Tornethis - instrukcje użytkowania, recenzje, analogi i preparaty (tabletki 25 mg, 50 mg i 100 mg) leku do leczenia zaburzeń erekcji, obniżonej siły działania lub impotencji u mężczyzn. Skład i alkohol

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Tornethis. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Tornethis w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Tornethisa w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji, zmniejszania siły lub impotencji u mężczyzn. Skład i interakcje leku z alkoholem.

Tornethis - silny selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 monofosforanu cyklo-guanozyny (cGMP) (PDE5). Realizacja fizjologicznego mechanizmu wzwodu wiąże się z uwalnianiem tlenku azotu (NO) w ciele jamistym podczas stymulacji seksualnej. To z kolei prowadzi do wzrostu poziomu cGMP, późniejszego rozluźnienia tkanki mięśni gładkich ciała jamistego i zwiększenia przepływu krwi.

Syldenafil (substancja czynna leku Tornethis) nie wywiera bezpośredniego działania relaksującego na izolowane ciało jamiste człowieka, ale wzmaga działanie tlenku azotu (NO) poprzez hamowanie PDE5, odpowiedzialnego za rozpad cGMP.

Syldenafil jest selektywny wobec PDE5, jego aktywność wobec PDE5 jest wyższa niż innych znanych izoenzymów fosfodiesterazy: PDE6 - 10-krotnie; FDE1 - ponad 80 razy; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - ponad 700 razy. Syldenafil jest 4000 razy bardziej selektywny względem PDE5 niż z PDE3, co ma ogromne znaczenie, ponieważ PDE3 jest jednym z kluczowych enzymów w regulacji kurczliwości mięśnia sercowego.

Warunkiem skuteczności Tornethis jest stymulacja seksualna.

Stosowanie produktu Tornethis w dawkach do 100 mg nie prowadziło do istotnych klinicznie zmian w zapisie EKG u zdrowych ochotników. Maksymalne obniżenie skurczowego ciśnienia krwi w pozycji leżącej na plecach po przyjęciu syldenafilu w dawce 100 mg wyniosło 8,3 mm Hg, a rozkurczowe ciśnienie krwi wynosiło 5,3 mm Hg.

Bardziej wyraźny, ale także przemijający wpływ na ciśnienie krwi stwierdzono u pacjentów przyjmujących azotany.

U niektórych pacjentów, godzinę po przyjęciu Tornethis w dawce 100 mg w teście Farnsworth-Munssel 100, wykryto niewielkie i przejściowe upośledzenie zdolności rozróżniania odcieni koloru (niebieski / zielony). W 2 po przyjęciu leku zmiany te były nieobecne. Uważa się, że naruszenie widzenia barwnego jest spowodowane hamowaniem PDE6, które bierze udział w transmisji światła w siatkówce oka. Syldenafil nie wpływa na ostrość wzroku, postrzeganie kontrastu, elektroretinogram, ciśnienie śródgałkowe ani na średnicę źrenicy.

Kompozycja

Cytrynian sildenafilu + zaróbki.

Farmakokinetyka

Tornetis jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Biodostępność waha się od 25 do 63%. Odsysanie zwiększa czas wchłaniania syldenafilu o 60 minut i zmniejsza Cmax leku w osoczu krwi o 29%. Jednak stopień wchłaniania nie zmienia się znacząco. Wiązanie z białkami osocza krwi - 96%. Mniej niż 0,0002% dawki syldenafilu (średnio 188 ng) stwierdzono w spermie 90 minut po przyjęciu leku. Syldenafil nie miał wpływu na ruchliwość i morfologię plemników.

Metabolizowany w wątrobie przez mikrosomalne utlenianie izoenzymami CYP3A4 (główna droga) i CYP2C9 (dodatkowa droga). Główny krążący aktywny metabolit (N-demetylometabolit), powstały w wyniku N-demetylacji sildenafilu, ulega dalszemu metabolizmowi. Selektywność tego metabolitu w stosunku do PDE jest porównywalna do syldenafilu, a jego aktywność przeciwko PDE5 wynosi około 50% aktywności syldenafilu.

Po spożyciu syldenafil jest wydalany w postaci metabolitów, głównie przez jelita (około 80% dawki doustnej) oraz, w mniejszym stopniu, przez nerki (około 13% dawki doustnej).

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min), marskością wątroby iu osób starszych, klirens syldenafilu jest zmniejszony.

Wskazania

• leczenie zaburzeń erekcji (impotencja pochodzenia organicznego) charakteryzujących się niezdolnością do osiągnięcia lub utrzymania wzwodu penisa wystarczającego do satysfakcjonującego stosunku płciowego.

Formy uwolnienia

Tabletki 25 mg, 50 mg i 100 mg.

Instrukcje użytkowania i jak z nich korzystać

Wewnątrz, około 1 godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 50 mg raz na dobę. W odniesieniu do skuteczności i tolerancji dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 100 mg raz na dobę.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 30 ml / min) zaleca się zmniejszenie dawki Tonnetis do 25 mg.

Ponieważ u pacjentów z niewydolnością wątroby zmniejsza się wydalanie syldenafilu, zalecana dawka Tonnetis wynosi 25 mg.

Nie jest wymagane dostosowanie dawki leku Tornethis u pacjentów w podeszłym wieku.

W połączeniu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol), początkowa dawka produktu Tonnetis powinna wynosić 25 mg.

Aby zminimalizować ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki alfa-adrenolityczne, należy rozpocząć przyjmowanie leku Tornethis dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamiki u tych pacjentów. Należy rozważyć celowość zmniejszenia początkowej dawki leku Tornethis.

Efekt uboczny

• bół głowy;
• zawroty głowy;
• senność;
• hipoestezja;
• uderzenie;
• półomdlały;
• przemijający napad niedokrwienny;
• drgawki, w tym nawracający;
• "pływy";
• uczucie kołatania serca;
• częstoskurcz;
• wzrost lub spadek ciśnienia krwi;
• zawał mięśnia sercowego;
• migotanie przedsionków;
• komorowa arytmia;
• niestabilna dławica piersiowa;
• nagła śmierć;
• zaburzenia widzenia;
• naruszenie percepcji kolorów;
• porażka spojówki;
• naruszenie łzawienia;
• okluzja naczyń siatkówki;
• wady w polu widzenia;
• zawrót głowy;
• hałas w uszach;
• głuchota;
• przekrwienie nosa;
• krwotok z nosa;
• niestrawność;
• wymioty, nudności;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• wysypka na skórze;
• Zespół Stevensa-Johnsona;
• toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella);
• priapizm;
• przedłużona erekcja;
• ból w klatce piersiowej;
• zmęczenie.

Przeciwwskazania

• jednoczesny odbiór donatorów tlenku azotu (na przykład azotyn amylu), organicznych azotanów lub azotynów w dowolnych postaciach;
• stosować u pacjentów, u których aktywność seksualna jest niepożądana (na przykład z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze (BP ≤ 90/50 mm Hg));
• niedawno doznał upośledzenia krążenia mózgowego lub zawału mięśnia sercowego;
• dziedziczne choroby zwyrodnieniowe siatkówki, Włącznie. pigmentowe zapalenie siatkówki (mniejszość tych pacjentów ma genetyczną chorobę fosfodiesterazy siatkówki);
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• jednoczesny odbiór ritonawiru;
• jednoczesny odbiór innych leków do leczenia zaburzeń erekcji;
• stosowanie leku u kobiet;
• wiek do 18 lat;
• nadwrażliwość na syldenafil lub jakikolwiek inny składnik leku.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Tornetis nie dotyczy kobiet.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie jest wymagane dostosowanie dawki leku Tornethis u pacjentów w podeszłym wieku.

Specjalne instrukcje

Aby ustalić rozpoznanie zaburzeń erekcji, określić ich możliwe przyczyny i wybrać odpowiednie leczenie, należy zebrać pełną historię medyczną i przeprowadzić dokładne badanie fizykalne.

Aktywność seksualna stanowi pewne ryzyko w przypadku choroby serca, dlatego przed rozpoczęciem leczenia zaburzeń erekcji lekarz powinien skierować pacjenta do badania układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie syldenafilu jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością serca, niestabilną dławicą piersiową, cierpiących w ciągu ostatnich 6 miesięcy zawał mięśnia sercowego lub udar, niedociśnienie (ciśnienie krwi mniejsze niż 90/50 mm Hg). Syldenafil działa ogólnoustrojowo, rozszerzając naczynia krwionośne, prowadząc do przemijającego obniżenia ciśnienia krwi, które nie ma znaczenia klinicznego i nie powoduje żadnych konsekwencji u większości pacjentów. Jednak przed powołaniem Tornethis lekarz powinien dokładnie ocenić ryzyko możliwych niepożądanych objawów działania rozszerzającego naczynia u pacjentów z odpowiednimi chorobami, szczególnie na tle aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na leki rozszerzające naczynia obserwuje się u pacjentów z niedrożnością lewej ręki. komorowy przewód odpływowy (zwężenie zastawki aortalnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem), a także rzadki zespół wieloogniskowego atrofii, objawiający się poważnym naruszeniem regulacji ciśnienia tętniczego z autonomicznego układu nerwowego.

Ponieważ jednoczesne stosowanie syldenafilu i alfa-blokerów może prowadzić do objawowego niedociśnienia u wybranych wrażliwych pacjentów, Tornethis należy stosować ostrożnie przy wyznaczaniu pacjentów przyjmujących leki alfa-adrenolityczne. Aby zminimalizować ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących alfa-adrenoblaki, konieczne jest jedynie rozpoczęcie leczenia syldenafilem po osiągnięciu stabilizacji hemodynamicznej u tych pacjentów. Należy rozważyć celowość zmniejszenia początkowej dawki syldenafilu. Ponadto lekarz powinien poinformować pacjentów o tym, jakie działania należy podjąć w przypadku objawów niedociśnienia ortostatycznego.

Syldenafil wzmaga antyagregacyjne działanie nitroprusydku sodu (donatora tlenku azotu) na ludzkie płytki krwi. Informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z krwawieniem wewnętrznym lub czynnym wrzodem żołądka nie są dostępne, dlatego należy zachować ostrożność.

W niektórych badaniach po wprowadzeniu do obrotu i badaniach klinicznych zgłaszano stosowanie wszystkich inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu, nagłej depresji lub utraty słuchu u pacjentów. Jednak w większości przypadków ci pacjenci mieli czynniki ryzyka tej patologii i nie było żadnej korelacji pomiędzy stosowaniem inhibitorów PDE5 a nagłym pogorszeniem lub utratą słuchu. Należy ostrzec pacjenta, że ​​w przypadku nagłego spadku lub utraty słuchu, należy przerwać leczenie syldenafilem i natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku Tornethis w skojarzeniu z innymi sposobami leczenia zaburzeń erekcji, dlatego nie zaleca się stosowania takich połączeń.

Szczególne środki ostrożności przy niszczeniu nie używanego preparatu

Podczas niszczenia nieużywanego preparatu nie są konieczne specjalne środki ostrożności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Dane dotyczące niepożądanego działania Tornethis w zalecanych dawkach na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn nie są. Jednakże, ponieważ przyjmowanie leku może obniżać ciśnienie krwi, rozwój chromatyny, niewyraźne widzenie, należy dokładnie rozważyć indywidualne działanie leku w takich sytuacjach, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie reżimu dawkowania.

Interakcje leków

Wpływ innych leków na metabolizm syldenafilu

Metabolizm syldenafilu występuje głównie w wątrobie pod wpływem izoenzymów CYP3A4 (droga główna) i CYP2C9, dlatego inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens sildenafilu, a induktory odpowiednio zwiększają klirens syldenafilu.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (takich jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) obserwowano zmniejszenie klirensu syldenafilu.

Cymetydyna (800 mg), która jest niespecyficznym inhibitorem CYP3A4, podczas przyjmowania syldenafilu (50 mg) powoduje zwiększenie stężenia syldenafilu w osoczu o 56%.

Pojedyncza dawka syldenafilu 100 mg jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem CYP3A4 (przyjmującym erytromyninę dwa razy na dobę przez 500 mg przez 5 dni), z osiągnięciem stałego poziomu erytromycyny we krwi prowadzi do zwiększenia AID syldenafil o 182%.

Przy jednoczesnym stosowaniu syldenafilu (raz w dawce 100 mg) i sakwinawiru, który jest zarówno inhibitorem proteazy HIV, jak i inhibitorem CYP3A4 (podczas przyjmowania sakwinawiru 3 razy na dobę w dawce 1200 mg), przeciw jako tło uzyskania stałego poziomu sakwinawiru we krwi, Cmax syldenafil we krwi zwiększył się o 140%, a AUC zwiększyło się o 210%. Syldenafil nie wpływa na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru.

Silniejsze inhibitory izoenzymu CYP3A4, takie jak ketokonazol lub itrakonazol, mogą powodować bardziej wyraźne zmiany w farmakokinetyce syldenafilu.

Jednoczesne stosowanie syldenafilu (raz w dawce 100 mg) i rytonawiru, który jest inhibitorem proteazy HIV i silnym inhibitorem izoenzymów cytochromu P450 (gdy rytonawir przyjmowany jest 500 mg dwa razy na dobę), gdy poziom rytonawiru w krew została osiągnięta, Cmax syldenafil wzrósł o 300% (4 razy), a AUC o 1000% (11 razy). Po 24 godzinach stężenia syldenafilu w osoczu było około 200 ng / ml (pojedyncze podanie syldenafilu - 5 ng / ml) .

Sok grejpfrutowy, słaby inhibitor CYP3A4, może umiarkowanie zwiększać stężenie syldenafilu w osoczu.

Pojedyncza dawka leku zobojętniającego kwas (wodorotlenek / wodorotlenek magnezu, glin) nie wpływała na biodostępność syldenafilu.

Inhibitory CYP2C9 (takie jak tolbutamid, warfaryna), CYP2D6 (takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne), tiazydy i diuretyki tiazydowe, inhibitory ACE i antagoniści wapnia nie mają wpływu na parametry farmakokinetyczne syldenafilu.

Nicorandil jest hybrydą aktywatora kanałów azotanowych i potasowych. Ze względu na obecność składnika azotanowego może on wchodzić w poważne interakcje z syldenafilem.

Wpływ syldenafilu na inne leki

Jest mało prawdopodobne, że syldenafil może wpływać na klirens substratów tych izoenzymów.

Syldenafil wzmaga hipotensyjne działanie azotanów, jako długotrwałe stosowanie i gdy jest stosowany w ostrych wskazaniach. W związku z tym zastosowanie syldenafilu w połączeniu z azotanami lub donatorami tlenku azotu jest przeciwwskazane.

Przy jednoczesnym podawaniu doksazosyny alfa-adrenoblockery (4 mg i 8 mg) i syldenafilu (25 mg, 50 mg i 100 mg) u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego ze stabilną hemodynamiką, średnie dodatkowe obniżenie skurczowego / rozkurczowego ciśnienia krwi w pozycji leżącej pozycja wynosiła 7/7 mm rtęci, 9/5 mm rtęci. i 8/4 mm Hg, odpowiednio, w pozycji stojącej - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. i odpowiednio 4/5 mm Hg. Zgłaszamy rzadkie przypadki rozwoju u tych pacjentów objawowego niedociśnienia ortostatycznego objawiającego się zawrotami głowy (bez omdlenia). U pojedynczych wrażliwych pacjentów otrzymujących alfa-blokery jednoczesne stosowanie syldenafilu może prowadzić do objawowego niedociśnienia.

Nie zidentyfikowano znaczących interakcji syldenafilu (50 mg) z tolbutamidem (250 mg) lub warfaryną (40 mg), które są metabolizowane przez CYP2C9.

Lek Tornetis w dawce 100 mg nie wpływa na parametry farmakokinetyczne inhibitorów proteazy HIV w ich stałym stężeniu we krwi, takich jak sakwinawir i rytonawir, które jednocześnie są substratami CYP3A4.

Syldenafil (50 mg) nie powoduje dodatkowego wydłużenia czasu krwawienia podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego (150 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasila hipotensyjnego działania etanolu (alkoholu) u zdrowych ochotników przy maksymalnym poziomie etanolu we krwi wynoszącym średnio 80 mg / dl.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie było dowodów na interakcję Tornetisa (100 mg) z amlodypiną. Średnie dodatkowe obniżenie ciśnienia krwi w pozycji na brzuchu to: skurczowe - o 8 mm Hg, rozkurczowe - o 7 mm Hg.

Zastosowanie syldenafilu w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi nie prowadzi do dodatkowych działań niepożądanych.

Analogi leku Tornethis

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

• Wiagra;
• Viassan LF;
• Vigrande;
• Vizarsin;
• Dynamika;
• Maxigra;
• Silafil;
• Sildenafil;
• Taksówkarz;
• Erexel.

Podobne leki:

Inne leki: