Rivaroxaban - instrukcje użytkowania, oceny, analogi i formy uwalniania (tabletki 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg) leku do leczenia zakrzepicy i zatoru, zapobiegania udarowi i zawałowi serca u dorosłych, dzieci i kobiet w ciąży . Kompozycja
W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Rivaroxaban. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie specjalistów na temat stosowania Rivaroksabanu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Rivaroksabana w obecności istniejących analogów strukturalnych. Służy do leczenia zakrzepicy i zatoru, zapobiegania udarowi i zawałowi serca u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji. Skład preparatu.
Rivaroxaban - selektywny bezpośredni inhibitor czynnika 10a do podawania doustnego. Aktywacja czynnika 10 z utworzeniem czynnika 10a poprzez własne i zewnętrzne szlaki odgrywa kluczową rolę w kaskadzie krzepnięcia.
Rivaroxaban ma zależny od dawki wpływ na czas protrombinowy i jest silnie skorelowany ze stężeniem w osoczu po analizie za pomocą zestawu Neoplastin (inne wyniki będą się różnić, jeśli zostaną użyte inne odczynniki).
Rywaroksaban w sposób zależny od dawki zwiększa również APTT i Heppeat, ale te parametry nie są zalecane do oceny farmakodynamicznego działania rywaroksabanu.
Kompozycja
Rivaroxaban + substancje pomocnicze.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym rywaroksaban ulega szybkiemu wchłanianiu, całkowita biodostępność jest wysoka i wynosi 80-100%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na AUC i Cmax rywaroksabanu. Farmakokinetyka rywaroksabanu charakteryzuje się umiarkowaną zmiennością; Indywidualna zmienność (współczynnik zmienności) wynosi 30-40%, z wyjątkiem dnia i następnego dnia po operacji, gdy zmienność jest wysoka (70%) .Wiązanie z białkami osocza, głównie z albuminą, wynosi 92-95% . Rivaroksaban jest wydalany głównie w postaci metabolitów (około 2/3 dawki), połowa z nich jest wydalana przez nerki, a druga połowa z kałem. 1/3 zastosowanej dawki jest bezpośrednio wydalana przez nerki w postaci niezmienionej substancji, jak się uważa, głównie poprzez aktywne wydzielanie nerkowe. Metabolizm rywaroksabanu występuje z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2J2, a także enzymów niezależnych od układu cytochromu P450. Głównymi uczestnikami biotransformacji są grupa morfolinowa poddawana rozkładowi oksydatywnemu i grupy amidowe podlegające hydrolizie.
Wskazania
Do podawania doustnego w pojedynczej dawce 2,5 mg w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym lub z kwasem acetylosalicylowym i tiklopidyną lub klopidogrelem:
- zapobieganie miażdżycy tętnic u dorosłych pacjentów, u których wystąpił ostry zespół wieńcowy ze wzrostem biomarkerów sercowych.
Do podawania doustnego w pojedynczej dawce 10 mg:
- zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej u dorosłych pacjentów poddanych operacjom stawów kolanowych i biodrowych.
Do podawania doustnego w pojedynczej dawce 15-20 mg:
- zapobieganie udarowi i zatorowi systemowemu u osób dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków z jednym lub większą liczbą czynników ryzyka, takich jak zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, wiek 75 lat i powyżej, cukrzyca, udar i przemijający napad niedokrwienny.
Formy uwolnienia
Tabletki 2,5 mg, 10 mg, 15 mg i 20 mg.
Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania
Wewnątrz, z jedzeniem.
Jeśli pacjent nie jest w stanie połknąć całej tabletki, można go zmielić i zmieszać z wodą lub płynnym pokarmem, takim jak przecier jabłkowy, tuż przed zażyciem. Po zażyciu zmiażdżonej tabletki o masie 15 lub 20 mg, należy natychmiast przyjąć pokarm.
Zgnieciona tabletka może być podawana przez rurkę żołądkową. Pozycja sondy w przewodzie pokarmowym powinna zostać uzgodniona z lekarzem przed przyjęciem. Zmieloną tabletkę należy wstrzyknąć przez rurkę żołądkową w niewielkiej ilości wody, po czym należy wprowadzić niewielką ilość wody, aby zmyć pozostałości leku ze ścian sond. Po pobraniu zmiażdżonej tabletki 15 lub 20 mg żywienie dojelitowe powinno być podjęte natychmiast.
Profilaktyka udaru i układowej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków
Zalecana dawka to 20 mg 1 raz dziennie.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 49-30 ml / min) zalecana dawka to 15 mg 1 raz na dobę.
Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.
Czas trwania leczenia
Leczenie rywaroksabanem należy rozważyć jako leczenie długotrwałe, dopóki korzyści leczenia nie przekroczą ryzyka możliwych powikłań.
Działania podczas pomijania dawki
W przypadku pominięcia kolejnej dawki pacjent powinien natychmiast przyjąć pigułkę i kontynuować regularne przyjmowanie leku następnego dnia zgodnie z zalecanym schematem dawkowania. Nie podwajaj dawki, aby zrekompensować brak wcześniejszej dawki.
Efekt uboczny
- stosowaniu rywaroksabanu może towarzyszyć zwiększone ryzyko utajonego lub oczywistego krwawienia z dowolnego narządu lub tkanki, co może prowadzić do niedokrwistości następczej;
- niedokrwistość, nadpłytkowość;
- krwotok po zabiegu (w tym niedokrwistość pooperacyjna i krwawienie z rany);
- częstoskurcz;
- niedociśnienie tętnicze (w tym niedociśnienie podczas zabiegów);
- krwotok (w tym krwiaki i rzadkie przypadki krwotoku w mięśniach);
- krwotoki z żołądka i jelit (w tym hememesis, krwawienie z dziąseł, krwawienie z odbytnicy, krwiomocz, plamienie z dróg rodnych, krwawienia z nosa);
- nudności wymioty;
- zaparcia, biegunka;
- ból w jamie brzusznej;
- uczucie dyskomfortu w żołądku;
- objawy dyspeptyczne;
- suchość w ustach;
- nieprawidłowa czynność wątroby;
- miejscowy lub obrzęki obwodowe;
- zmęczenie;
- słabość;
- astenia;
- gorączka;
- pokrzywka (w tym przypadki uogólnionej pokrzywki);
- alergiczne zapalenie skóry;
- zawroty głowy;
- bół głowy;
- syncopal states;
- ból kończyn;
- swędzenie (w tym przypadki uogólnionego swędzenia);
- wysypki na skórze;
- niewydolność nerek (wzrost stężenia we krwi kreatyniny, mocznika);
- podwyższony poziom lipazy, amylazy, bilirubiny we krwi, poziomu fosfatazy alkalicznej;
- zwiększenie stężenia bilirubiny skoniugowanej (z równoczesnym zwiększeniem aktywności aminotransferaz wątrobowych lub bez tej aktywności).
Przeciwwskazania
- klinicznie znaczące krwawienie czynne (np. wewnątrzczaszkowe, żołądkowo-jelitowe);
- choroby wątroby z towarzyszącą koagulopatią, co zwiększa ryzyko klinicznie istotnego krwawienia;
- ciąża;
- nadwrażliwość na rywaroksaban.
Zastosowanie w ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w stosowaniu Rivaroxaban w czasie ciąży.
Stosować u dzieci
Nie zanotowano.
Specjalne instrukcje
Nie zaleca się stosowania rywaroksabanu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min).
Należy zachować ostrożność podczas stosowania rywaroksabanu u pacjentów z umiarkowaną ciężką niewydolnością nerek (CC 30-49 ml / min) otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie stężenia rywaroksabanu w osoczu, jak również u pacjentów z CC mniej niż 15 30 ml / min. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek można znacząco zwiększyć stężenie rywaroksabanu w osoczu krwi, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawienia.
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek z podwyższonym ryzykiem krwawienia i pacjenci, którzy jednocześnie otrzymują leczenie ogólnoustrojowe przeciwgrzybiczym lekiem azolowym lub inhibitory proteazy HIV, powinni być ściśle monitorowani po rozpoczęciu leczenia w celu wykrycia powikłań krwotocznych w odpowiednim czasie. Taka kontrola może obejmować regularne fizyczne badanie pacjenta, uważną obserwację rany chirurgicznej, która ma zostać oddzielona od drenażu, oraz okresowe określanie poziomu hemoglobiny.
Należy zachować ostrożność stosując rywaroksaban w leczeniu pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, w tym. jeśli występują choroby wrodzone lub nabyte, które prowadzą do krwawienia; niekontrolowane ciężkie nadciśnienie; Gavage wrzód trawienny w fazie zaostrzenia; niedawno cierpiał na wrzód trawienny przewodu pokarmowego; retinopatia sercowo-naczyniowa; niedawny krwotok śródczaszkowy lub śródmózgowy; wewnątrznaczyniowa lub śródmózgowa patologia naczyń; niedawno przeniesiony neurochirurgiczny (operacja na głowie, rdzeń kręgowy) lub interwencja okulistyczna.
Należy zachować ostrożność podczas podawania rywaroksabanu pacjentom otrzymującym leki wpływające na hemostazę, np. NLPZ, inhibitory agregacji płytek krwi lub inne środki przeciwzakrzepowe.
Interakcje leków
Jednoczesne stosowanie rywaroksabanu i silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P może prowadzić do zmniejszenia klirensu nerkowego i wątrobowego, a zatem znacznie zwiększyć AUC rywaroksabanu.
Łączne stosowanie rywaroksabanu i leku przeciwgrzybiczego zawierającego azole ketokonazol (400 mg raz na dobę), który jest silnym inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodował 2,6-krotny wzrost średniej wartości AUC dla riwaroksabanu w stanie równowagi oraz 1,7-krotny wzrost w średnim Cmax rywaroksabanu, farmakodynamiczne działanie leku.
Przy równoczesnym stosowaniu rywaroksabanu i inhibitora proteazy HIV ritonawiru (600 mg dwa razy na dobę), który jest silnym inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P, powodował 2,5-krotne zwiększenie średniej wartości AUC rywaroksabanu w stanie równowagi i 1,6-krotnie wzrost średniego Cmax rywaroksabanu, nasilone działanie farmakodynamiczne leku. W związku z tym konieczne jest ostrożne stosowanie rywaroksabanu w leczeniu pacjentów przyjmujących równocześnie układowe leki przeciwgrzybicze azolowe lub inhibitory proteazy HIV.
Klarytromycyna (500 mg dwa razy na dobę), silny inhibitor CYP3A4 i średni intensywny inhibitor glikoproteiny P, powodowała 1,5-krotne zwiększenie średniej AUC i 1,4-krotny wzrost Cmax rywaroksabanu. Ten wzrost AUC i wzrost Cmax zmienia się w granicach normy i jest uważany za nieistotny klinicznie.
Erytromycyna (500 mg 3 razy na dobę), umiarkowanie hamująca izoenzym CYP3A4 i glikoproteina P, powodowała 1,3-krotny wzrost średnich wartości równowagi AUC i Cmax rywaroksabanu. Ten wzrost AUC i wzrost Cmax zmienia się w granicach normy i jest uznawany za istotny klinicznie.
Jednoczesne podawanie rywaroksabanu i ryfampicyny, która jest silnym induktorem CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało około 50% spadek średniej wartości AUC rywaroksabanu i równoległe zmniejszenie jego efektów farmakodynamicznych. Łączne stosowanie rywaroksabanu z innymi silnymi induktorami CYP3A4 (np. Fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub ziele dziurawca) może również prowadzić do zmniejszenia stężenia rywaroksabanu w osoczu krwi. Zmniejszenie stężenia rywaroksabanu w osoczu krwi jest klinicznie nieistotne.
Po łącznym stosowaniu enoksaparyny (w pojedynczej dawce 40 mg) i rywaroksabanu (w pojedynczej dawce 10 mg), zaobserwowano efekt addytywny w odniesieniu do aktywności środka przeciwdziałającego 10a, któremu nie towarzyszą dodatkowe parametry krzepnięcia (czas protrombinowy, APTT). Enoxaparin nie wpływał na farmakokinetykę rywaroksabanu.
Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywaroksabanem i klopidogrelem (dawka po uderzeniu 300 mg po kolejnym podaniu dawki podtrzymującej 75 mg), ale podgrupa pacjentów wykazała klinicznie istotne wydłużenie czasu krwawienia, które nie korelowało z agregacją płytek i P- selektyna lub receptor GP2b / 3a.
Po jednoczesnym podaniu rywaroksabanu i 500 mg naproksenu nie zaobserwowano klinicznie istotnego wydłużenia czasu krwawienia. Jednak u osób możliwa jest bardziej wyrazista reakcja farmakodynamiczna.
Analogi leku Rivaroxaban
Strukturalne analogi dla substancji czynnej:
- Xarelto.
Analogi dotyczące efektu leczniczego (środki do leczenia zakrzepicy i zatoru):
- Aveliesin Brown;
- Agrenoks;
- Actylaza;
- Angiovitis;
- Aspizol;
- Aspirin Cardio;
- Acenocoumarol;
- Kwas acetylosalicylowy;
- Brilint;
- Bufor;
- Warfaryna;
- Heparyna;
- Detromb;
- Dipirydamol;
- Zilt;
- Kalcyparyna;
- Cardiomagnet;
- Carinate;
- Karinat Forte;
- Clexan;
- Cleaver;
- Clopidex;
- Clopidogrel Plus;
- Collorite;
- Komplementy;
- Coplawix;
- Nikotynian ksantynolu;
- Xarelto;
- Courantil;
- Lapal;
- Listab 75;
- Myristin;
- Parsedil;
- Pelentan;
- Pentoksyfilina;
- Plavix;
- Plagril A;
- Plolidol 100;
- Ralofect;
- Reogluman;
- Reopoliglyukin;
- Ribasan forte;
- Cincumar;
- Streptase;
- Tagren;
- Telsartan;
- Tyclid;
- Ticlo;
- Trombo ACC;
- Trombotomia;
- Thrombopol;
- Troparin;
- Ukidan;
- Phenylin;
- Phlogenzyme;
- Cibor;
- Egitromb.
Podobne leki:
Inne leki:
- Elzepam - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (tabletki 0,5 mg i 1 mg, zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań w roztworze) leki do leczenia nerwic, psychoz, bezsenności, padaczki u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja
- VenoLife - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formy uwalniania (żel lub maści, kapsułki lub tabletki Dio i Extens Prenatal) lek do leczenia żylaków, zakrzepowego zapalenia żył u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja
- Kortyzon - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki, 25 mg octanu) leku do leczenia choroby Addisona i niewydolności kory nadnerczy u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja