Mertenil - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg) leku na statyny w leczeniu hipercholesterolemii i obniżenia poziomu cholesterolu u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Deadlyl. Są to recenzje odwiedzających stronę - konsumentów tego leku statynowego, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania martenilu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Mertenila z istniejącymi analogami strukturalnymi. Stosowany w leczeniu miażdżycy, hipercholesterolemii i obniżenia poziomu cholesterolu u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Deadlyl - lek hipolipidemiczny. Rozuwastatyna (substancja czynna leku, Mertenil) jest selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu, który przekształca 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzym A w mewalonian, który jest prekursorem cholesterolu. Głównym celem rozuwastatyny jest wątroba, w której synteza cholesterolu (Xs) i katabolizm LDL.

Mertenil zwiększa liczbę receptorów LDL na powierzchni hepatocytów, zwiększając wychwyt i katabolizm LDL.

Hamuje również syntezę Xc-VLDL w komórkach wątroby, zmniejszając w ten sposób całkowitą zawartość LDL i VLDL. Methenyl zmniejsza podwyższone poziomy LDL-C, całkowitego Xc i triglicerydów (TG), zwiększa poziom X-HDL, a także zmniejsza zawartość apolipoproteiny B (ApoB), Xc-nie-HDL (cholesterol całkowity minus cholesterol, HDL cholesterol, -VLDL) i zwiększa poziom apolipoproteiny A-1 (ApoA-1) .Roswastatyna zmniejsza stosunek Xc-LDL / Xc-HDL, całkowitego Xc / Xc-HDL, Xc-nie-HDL / Xc-HDL i ApoB / ApoA-1.

Efekt terapeutyczny można uzyskać w ciągu tygodnia po rozpoczęciu leczenia, po 2 tygodniach osiąga się 90% maksymalnego możliwego efektu. Zwykle maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się po 4 tygodniach i jest utrzymywany przy dalszym podawaniu leku.

Badania dotyczące wpływu produktu Mertenil na zmniejszenie liczby powikłań spowodowanych zaburzeniami lipidowymi, takimi jak choroba niedokrwienna, nie zostały jeszcze zakończone.

Kompozycja

Rozuwastatyna wapnia + zaróbki.

Farmakokinetyka

Cmax rozuwastatynę w osoczu krwi osiąga się 5 godzin po przyjęciu odpowiedniej dawki. Całkowita biodostępność wynosi około 20%. Ekspozycja ogólnoustrojowa rosuwastatyny wzrasta proporcjonalnie do dawki. Nie obserwuje się zmian parametrów farmakokinetycznych podczas przyjmowania leku kilka razy na dobę. 90% rozuwastatyny wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Metabolizowany głównie w wątrobie, która jest głównym miejscem syntezy Xc i klirensu metabolizmu X-LDL. Podlega ograniczonej przemianie materii (około 10%). Około 90% podanej dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z organizmu przez jelita (w tym zaabsorbowanej i niewchłoniętej rozuwastatyny), a pozostała część jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki.

Wiek i płeć nie mają klinicznie znaczącego wpływu na parametry farmakokinetyczne rozuwastatyny.

Wskazania

• hipercholesterolemia i połączone (mieszane) stany dyslipidemii w celu zmniejszenia podwyższonych stężeń cholesterolu całkowitego, LDL-C, apolipoproteiny B i TG w surowicy krwi jako uzupełnienie terapii dietetycznej, gdy dieta i inne metody nielekowe (np. ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała) ) są niewystarczające;
• rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia jako uzupełnienie terapii dietetycznej i innych metod leczenia obniżającego poziom lipidów (np. LDL-afereza) lub w przypadkach, gdy taka terapia nie jest wystarczająco skuteczna;
• hipertriglicerydemia (typ 4 autorstwa Fredrickson) jako suplement diety;
• spowalnia postęp miażdżycy jako uzupełnienie diety u pacjentów, u których zastosowano leczenie zmniejszające stężenie całkowitego Xc i Xc-LDL;
• Pierwotne zapobieganie poważnym powikłaniom sercowo-naczyniowym (śmierć sercowo-naczyniowa, udar, zawał serca, niestabilna dławica piersiowa i rewaskularyzacja tętnicza) u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby wieńcowej, ale ze zwiększonym ryzykiem rozwoju (wiek powyżej 50 lat dla mężczyzn i ponad 60 lat dla kobiety, podwyższone stężenie białka C-reaktywnego (> 2 mg / L) z co najmniej jednym z dodatkowych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie tętnicze, niskie stężenie HDL-C, palenie tytoniu, rodzinne wczesne wykrycie CHA).

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę o niskiej zawartości cholesterolu, która powinna być kontynuowana przez cały okres leczenia. Dawki leku należy dobierać indywidualnie, zgodnie z celem leczenia i reakcją terapeutyczną pacjenta na terapię, biorąc pod uwagę nowoczesne ogólnie przyjęte zalecenia dotyczące docelowych poziomów lipidów.

Lek przyjmuje się doustnie, o dowolnej porze dnia, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Tabletek nie należy żuć ani rozgniatać, należy je połykać w całości, popijając wodą.

Zalecana początkowa dawka leku to 5 mg lub 10 mg raz na dobę zarówno dla pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali statyn, jak i dla pacjentów przeniesionych na ten lek po leczeniu innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA.

Wybierając początkową dawkę leku, należy wziąć pod uwagę poziom Xc u każdego pacjenta, a także potencjalne ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych i potencjalnego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, po 4 tygodniach można wykonać dostosowanie dawki.

W związku z możliwym rozwojem skutków ubocznych przy przyjmowaniu dawki 40 mg w porównaniu z niższymi dawkami leku, ostateczne miareczkowanie do maksymalnej dawki 40 mg powinno być wykonywane tylko u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z dziedziczną hipercholesterolemią), u których dawka 20 mg nie osiągnęła docelowego poziomu cholesterolu i która będzie pod nadzorem lekarza. W przypadku wyznaczenia dawki 40 mg zaleca się dokładną obserwację lekarza. Nie należy podawać dawki 40 mg pacjentom, którzy wcześniej nie skonsultowali się z lekarzem.

Zalecana dawka początkowa u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) wynosi 5 mg.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Zalecana początkowa dawka leku wynosi 5 mg u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC poniżej 60 ml / min). Pacjenci z niewydolnością nerek o umiarkowanym nasileniu powoływania leku w dawce 40 mg jest przeciwwskazany. Podawanie leku Mertenil w dowolnej dawce jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby 7 i niższą w skali Child-Pugh nie wykazywali wzrostu stężenia rosuwastatyny w układzie ogólnoustrojowym. Jednak u pacjentów z niewydolnością wątroby 8 i 9 w skali Child-Pugh odnotowano wzrost ogólnoustrojowego stężenia leku. Pacjenci ci powinni być monitorowani pod kątem czynności wątroby przed terapią. Brak danych na temat stosowania rozuwastatyny u pacjentów z niewydolnością wątroby powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh. Pacjenci z chorobą wątroby w aktywnej fazie Mortenilu są przeciwwskazani.

Po podaniu w dawkach 10 mg i 20 mg zalecana początkowa dawka leku dla pacjentów z predyspozycją do miopatii wynosi 5 mg. Stosowanie leku w dawce 40 mg u takich pacjentów jest przeciwwskazane.

Rozuwastatyna wiąże się z różnymi białkami transportowymi (w szczególności z OATP1B1 i BCRP). W połączeniu z produktami leczniczymi (takimi jak cyklosporyna, niektóre inhibitory proteazy HIV, w tym połączenie rytonawiru z atazanawirem, lopinawirem i (lub) typranawirem), ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy może zwiększyć stężenie rozuwastatyny w osoczu w wyniku interakcji z białkami transportowymi )). W takich przypadkach należy ocenić możliwość przepisania alternatywnej terapii lub czasowego przerwania podawania leku Mertenil. Jeśli konieczne jest zastosowanie powyższych leków, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka jednoczesnego leczenia produktem Mertenil i rozważyć możliwość zmniejszenia jego dawki.

Efekt uboczny

• małopłytkowość;
• reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy;
• cukrzyca typu 2;
• depresja;
• zawroty głowy;
• bół głowy;
• polineuropatia;
• utrata pamięci;
• zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne);
• kaszel;
• duszność;
• zaparcia, biegunka;
• ból brzucha;
• nudności;
• zapalenie trzustki;
• zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• żółtaczka;
• zapalenie wątroby;
• swędzenie;
• wysypka;
• pokrzywka;
• Zespół Stevensa-Johnsona;
• mialgia;
• miopatia (w tym zapalenie mięśni);
• rabdomioliza;
• ból stawów;
• immunologiczna martwica miopatii;
• krwiomocz (krew w moczu);
• białkomocz;
• ginekomastia;
• seksualna dysfunkcja;
• zespół asteniczny;
• obrzęki obwodowe.

Przeciwwskazania

W przypadku tabletek 5 mg, 10 mg i 20 mg

• choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujący się wzrost aktywności transaminazy wątrobowej, jak również każdy wzrost aktywności transaminazowej w surowicy o więcej niż 3 razy w porównaniu z VGN;
• niewydolność wątroby (więcej niż 9 w skali Child-Pugh);
• ciężka niewydolność nerek (KK poniżej 30 ml / min);
• miopatia;
• jednoczesne podawanie cyklosporyny;
• u pacjentów predysponowanych do rozwoju powikłań miotoksycznych;
• ciąża;
• okres laktacji;
• u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• zwiększona wrażliwość na rozuwastatynę i inne składniki leku.

Na tabletki 40 mg

• choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujący się wzrost aktywności transaminazy wątrobowej, jak również każdy wzrost aktywności transaminazowej w surowicy o więcej niż 3 razy w porównaniu z VGN;
• niewydolność wątroby (więcej niż 9 w skali Child-Pugh);
• niewydolność nerek o umiarkowanym nasileniu (CC poniżej 60 ml / min);
• niedoczynność tarczycy;
• miopatia;
• osobiste lub rodzinne anamnezy chorób mięśni;
• myotoksyczność na tle przyjmowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów w wywiadzie;
• u pacjentów predysponowanych do rozwoju powikłań miotoksycznych;
• jednoczesne podawanie cyklosporyny;
• jednoczesny odbiór fibratów;
• nadmierne spożywanie alkoholu;
• stany, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi;
• ciąża;
• okres laktacji;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• pacjenci rasy mongoloidalnej;
• nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• zwiększona wrażliwość na rozuwastatynę i inne składniki leku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Mertenil jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować niezawodną i odpowiednią antykoncepcję.

Ponieważ produkty biosyntezy cholesterolu i Xs mają ogromne znaczenie dla rozwoju płodowego, potencjalne ryzyko zahamowania reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści wynikające z jej stosowania w ciąży.

W przypadku ciąży lek należy natychmiast przerwać.

Brak danych dotyczących izolacji leku z mlekiem matki. Jeśli konieczne jest przepisanie leku podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Stosować u dzieci

Obecnie Mertenil nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo w tej grupie wiekowej pacjentów nie ustalono).

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Zalecana dawka początkowa u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) wynosi 5 mg.

Specjalne instrukcje

Wpływ na nerki

Białkomocz, głównie pochodzenia rurkowego, odnotowano u pacjentów otrzymujących lek Mertenil w dużych dawkach, zwłaszcza w dawce 40 mg, ale w większości przypadków był to okresowy lub krótkotrwały. Wykazano, że taka białkomocz nie oznacza pojawienia się ostrej lub postępującej choroby istniejącej choroby nerek. Częstość występowania ciężkiej dysfunkcji nerek wzrasta po zastosowaniu rozuwastatyny w dawce 40 mg. Podczas leczenia lekiem Mertenil zaleca się monitorowanie parametrów czynności nerek.

Układ mięśniowo-szkieletowy

Przy stosowaniu leku Mertenil we wszystkich dawkach, szczególnie w przypadku przyjmowania leku w dawce większej niż 20 mg, stwierdzono bóle mięśni, miopatię i, w rzadkich przypadkach, rabdomiolizę. Bardzo rzadko występowała rabdomioliza z równoczesnym podawaniem ezetymibu i inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W tym przypadku nie można wykluczyć farmakologicznego oddziaływania leków, dlatego zarówno Herethenim, jak i ezetymib należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Częstość występowania rabdomiolizy z rozuwastatyną w dawce 40 mg wzrasta.

Definicja CKF

Oznaczenie aktywności PChN nie powinno być wykonywane po intensywnym wysiłku fizycznym powodującym wzrost CK, ponieważ może to utrudnić interpretację wyników. Wraz ze wzrostem wartości CKK przed rozpoczęciem terapii, ponad 5-krotnie większym od górnej granicy normy, po 5-7 dniach należy wykonać drugi pomiar. Jeśli ponowny pomiar potwierdza wyjściową wartość CK (5-krotnie większą w porównaniu z UGN), nie należy rozpoczynać leczenia produktem Mertenil.

Przed rozpoczęciem terapii

Lek Mertenil, podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka miopatii / rabdomiolizy. Czynniki takie obejmują:

• niewydolność nerek;
• niedoczynność tarczycy (dla dawki 40 mg);
• wywiad osobisty lub rodzinny z chorobami mięśni (dla dawki 40 mg);
• obecność w badaniu myotoksyczności na tle przyjmowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów (dla dawki 40 mg);
• nadużywanie alkoholu (dla dawki 40 mg);
• wiek powyżej 65 lat;
• stany, wraz ze wzrostem stężenia leku w osoczu krwi (dla dawki 40 mg);
• jednoczesny odbiór fibratów (dla dawki 40 mg).

U takich pacjentów należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści terapii oraz przeprowadzić obserwację kliniczną podczas leczenia.

Podczas terapii

Zaleca się, aby pacjenci byli informowani o konieczności szybkiego zgłoszenia się do lekarza w przypadku niespodziewanego bólu mięśni, osłabienia mięśni lub skurczów, szczególnie w połączeniu z złym samopoczuciem lub gorączką.

U takich pacjentów konieczne jest monitorowanie aktywności CK. Leczenie należy przerwać, jeśli poziom CK jest ponad 5 razy większa niż górna granica normy, lub jeżeli objawy mięśni są nasilone i powodują codzienny dyskomfort w ciągu dnia (nawet jeśli aktywność CK jest 5 razy mniej niż ULN). Jeśli ustąpienia objawów i CPK powraca do normalnego stanu, należy zwrócić uwagę na ponownym podaniem leku, Mertenil, lub podawanie inhibitora alternatywa reduktazy HMG-CoA w mniejszych dawkach, staranne monitorowanie pacjenta. Regularne monitorowanie aktywności CK u pacjentów bez objawów rabdomiolizy jest niewskazane.

Bardzo rzadkie przypadki immunologicznego pośredniczą martwiczego miopatii z objawów klinicznych w postaci utrzymującego osłabienie mięśni proksymalnych i zwiększoną aktywnością CKK w surowicy krwi w czasie leczenia lub przy zatrzymaniu statyny są zapisywane. Rozuwastatyna. Może być konieczne przeprowadzenie dodatkowych badań układu mięśniowego i nerwowego, badań serologicznych, a także terapii lekami immunosupresyjnymi.

Jednakże, wzrost częstości występowania zapalenia mięśni i miopatii stwierdzono u pacjentów przyjmujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA w połączeniu z pochodnymi kwasu fibrolic oraz gemfibrozil, cyklosporyna, kwasu nikotynowego w hipolipemizujących dawkach, środki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy i antybiotyki makrolidowe . Gemfibrozyl zwiększa ryzyko miopatii w połączeniu z niektórymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania rozuwastatyny i gemfibrozylu. Stosunek ryzyka do korzyści należy dokładnie ocenić, gdy rozuwastatynę łączy się z fibratami lub kwasem nikotynowym w dawkach obniżających stężenie lipidów (> 1 g). Przeciwwskazane jednoczesne podawanie rozuwastatyny w dawce 40 mg i fibraty.

Mortenil lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ostrymi, ciężkie choroby sugeruje, miopatię lub możliwego rozwoju wtórnej niewydolności nerek (na przykład sepsa, nadciśnienie, interwencja chirurgiczna, urazów, zespołu metabolicznego, drgawek, zaburzeń endokrynologicznych, zaburzeń elektrolitu.

Wpływ na wątrobę

Podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, lek Mortenil należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów, którzy nadużywają alkoholu lub u których w przeszłości występowały choroby wątroby.

Zaleca się oznaczanie wskaźników czynności wątroby przed i po 3 miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Jeśli aktywność aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi jest 3 razy wyższa niż UGN, należy przerwać przyjmowanie leku lub zmniejszyć przyjmowaną dawkę. Częstość występowania wyraźnych naruszeń wątroby (związanych głównie ze wzrostem aktywności aminotransferaz wątrobowych) wzrasta wraz z przyjęciem 40 mg leku.

Wtórna hipercholesterolemia

U pacjentów z wtórną hipercholesterolemią z powodu niedoczynności tarczycy, zespół nerczycowy, leczenie choroby podstawowej należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia lekiem Mertenil.

Grupy etniczne

W trakcie badań farmakokinetycznych stwierdzono wzrost stężenia układowego rozuwastatyny u pacjentów pochodzenia azjatyckiego, uzyskany wśród pacjentów - przedstawicieli rasy kaukaskiej.

Inhibitory proteaz

Nie zaleca się równoczesnego podawania rozuwastatyny z inhibitorami proteazy.

Laktoza

Leku nie należy stosować u pacjentów z niedoborem laktazy, nietolerancją galaktozy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Śródmiąższowa choroba płuc

Przy użyciu niektórych statyn, szczególnie przez długi czas, odnotowano pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc. Manifestacją choroby może być duszność, nieprzyjemny kaszel i pogorszenie ogólnego stanu zdrowia (osłabienie, utrata masy ciała i gorączka). Jeśli podejrzenie wystąpienia śródmiąższowej choroby płuc należy przerwać przez leczenie statynami.

Diabetes mellitus type 2

Istnieją dowody na to, że statyny, jak klasa, powodują wzrost stężenia glukozy we krwi oraz u niektórych pacjentów z wysokim ryzykiem cukrzycy w przyszłości może wywołać poziom hiperglikemii, co wskazuje na standardowe leczenie cukrzycy. Jednak ryzyko jest równoważona przez zmniejszenie ryzyka powikłań naczyniowych, więc nie ma powodu, aby przerwać leczenie pacjentów zagrożonych statins.In hiperglikemii (glukozy na czczo od 5,6 do 6,9 mmol / l, BMI większe niż 30 kg / m2 , podwyższone stężenie trójglicerydów, nadciśnienie), wskaźniki kliniczne i biochemiczne powinny być monitorowane zgodnie z krajowymi wytycznymi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Mertenil na zdolność prowadzenia pojazdu i wykorzystywania środków technicznych. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub prac wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (zawroty głowy mogą wystąpić podczas terapii).

Interakcje leków

Wpływ stosowania innych leków na Mertenil

Rozuwastatyna wiąże się z niektórymi białkami transportowymi, w szczególności z OATP1B1 i BCRP. Jednoczesnemu stosowaniu leków będących inhibitorami tych białek transportowych może towarzyszyć wzrost stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi i zwiększone ryzyko miopatii.

Przy jednoczesnym podawaniu rozuwastatyny i AUC cyklosporyny, rosuwastatyna wzrosła 7-krotnie w porównaniu z wartościami uzyskanymi u zdrowych ochotników. Połączenie aplikacji prowadzi do 11-krotnego zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi. Przy jednoczesnym podawaniu leków nie wykryto zmian stężenia cyklosporyny w osoczu krwi.

Jednoczesne podawanie rozuwastatyny i gemfibrozylu lub innych środków obniżających poziom lipidów prowadzi do zwiększenia 2 razy wartości Cmax i AUC rozuwastatyny.

Na podstawie danych o konkretnym oddziaływaniu nie oczekuje się interakcji farmakokinetycznych z fenofibratami, ale możliwa jest interakcja farmakodynamiczna. Gemfibrozyl, fenofibrat inne fibraty i kwas nikotynowy w hipolipemizujących dawki (1 g lub więcej na dzień), z jednoczesnym podawaniem do reduktazy HMG-CoA reduktazy zwiększa ryzyko miopatii, prawdopodobnie ze względu na fakt, że mogą one powodować miopatię i przyjmowania w monoterapii. Jednoczesne podawanie rozuwastatyny w dawce 40 mg i fibratach jest przeciwwskazane. Przy jednoczesnym podawaniu leku z gemfibrozilom i innymi środkami obniżającymi stężenie lipidów, początkowa dawka leku Mortenil nie powinna przekraczać 5 mg.

Jednoczesnemu stosowaniu rozuwastatyny 10 mg i ezetymibu w dawce 10 mg towarzyszył wzrost AUC rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze względu na interakcje farmakodynamiczne między rozuwastatyną i ezetymibem.

Chociaż dokładny mechanizm interakcji nie jest znany, jednoczesne podawanie rozuwastatyny z inhibitorami proteazy może prowadzić do wydłużenia rozuwastatyny T1 / 2. W badaniach farmakokinetycznych z jednoczesnym podawaniem rosuwastatyny w dawce 20 mg, a w postaci preparatu łączonego, zawierającego dwa inhibitory proteazy (400 mg lopinawiru / rytonawiru 100 mg), zdrowych ochotników wykazały, że 2-krotne zwiększenie wartości AUC (0-24) i 5 razy Cmax rozuwastatyny, odpowiednio. Dlatego nie zaleca się równoczesnego podawania rozuwastatyny i inhibitorów proteazy w leczeniu pacjentów z HIV.

Jednoczesne podawanie rozuwastatyny i leków zobojętniających sok żołądkowy w zawiesinie zawierającej wodorotlenek glinu lub magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia rozuwastatyny w osoczu krwi o około 50%.Działanie to jest mniej wyraźne, jeśli leki zobojętniające są podawane 2 godziny po podaniu rosuwastatyny. Nie zbadano klinicznego znaczenia tej interakcji.

Jednoczesne podanie rozuwastatyny i erytromycyny może prowadzić do zmniejszenia AUC (0-t) rozuwastatyny o 20% i rozkapsuiny Cmax o 30%. Ta zależność może być spowodowana zwiększoną ruchliwością jelit spowodowaną przyjmowaniem erytromycyny.

Wyniki badań wykazały, że rozuwastatyna nie jest inhibitorem ani induktorem izoenzymów cytochromu P450. Ponadto rozuwastatyna jest raczej słabym substratem dla tych enzymów. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między rozuwastatyną i flukonazolem (inhibitorem izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4) lub ketokonazolem (inhibitor izoenzymów CYP2A6 i CYP3A4). Łączne stosowanie itrakonazolu (inhibitora izoenzymu CYP3A4) i rozuwastatyny zwiększa aUC rozuwastatyny o 28% (nieistotne klinicznie). Dlatego nie oczekuje się żadnych interakcji leków związanych z metabolizmem z udziałem izoenzymów cytochromu P450.

Interakcje z lekami wymagającymi dostosowania dawki

Dawka Medenilu powinna zostać dostosowana, gdy konieczne jest jej jednoczesne stosowanie z lekami zwiększającymi ekspozycję na rozuwastatynę. Jeśli oczekuje się, że ekspozycja będzie 2 razy większa lub większa, początkowa dawka leku Mortenil powinna wynosić 5 mg raz na dobę. . Należy również dostosować maksymalną dawkę dobową leku Mertenil, aby oczekiwana ekspozycja rosuwastatyny nie przekraczała dawki 40 mg przyjmowanej bez jednoczesnego podawania leków wchodzących w interakcje z rozuwastatyną. Na przykład, maksymalna dzienna dawka leku Mortenil z równoczesnym stosowaniem z gemfibrozylem wynosi 20 mg (wzrost ekspozycji 1,9 raza), z rytonawirem / atazanawirem 10 mg (zwiększenie ekspozycji o 3,1 razy).

Wpływ stosowania morbenilu na inne leki

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, rozpoczęcie leczenia rozuwastatyną lub zwiększenie dawki leku u pacjentów przyjmujących jednocześnie antagonistów witaminy K (np. Warfaryna lub inne leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny) może prowadzić do zwiększenia stężenia MHO. Anulowanie lub zmniejszenie dawki rozuwastatyny może spowodować zmniejszenie stężenia MHO. W takich przypadkach należy przeprowadzić monitorowanie MHO.

Jednoczesne podawanie Mbhartenil i doustnych środków antykoncepcyjnych może zwiększyć AUC etynyloestradiolu i norgestrelu odpowiednio o 26% i 34%. Takie zwiększenie stężenia w osoczu powinno być brane pod uwagę przy wyborze dawki doustnych środków antykoncepcyjnych. Dane farmakokinetyczne dotyczące jednoczesnego stosowania rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej nie są dostępne, dlatego niemożliwe jest wykluczenie podobnego efektu przy stosowaniu tej kombinacji. Jednak ta kombinacja leków była szeroko stosowana przez kobiety podczas badań klinicznych i była dobrze tolerowana.

Nie oczekuje się istotnych klinicznie interakcji z jednoczesnym podawaniem rozuwastatyny i digoksyny.

Analogi leku Menlenil

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Akorta;
• Krzyż;
• Ro-statyna;
• Rosart;
• Rosystark;
• Rozuwastatyna;
• Palisander;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Suvardio;
• Tevastor.

Analogi dla grupy farmakologicznej (statyny):

• Aktalipid;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Ator;
• Atorwastatyna;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vazilip;
• Zocor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Kardiostatyna;
• Leskol;
• Fort w Leskol;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Lipofford;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lowastatyna;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Medostatin;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Prawastatyna;
• Rovacor;
• Simvakol;
• Simvale;
• Symwastatyna;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipan;
• Holvasim;
• Holletar.

Podobne leki:

Inne leki: