Rosuvastatin - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i formulacje (tabletki 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg) leku na statyny w leczeniu hipercholesterolemii i obniżania poziomu cholesterolu u dorosłych, dzieci i ciąży. Kompozycja

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku na statyny Rosuvastatin. Zamieszczono komentarze odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania rozuwastatyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi rozuwastatyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu hipercholesterolemii i obniżenia poziomu cholesterolu we krwi u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Rosuvastatin - środek hipolipidemiczny z grupy statyn, inhibitor reduktazy HMG-CoA. Zgodnie z zasadą konkurencyjnego antagonizmu, cząsteczka statyny wiąże się z tą częścią receptora koenzymu A, do którego przyłączony jest ten enzym. Inna część cząsteczki statyny hamuje konwersję hydroksymetyloglutaranu do mewalonianu, produktu pośredniego w syntezie cząsteczki cholesterolu. Zahamowanie aktywności reduktazy HMG-CoA prowadzi do szeregu kolejnych reakcji, które powodują zmniejszenie wewnątrzkomórkowego cholesterolu i kompensacyjny wzrost aktywności receptora LDL, a zatem przyspieszenie katabolizmu cholesterolu LDL (Xc).

Hipolipidemiczny wpływ statyn jest związany ze spadkiem poziomu cholesterolu całkowitego z powodu Xc-LDL. Spadek LDL zależy od dawki i ma charakter nieliniowy, ale wykładniczy.

Statyny nie wpływają na aktywność lipoprotein i lipaz wątrobowych, nie mają istotnego wpływu na syntezę i katabolizm wolnych kwasów tłuszczowych, dlatego ich wpływ na poziom TG jest drugorzędny i pośredniczy w ich głównych skutkach dla obniżenia poziomu LDL-C. Umiarkowane zmniejszenie stężenia TG w terapii statynami wydaje się być związane z ekspresją receptorów (apo E) na powierzchni hepatocytów biorących udział w katabolizmie choroby, który obejmuje około 30% TG.

Oprócz działania obniżającego poziom lipidów, statyny mają pozytywny wpływ na dysfunkcję śródbłonka (przedkliniczne oznaki wczesnej miażdżycy), na ścianę naczynia, stan miażdżycy, poprawiają właściwości reologiczne krwi i mają właściwości przeciwutleniające, antyproliferacyjne.

Efekt terapeutyczny objawia się w ciągu 1 tygodnia po rozpoczęciu leczenia, a po 2 tygodniach leczenia wynosi 90% maksymalnego możliwego efektu, który zwykle osiąga się przez 4 tygodnie, a po tym pozostaje stały.

Kompozycja

Rozuwastatyna wapnia + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu Cmax rozuwastatynę w osoczu krwi osiąga się po około 5 godzinach. Biodostępność wynosi około 20%. Rosuwastatyna gromadzi się w wątrobie. Wiązanie z białkami osocza (głównie z albuminą) wynosi około 90% .Biotransformuje się w niewielkim stopniu (około 10%), będąc nie-rdzeniowym substratem dla izoenzymów cytochromu P450. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rozuwastatyny jest CYP2C9. Izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 są mniej zaangażowane w metabolizm. Główne odkryte metabolity rozuwastatyny to metabolity N-dysmetylu i laktonu. N-dimetyl jest około 50% mniej aktywny niż rozuwastatyna, metabolity laktonowe nie są aktywne farmakologicznie. Około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem. Pozostałość jest wydalana z moczem.

Wskazania

• Pierwotna hipercholesterolemia według klasyfikacji Fredrickson (typ 2a, w tym rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia) lub mieszana hipercholesterolemia (typ 2b) jako uzupełnienie diety, gdy dieta i inne nielecznicze terapie (na przykład ćwiczenia fizyczne, utrata masy ciała) są niewystarczające;
• rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia jako uzupełnienie diety i innych terapii obniżających stężenie lipidów (np. LDL-afereza) lub w przypadkach, gdy taka terapia nie jest wystarczająco skuteczna;
• hipertriglicerydemia (typ 4 według klasyfikacji Fredrickson) jako suplement diety;
• spowolnienie progresji miażdżycy jako uzupełnienie diety u pacjentów, u których zastosowano terapię zmniejszającą stężenie całkowitego cholesterolu i LDL-C;
• Pierwotne zapobieganie poważnym powikłaniom sercowo-naczyniowym (udar, zawał serca, rewaskularyzacja tętnic) u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby wieńcowej, ale ze zwiększonym ryzykiem rozwoju (wiek powyżej 50 lat dla mężczyzn i ponad 60 lat dla kobiet, zwiększona koncentracja C reaktywne białko (ponad 2 mg / l) w obecności co najmniej jednego z dodatkowych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, niskie stężenie HDL-C, palenie tytoniu, wywiad rodzinny z wczesnym początkiem choroby niedokrwiennej serca).

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Wchodzić, bez żucia i mielenia, połykania w całości, zmywania wodą. Lek można podawać o dowolnej porze dnia, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

Przed rozpoczęciem leczenia rosuwastatyną pacjent powinien zacząć przestrzegać standardowej diety hipocholesterolemicznej i kontynuować jej obserwację w trakcie leczenia. Dawka leku powinna być dobierana indywidualnie, w zależności od celu leczenia i odpowiedzi terapeutycznej na leczenie, biorąc pod uwagę aktualne zalecenia dotyczące docelowych stężeń lipidów.

Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 20 mg po 4 tygodniach. Zwiększenie dawki do 40 mg jest możliwe tylko u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych (szczególnie u pacjentów z rodzinną hipercholesterolemią) z niewystarczającą skutecznością w dawce 20 mg i pod kontrolą lekarza.

Nie należy podawać dawki 40 mg pacjentom, którzy wcześniej nie skonsultowali się z lekarzem. Po 2-4 tygodniach leczenia i (lub) zwiększeniu dawki leku Rosuvastatin, konieczne jest monitorowanie metabolizmu lipidów (w razie potrzeby konieczne jest dostosowanie dawki).

Efekt uboczny

• bół głowy;
• zawroty głowy;
• zespół asteniczny;
• niepokój;
• depresja;
• bezsenność;
• nerwoból;
• parestezja;
• zaparcie;
• nudności;
• ból brzucha;
• odwracalny, przejściowy, zależny od dawki, wzrost aktywności transaminaz wątrobowych;
• dyspepsja (w tym biegunka, wzdęcia, wymioty);
• nieżyt żołądka;
• nieżyt żołądka i jelit;
• zapalenie gardła;
• katar;
• zapalenie zatok;
• astma oskrzelowa;
• zapalenie oskrzeli;
• kaszel;
• duszność;
• zapalenie płuc;
• dławica piersiowa;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• palpitacja;
• rozszerzenie naczyń;
• mialgia;
• ból stawów;
• artretyzm;
• hipertonia mięśniowa;
• ból pleców;
• miopatia;
• rabdomioliza (jednocześnie z zaburzeniami czynności nerek, na tle przyjmowania leku w dawce 40 mg);
• białkomocz rurkowy (w mniej niż 1% przypadków - dla dawek 10 i 20 mg, 3% dla dawek 40 mg);
• obrzęki obwodowe (ramiona, nogi, kostki, podudzia);
• dolny ból brzucha;
• zakażenie dróg moczowych;
• wysypka na skórze;
• swędzenie;
• obrzęk naczynioruchowy;
• przemijające, zależne od dawki, zwiększenie aktywności CKK (jeśli aktywność CK jest zwiększona ponad 5-krotnie w porównaniu z terapią VGN, należy czasowo zawiesić);
• zespół asteniczny;
• niedokrwistość;
• ból w klatce piersiowej;
• cukrzyca;
• wybroczyny;
• zespół grypopodobny;
• ropień przyzębia.

Przeciwwskazania

Dla wszystkich dziennych dawek:

• zwiększona wrażliwość na rozuwastatynę lub którykolwiek składnik leku;
• nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub nieprawidłowe wchłanianie glukozy-galaktozy (preparat zawiera laktozę);
• jednoczesne podawanie cyklosporyny;
• wzrost stężenia CK we krwi ponad 5 razy w porównaniu z VGN;
• wspólne stosowanie z inhibitorami proteazy HIV;
• miopatia;
• brak odpowiednich metod antykoncepcyjnych;
• ciąża;
• okres karmienia piersią;
• wiek dzieci do 18 lat.

Oprócz leku Rosuvastatin w dawce dziennej 5, 10 i 20 mg:

• choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujący się wzrost aktywności transaminazy w surowicy i każdy wzrost aktywności transaminazowej w surowicy (ponad 3-krotnie w porównaniu z IGN);
• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min);
• pacjenci predysponowani do rozwoju powikłań miotoksycznych.

Oprócz leku Rosuvastatin w dawce dobowej 40 mg:

• niewydolność nerek w stopniu umiarkowanym i ciężkim (klirens kreatyniny poniżej 60 ml / min);
• choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy i wszelkie zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (ponad 3 razy w porównaniu z IGN) u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii / rabdomiolizy;
• osobiste lub rodzinne anamnezy chorób mięśni;
• pacjenci rasy mongoloidalnej.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Rozuwastatyna jest przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcyjne.

Ponieważ cholesterol i jego biosyntetyczne produkty są ważne dla rozwoju płodu, potencjalne ryzyko zahamowania reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści wynikające z zastosowania leku u kobiet w ciąży.

W przypadku ciąży w trakcie leczenia, zażywanie leku należy natychmiast przerwać.

Dane na temat przydzielania rozuwastatyny do mleka matki nie są dostępne, więc podczas karmienia piersią lek należy odstawić.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa).

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność w przypadku występowania czynników ryzyka rabdomiolizy (w tym niewydolności nerek, niedoczynności tarczycy, chorób dziedzicznych lub historii chorób dziedzicznych u ludzi oraz wcześniejszego występowania toksycznego działania na mięśnie z innymi inhibitorami lub fibratami reduktazy HMG-CoA), przewlekłego alkoholizmu, u pacjentów 65 lat, z przebytą chorobą wątroby, posocznicą, niedociśnieniem tętniczym, podczas intensywnych interwencji chirurgicznych, urazów, ciężkich zaburzeń metabolicznych endokrynologicznych lub elektrolitowych, z niekontrolowaną epilepsją, u osób pochodzenia azjatyckiego (chińskiego, japońskiego).

Leczenie należy przerwać, jeśli poziom CK jest znacząco zwiększony (ponad 5 razy w porównaniu z IGN) lub jeśli objawy mięśni są wyraźne i powodują codzienny dyskomfort (nawet jeśli poziom CK jest 5 razy mniejszy niż VGN).

Podczas stosowania rozuwastatyny w dawce 40 mg zaleca się monitorowanie wskaźników czynności nerek.

W większości przypadków białkomocz zmniejsza się lub zanika podczas leczenia i nie wskazuje na wystąpienie lub progresję istniejącej choroby nerek.

Zgłaszano zwiększenie częstości występowania miopatii i miopatii u pacjentów przyjmujących inne inhibitory reduktazy HMG-CoA w skojarzeniu z pochodnymi kwasu fibrynowego (w tym gemfibrozylem), cyklosporyną, kwasem nikotynowym, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, inhibitorami proteazy i antybiotykami makrolidowymi. Gemfibrozyl zwiększa ryzyko miopatii w połączeniu z niektórymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego podawania rozuwastatyny i gemfibrozylu. Stosunek ryzyka do korzyści należy dokładnie rozważyć, porównując łączne stosowanie rozuwastatyny i fibratów lub niacyny.

Zaleca się określenie wskaźników czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i 3 miesiące po rozpoczęciu leczenia. Stosowanie rozuwastatyny powinno powstrzymać lub zmniejszyć dawkę, jeśli poziom aktywności aminotransferaz w surowicy jest 3 razy większy niż VGN.

U pacjentów z hipercholesterolemią z powodu niedoczynności tarczycy lub zespołu nerczycowego leczenie chorób podstawowych należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia rozuwastatyną.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

W przypadku potencjalnie niebezpiecznych czynności pacjenci powinni być świadomi, że podczas leczenia mogą występować zawroty głowy.

Interakcje leków

Przy jednoczesnym stosowaniu rozuwastatyny i AUC cyklosporyny, rosuwastatyna była średnio 7 razy wyższa niż wartość obserwowana u zdrowych ochotników, stężenie cyklosporyny w osoczu nie uległo zmianie.

Rozpoczęcie leczenia rozuwastatyną lub zwiększenie dawki leku u pacjentów otrzymujących zarówno antagonistów witaminy K (np. Warfarynę) może prowadzić do zwiększenia czasu protrombinowego i INR, a anulowanie rozuwastatyny lub zmniejszenie dawki może spowodować zmniejszenie INR (w takich przypadkach zalecane jest monitorowanie INR).

Łączne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu prowadzi do dwukrotnego zwiększenia wartości Cmax w osoczu krwi i AUC rozuwastatyny.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu prowadzi do zmniejszenia stężenia rosuwastatyny w osoczu o około 50%. Efekt ten jest mniej wyraźny, jeśli leki zobojętniające są podawane 2 godziny po podaniu rosuwastatyny (znaczenie kliniczne jest nieznane).

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i erytromycyny prowadzi do zmniejszenia AUC o 20% w przypadku rozuwastatyny i 20% w Cmax rozuwastatyny i prawdopodobnie o 30% wzrostu ruchliwości jelita spowodowanego przez erytromycynę.

Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa AUC etynyloestradiolu i Aestronester o odpowiednio 26% i 34%. Nie można wykluczyć takiej interakcji z równoczesnym stosowaniem rozuwastatyny i hormonalnej terapii zastępczej.

Gemfibrozyl, inne fibraty i hipolipidemiczne dawki kwasu nikotynowego (ponad 1 g na dzień) zwiększały ryzyko miopatii z innymi inhibitorami reduktazy HMG-CoA, prawdopodobnie ze względu na to, że mogą powodować miopatię i gdy są stosowane w monoterapii.

Połączone stosowanie rozuwastatyny i itrakonazolu (inhibitor CYP3A4) zwiększa AUC rozuwastatyny o 28% (nieistotne klinicznie).

Analogi leku Rosuvastatin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Akorta;
• Krzyż;
• Mertenil;
• Rosart;
• Rosystark;
• Rozuwastatyna wapnia;
• Kanon Rosuwastatyny;
• Rosuwastatyna C3;
• Palisander;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Suvardio;
• Tevastor.

Analogi dla grupy farmakologicznej (statyny):

• Akorta;
• Aktalipid;
• Anistat;
• Apexstatin;
• Atherostat;
• Atokord;
• Atomax;
• Ator;
• Atorwastatyna;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vazilip;
• Zocor;
• Zokor forte;
• Zorstat;
• Kardiostatyna;
• Krzyż;
• Leskol;
• Fort w Leskol;
• Lipobay;
• Lipon;
• Lipostat;
• Liprimar;
• Liptonorm;
• Lovacor;
• Lowastatyna;
• Lovasterol;
• Mevakor;
• Mertenil;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Prawastatyna;
• Rovacor;
• Rosart;
• Palisander;
• Rosulip;
• Roxer;
• Rustor;
• Simvakol;
• Simvale;
• Symwastatyna;
• Simvastol;
• Symvor;
• Simgal;
• Simlo;
• Sinquard;
• Tevastor;
• Torvazine;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Torvas;
• Tulipan;
• Holletar.

Podobne leki:

Inne leki: