff;
• Gapentec;
• Heksamidyna;
• Depakin;
• Depamid;
• Diazepam;
• Dipromal;
• Difenina;
• Zagreton;
• Zenicetam;
• Zeptol;
• Zonegran;
• Inovevelon;
• Carbaleptin retard;
• Karbamazepina;
• Caten;
• Keppra;
• Clonazepam;
• Convalis;
• Convulex;
• Convulsant;
• Lameptil;
• Lamyctal;
• Lamitor;
• Lamotrygina;
• Lamotriks;
• Lewetyracetam;
• Lethiram;
• Mazepina;
• Mysolin;
• Neuronthin;
• Prigabilon;
• Relium;
• Rivotril;
• Ropimat;
• Sabril;
• Sibazon;
• Stasepine;
• Suxilep;
• Tebantin;
• Topamax;
• Topiromax;
• Thoreal;
• Trileptal;
• Fenobarbital;
• Finlepsin;
• Chloracon;
• Exalieff;
• Enkorat;
• Epimax;
• Epitera;
• Epitropyl;
• Eplorontin.

Odpowiedź neurologa dziecięcego

Mogę powiedzieć, że lek przeciwpadaczkowy Topaleptsin zwykle daje dobry efekt terapeutyczny u pacjentów w dzieciństwie, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami. Częstotliwość ataków konwulsyjnych maleje, wiele dzieci doświadcza ciągłej remisji choroby. Jednak działania niepożądane podczas stosowania leku Topaleptsin są zarejestrowane u niemal każdego pacjenta. Rodzice skarżą się na letarg i senność u dzieci, anoreksję i utratę wagi, zaburzenia widzenia i zaburzenia pamięci. Nie pamiętam w mojej praktyce pojedynczego przypadku, w którym leczenie tym lekiem było całkowicie bezproblemowe.

Podobne leki:

Inne leki: