Propranolol - instrukcje użytkowania, analogi, recenzje i formy uwalniania (tabletki 10 mg, 40 mg, 80 mg i 160 mg Nycomed) leki stosowane w leczeniu arytmii, nadciśnienia i migreny u dorosłych, dzieci i kobiet w ciąży. Skład i interakcja z alkoholem

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Propranolol. Przedstawiono komentarze odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Propranololu w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi propranololu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Zastosowanie w leczeniu arytmii, nadciśnienia i migreny u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Propranolol nieselektywny beta-bloker. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Ze względu na blokadę beta-adrenoreceptorów, indukowane katecholaminami wytwarzanie cAMP z ATP zmniejsza się, w wyniku tego zmniejsza wewnątrzkomórkowe przyjmowanie jonów wapnia, ma ujemny efekt chrono-, dromo-, batmo- i inotropowy (zmniejsza częstość akcji serca, hamuje przewodzenie i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego). Na początku stosowania beta-blokerów OPSS w pierwszych 24 godzinach wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności alfa-adrenoreceptorów i eliminacji stymulacji beta-adrenoreceptorów naczyń mięśni szkieletowych), ale po 1 -3 dni powraca do wartości początkowej, a przy dłuższym użytkowaniu maleje.

Efekt hipotensyjny wiąże się ze zmniejszeniem minimalnej objętości krwi, sympatyczną stymulacją naczyń obwodowych, zmniejszeniem aktywności układu renina-angiotensyna (ważne u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny), wrażliwości baroreceptorów łuku aorty ( nie ma wzrostu ich aktywności w odpowiedzi na obniżenie ciśnienia krwi) i wpływ na centralny układ nerwowy. Efekt hipotensyjny jest stabilizowany pod koniec dwutygodniowego terminu kursu.

Efekt przeciw dusznicy bolesnej jest spowodowany zmniejszeniem zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego (z powodu ujemnego działania chronotropowego i inotropowego). Zmniejszenie częstości akcji serca prowadzi do wydłużenia rozkurczu i polepszenia perfuzji mięśnia sercowego. Zwiększenie końcowego ciśnienia rozkurczowego w lewej komorze i zwiększenie rozciągania włókien mięśniowych w komorach może zwiększyć zapotrzebowanie na tlen, szczególnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca.

Działanie antyarytmiczne wynika z eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększona aktywność współczulnego układu nerwowego, zwiększone stężenie cAMP, nadciśnienie tętnicze), zmniejszenie szybkości spontanicznego wzbudzenia zatok i ektopowych rozruszników serca oraz spowolnienie przewodzenia AV. Ucisk impulsów odnotowywany jest głównie w przedziale iw mniejszym stopniu w kierunku wstecznym przez węzeł AV i wzdłuż dodatkowych ścieżek. Należy do II klasy leków przeciwarytmicznych. Ograniczenie nasilenia niedokrwienia mięśnia sercowego - zmniejszając zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego, śmiertelność po zawale może również się zmniejszyć z powodu działania antyarytmicznego.

Zdolność do zapobiegania rozwojowi bólów głowy związanych z genezą naczyń jest spowodowana zmniejszeniem ekspansji tętnic mózgowych spowodowanym beta-adrenoblokadami receptorów naczyniowych, hamowaniem indukowanej katecholaminą agregacji płytek i lipolizą, zmniejszeniem przyczepności płytek krwi, zapobieganiem aktywacji czynników krzepnięcia podczas uwalniania adrenaliny, stymulacji dopływu tlenu do tkanek i zmniejszenia wydzielania reniny.

Zmniejszenie drżenia na tle stosowania propranololu wynika przede wszystkim z blokowania obwodowych receptorów beta2-adrenergicznych.

Zwiększa aterogenne właściwości krwi. Zwiększa skurcze macicy (spontaniczne i wywołane środkami stymulującymi miometrium). Zwiększa napięcie oskrzeli. W dużych dawkach powoduje sedację.

Kompozycja

Propranolol + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po spożyciu około 90% przyjętej dawki jest wchłaniane, ale biodostępność jest niska z powodu metabolizmu podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Wiązanie z białkami 93%. Jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, w postaci niezmienionej - poniżej 1%.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze;
• napięcie dławicy piersiowej;
• niestabilna dławica piersiowa;
• niemiarowość;
• tachykardia zatokowa (w tym nadczynność tarczycy);
• częstoskurcz nadkomorowy;
• tahisystoliczna forma migotania przedsionków;
• nadciśnieniowa i pozaustrojowa komorowa;
• drżenie samoistne;
• zapobieganie migrenie;
• abstynencja alkoholowa (pobudzenie i drżenie);
• niepokój;
• pheochromocytoma (leczenie pomocnicze);
• wola dyfuzyjno-toksyczna i kryzys tyreotoksyczny (jako pomocniczy, w tym z nietolerancją leków tyreostatycznych);
• kryzysy sympatoadrowe na tle zespołu międzymózgowia.

Formy uwolnienia

Tabletki 10 mg, 40 mg, 80 mg i 160 mg.

Instrukcja użytkowania i dawkowania

Z nadciśnieniem, 40 mg 2 razy dziennie. Dawkę można zwiększyć w ciągu 2-4 tygodni do 80-160 mg 2 razy na dobę.

Gdy tachyarytmia dorosłych 10-30 mg 3-4 razy dziennie, dzieci 0,2-0,4 mg / kg masy ciała na dzień (3-4 odbiór).

Do zapobiegania dławicy piersiowej, 20 mg 4 razy dziennie. Dawka może być zwiększona w ciągu 1 tygodnia do 40 mg 4 razy dziennie lub nawet do 80 mg 2-3 razy dziennie.

W profilaktyce po zawale mięśnia sercowego 40 mg 3 razy dziennie dawkę można stopniowo zwiększać do 80 mg 3 razy na dobę.

Aby zapobiec migrenie, dorośli najpierw 40 mg dwa razy dziennie, następnie zwykle zwiększają dawkę do około 80 mg 2-3 razy dziennie; Dzieci 1,5-2 mg / kg masy ciała na dzień (3-4 razy).

Z tyreotoksykozą 10-40 mg 3-4 razy dziennie.

W leczeniu guza chromochłonnego należy uprzednio podawać leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne jednocześnie z beta-blokerami.

Efekt uboczny

• zwiększone zmęczenie;
• słabość;
• zawroty głowy;
• bół głowy;
• senność lub bezsenność;
• jasne sny;
• depresja;
• niepokój;
• zamęt świadomości;
• halucynacje;
• drżenie;
• nerwowość;
• niepokój;
• zmniejszenie wydzielania płynu łzowego (suchość i ból oczu);
• bradykardia zatokowa;
• Blokada przedsionkowo-komorowa (aż do wystąpienia całkowitej blokady poprzecznej i zatrzymania akcji serca);
• arytmie;
• rozwój (nasilenie) przewlekłej niewydolności serca;
• spadek ciśnienia krwi;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• manifestacja skurczu naczyń (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego, chłód kończyn dolnych, zespół Raynauda);
• ból w klatce piersiowej;
• nudności wymioty;
• dyskomfort w rejonie nadżebrza;
• zaparcia lub biegunka;
• zaburzona czynność wątroby (ciemny mocz, żółtaczka twarda lub skóra, cholestaza);
• zmiany w smaku;
• zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• przekrwienie nosa;
• skurcz oskrzeli;
• małopłytkowość (nietypowe krwawienie i krwotok), leukopenia;
• zwiększone pocenie;
• łuszczycowe reakcje skórne;
• zaostrzenie objawów łuszczycy;
• swędzenie;
• wysypka na skórze;
• pokrzywka;
• ból pleców;
• ból stawów;
• zmniejszona moc;
• zespół odstawienia (zwiększone ataki dusznicy bolesnej, zawał mięśnia sercowego, podwyższone ciśnienie krwi).

Przeciwwskazania

• Blokada AV o 2 i 3 stopniach;
• blokada sinicowa;
• bradykardię (częstość akcji serca mniejsza niż 55 uderzeń na minutę);
• zespół osłabienia węzła zatokowego (SSSU);
• niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 90 mm Hg, szczególnie w przypadku zawału mięśnia sercowego);
• przewlekła niewydolność serca, etap 2B-3;
• ostra niewydolność serca;
• wstrząs kardiogenny;
• nadwrażliwość na propranolol.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie propranololu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli konieczne jest stosowanie w tym okresie, należy uważnie monitorować stan płodu przez 48-72 godziny przed poród propranololu należy odrzucić.

Należy pamiętać, że możliwy negatywny wpływ na płód: opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, hipoglikemia, bradykardia.

Propranolol przenikał do mleka kobiecego. Jeśli konieczne jest stosowanie w okresie laktacji, konieczne jest ustanowienie nadzoru medycznego nad dzieckiem lub przerwanie karmienia piersią.

Stosować u dzieci

Należy zachować ostrożność u dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo nie ustalono).

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność u starszych pacjentów.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, POChP, zapaleniem oskrzeli, niewyrównaną niewydolnością serca, cukrzycą, niewydolnością nerek i / lub wątroby, nadczynnością tarczycy, depresją, mięśniakiem rzekomym, łuszczycą, chorobami okluzyjnymi naczyń obwodowych, ciążą, laktacją, pacjentami w podeszłym wieku, u dzieci (nie zdefiniowano skuteczności i bezpieczeństwa).

Podczas leczenia może zaostrzyć łuszczycę.

Z pheochromocytoma Propranolol można stosować tylko po zażyciu alfa-blokera.

Po dłuższym okresie leczenia, propranolol należy stopniowo wycofywać, pod nadzorem lekarza.

Na tle leczenia propranololem należy unikać dożylnego podawania werapamilu, diltiazemu. Kilka dni przed znieczuleniem należy przerwać przyjmowanie propranololu lub wybrać środek znieczulający z minimalnym negatywnym działaniem inotropowym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

U pacjentów, których aktywność wymaga zwiększonej uwagi, kwestia zastosowania propranololu w ambulatoryjnym leczeniu powinna zostać podjęta dopiero po ocenie indywidualnej odpowiedzi pacjenta.

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami hipoglikemizującymi istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii poprzez zwiększenie działania środków hipoglikemizujących.

Przy równoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO istnieje możliwość wystąpienia niepożądanych przejawów interakcji lekowych.

Opisano przypadki rozwoju ciężkiej bradykardii z użyciem propranololu w przypadku zaburzeń rytmu wywołanych preparatami naparstnicy.

Przy równoczesnym stosowaniu z funduszami do znieczulenia wziewnego wzrasta ryzyko ucisku funkcji mięśnia sercowego i rozwoju niedociśnienia tętniczego.

Przy równoczesnym stosowaniu z amiodaronem możliwe niedociśnienie tętnicze, bradykardia, migotanie komór, asystolia.

Przy jednoczesnym stosowaniu z werapamilem możliwe niedociśnienie tętnicze, bradykardia, duszność. Zwiększa Cmax w osoczu krwi, zwiększa AUC, zmniejsza klirens propranololu z powodu hamowania jego metabolizmu w wątrobie pod wpływem werapamilu.

Propranolol nie wpływa na farmakokinetykę werapamilu.

Przypadek rozwoju ciężkiego niedociśnienia tętniczego i zatrzymania krążenia opisano przy równoczesnym stosowaniu haloperydolu.

Przy równoczesnym stosowaniu z hydralazyną zwiększa się Cmax w osoczu krwi i AUC propranololu.Uważa się, że hydralazyna może zmniejszać wątrobowy przepływ krwi lub hamować aktywność enzymów wątrobowych, co prowadzi do spowolnienia metabolizmu propranololu.

Przy równoczesnym stosowaniu propranololu może hamować działanie glibenklamidu, gliburydu, chlorpropamidu, tolbutamidu, t.nlelektlektywne beta-adrenoblockery są w stanie blokować receptory beta-2-adrenergiczne trzustki związane z wydzielaniem insuliny.

Uwalnianie insuliny z trzustki wywołane działaniem pochodnych sulfonylomocznika jest hamowane przez beta-blokery, co w pewnym stopniu utrudnia rozwój działania hipoglikemicznego.

Przy równoczesnym stosowaniu z diltiazemem stężenie propranololu w osoczu krwi wzrasta z powodu hamowania jego metabolizmu pod wpływem diltiazemu. Istnieje dodatkowy efekt hamujący aktywność serca ze względu na spowolnienie impulsu przez węzeł AV wywołany przez diltiazem. Występuje ryzyko rozwoju ciężkiej bradykardii, wpływ i objętość minut znacznie się zmniejsza.

Przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadki zwiększania stężenia warfaryny i fenindionu w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu doksorubicyny w badaniach eksperymentalnych wykazano wzmocnienie kardiotoksyczności.

Przy równoczesnym stosowaniu propranololu przeszkadza rozwój efektu rozszerzania oskrzeli izoprenaliny, salbutamolu, terbutaliny.

Przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadki zwiększania stężenia imipraminy w osoczu krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną, naproksenem, piroksykamem, kwasem acetylosalicylowym, możliwe jest zmniejszenie działania propranololu na przeciwnadciśnieniowe.

Przy równoczesnym stosowaniu z ketanserinom możliwe jest dodatkowe działanie obniżające ciśnienie.

Przy równoczesnym stosowaniu z klonidyną wzmacnia się działanie przeciwnadciśnieniowe.

U pacjentów otrzymujących propranolol, w przypadku ostrego wycofania klonidyny, możliwe jest wystąpienie ciężkiego nadciśnienia tętniczego. Uważa się, że jest to spowodowane zwiększeniem zawartości katecholamin we krwi krążącej i zwiększeniem ich działania zwężającego naczynia krwionośne.

Przy równoczesnym stosowaniu z kofeiną, możliwe jest obniżenie skuteczności propranololu.

Przy równoczesnym stosowaniu możliwe jest nasilenie działania lidokainy i bupiwakainy (w tym toksycznej), widocznie z powodu spowolnienia metabolizmu miejscowych środków znieczulających w wątrobie.

Przy równoczesnym stosowaniu z węglanem litu opisano przypadek rozwoju bradykardii.

Przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadek nasilenia działań ubocznych maprotyliny, który prawdopodobnie wynika z spowolnienia jego metabolizmu w wątrobie i kumulacji w organizmie.

Przy równoczesnym stosowaniu z meflochiną zwiększa się odstęp QT, opisano przypadek zatrzymania krążenia; z morfiną - zaostrzający wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, wywołany przez morfinę; z amidotriozanem sodu - opisano przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego.

Przy jednoczesnym stosowaniu z nizoldipiną, Cmax i AUC propranololu i nizoldipiny w osoczu krwi mogą się zwiększać, co prowadzi do ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Pojawił się raport o wzmocnieniu akcji beta-blokowania.

Opisano przypadki zwiększenia wartości Cmax i AUC propranololu, niedociśnienia tętniczego oraz zmniejszenia częstości akcji serca przy jednoczesnym stosowaniu nikardipiny.

Przy równoczesnym stosowaniu nifedypiny u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, możliwe jest wystąpienie ciężkiego niedociśnienia tętniczego, zwiększonego ryzyka niewydolności serca i zawału mięśnia sercowego, co może wynikać ze zwiększenia ujemnego działania inotropowego nifedypiny.

Pacjenci otrzymujący propranolol mają ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia po przyjęciu pierwszej dawki prazosyny.

Przy równoczesnym stosowaniu z prenyloaminą zwiększa się odstęp QT.

Przy równoczesnym stosowaniu z propafenonem zwiększa się stężenie propranololu w osoczu krwi i rozwija się działanie toksyczne. Uważa się, żeropafenon hamuje metabolizm propranololu w wątrobie, zmniejszając klirens i zwiększając stężenie w surowicy.

Przy równoczesnym stosowaniu rezerpiny, innych leków przeciwnadciśnieniowych, wzrasta ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i bradykardii.

Przy równoczesnym stosowaniu zwiększa się Cmax i AUC rizatriptanu; z ryfampicyną - zmniejsza się stężenie propranololu w osoczu krwi; z chlorkiem suksametonium, chlorkiem tubokuraryny - można modyfikować działanie środków zwiotczających mięśnie.

Przy równoczesnym stosowaniu zmniejsza się klirens teofiliny ze względu na spowolnienie metabolizmu w wątrobie. Istnieje ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP. Beta-adrenoblockery mogą blokować inotropowe działanie teofiliny.

Przy równoczesnym stosowaniu z fenylo- dionem odnotowano przypadki zwiększenia krwawienia bez zmiany krzepliwości krwi.

Przy równoczesnym stosowaniu z flekainidem możliwe jest addytywne działanie kardiodepresyjne.

Fluoksetyna hamuje izoenzym CYP2D6, który prowadzi do ucisku metabolizmu propranololu i jego kumulacji oraz może nasilać działanie kardiodepresyjne (w tym bradykardię). Fluoksetyna, a głównie jej metabolity, charakteryzuje się wydłużonym T1 / 2, więc prawdopodobieństwo interakcji lekowej utrzymuje się nawet kilka dni po odstawieniu fluoksetyny.

Chinidyna hamuje izoenzym CYP2D6, który prowadzi do ucisku metabolizmu propranololu, podczas gdy klirens zmniejsza się. Możliwe zwiększenie aktywności blokującej beta-adrenergiczne, niedociśnienie ortostatyczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu w osoczu krwi wzrastają stężenia propranololu, chlorpromazyny, tiorydazyny. Być może gwałtowny spadek ciśnienia krwi.

Cymetydyna hamuje aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych (w tym izoenzymu CYP2D6), co prowadzi do ucisku metabolizmu propranololu i jego kumulacji: obserwuje się wzrost ujemnego działania inotropowego i rozwój działania kardiodepresyjnego.

Przy jednoczesnym stosowaniu zwiększa się działanie epinefryny na nadciśnienie, istnieje ryzyko wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu reakcji nadciśnieniowych i bradykardii. Efekt rozszerzania oskrzeli sympatykomimetyki (epinefryna, efedryna) zmniejsza się.

Przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadki zmniejszenia skuteczności ergotaminy.

Istnieją doniesienia o zmianie hemodynamicznego działania propranololu, gdy jest on stosowany jednocześnie z etanolem (alkoholem).

Analogi leku Propranolol

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Anaprilin;
• Vero Anadrilin;
• Inderal;
• Obsidan;
• Propranolobenu;
• Propranolol Nycomed;
• Chlorowodorek propranololu.

Analogi dla grupy farmakologicznej (beta-blokery):

• Alotendin;
• Anaprilin;
• Aritel;
• Athenobene;
• Atenova;
• Atenol;
• Atenolol;
• Atenosan;
• Acecor;
• Betacard;
• Betaksolol;
• Betalk;
• Bidop;
• Biprol;
• Bisoprolol;
• Breviblock;
• Vasocardine;
• Vickin;
• Darub;
• Dorzopt Plus;
• Duoprost;
• Inderal;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corvitol;
• Cordanum;
• Coronale;
• Xoneuf;
• Logimax;
• Lodose;
• Lokren;
• Metocard;
• Metoprolol;
• Nebiwolol;
• Bez biletu;
• Niebelong;
• Nieobecność;
• Niperten;
• Chlorowodorek propranololu;
• Sandonorm;
• SotaGexal;
• Sotaleks;
• Sotalol;
• Tenoric;
• Tymolol;
• Thyrez;
• Celiprol;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Amzok;
• Estecor.

Podobne leki:

Inne leki: